派林普利
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概述
派林普利为不含巯基的强效、长效血管紧张素转换酶抑制剂,在肝代谢为活性物而起作用。主要用于治疗高血压、充血性心功能衰竭。
派林普利说明书
药品名称
派林普利
英文名称
Perindopril
派林普利的别名
哌林多普利;哌哚普利;普吲哚酸;亚施达;达吲哚丙脯酸;雅施达;Acertil;Conversum;Procaptan;Coversyl
分类
循环系统药物 > 心血管扩张药物 > 血管紧张素转换酶抑制药
剂型
片剂:40mg(含派林普利特丁胺盐4mg)。
派林普利的药理作用
派林普利为前体药,属含羧基(COO)类,ACEI对收缩压作用大于舒张压,对动脉干有扩张作用和弹性修复作用,服药后在1个月内血压降至正常,降压作用平稳,停止治疗后不反跳。
派林普利的药代动力学
口服吸收迅速且完全,进食会影响生物利用度,3~4h后活性代谢物达峰值,血清半衰期为1.5~3h,作用时间24h,生物利用度为65%~95%,大约75%的药物从尿中排出,25%从粪中排出。未发现派林普利蓄积。
派林普利的适应证
用于原发性高血压,能改善血管结构提高弹性;亦用于慢性充血性心力衰竭和急性心肌梗死后二级预防。
派林普利的禁忌证
注意事项
1.对低血压右肾动脉狭窄,肾功能不全,严重主动脉瓣及二尖瓣梗阻或狭窄者慎用。
派林普利的不良反应
可有头痛、行为异常、乏力、消化道反应、味觉异常、头晕。有时出现刺激性干咳。可见性功能障碍、口干、血红蛋白下降、血钾升高、一过性尿素氮和肌酐升高,停止治疗可逆转。
派林普利的用法用量
1.高血压:每次4mg,每天1次;若有需要,服药1个月后可增至8mg,每天16mg,餐前服用。老年人以每天2mg开始治疗。
2.肾功能障碍病人,根据肌肝清除率调整剂量:每日2mg,30~60m1/分;隔日一次2mg,15~30ml分;当日透析后给2mg,<15ml/分。
3.心力衰竭:起始剂量为2mg每日1次,维持剂量为4mg每日4次。
派林普利与其它药物的相互作用
2.与地西泮合用会增加直立性低血压的发生率。 3.与噻嗪类药合用会降低派林普利血药浓度,并使其代谢物从尿液中排泄比例下降。
专家点评
派林普利与利尿剂合用可增加疗效,近期报道治疗心功能不全伴心衰者,治疗后外周血管阻力下降,心脏指数增加,肱动脉及肾动脉血流增加,肝血流不变,另有报道,派林普利对老年高血压的降压有效而安全,尤对夜间舒张压降低显著。
派林普利中毒
派林普利(培哚普利、普吲哚酸、雅施达)为不含巯基的强效、长效血管紧张素转换酶抑制剂,在肝代谢为活性物而起作用。主要用于治疗高血压、充血性心功能衰竭。
临床表现
1.不良反应头晕、头昏、血压偏低、干咳、鼻塞、皮疹及胃肠功能紊乱等。
2.中毒表现
(2)呼吸系统表现:咳嗽、呼吸困难、支气管痉挛、鼻炎、喉水肿。
(5)其他系统表现:血管神经性水肿、高血钾.、高血镁,可致心律失常导致死亡。
治疗要点
1.出现药物不良反应者,应立即停药。口服大剂量者,则应迅速催吐,洗胃,输液,加速药物排泄。
2.出现低血压,应补充血容量,纠正低血钠,同时给予多巴胺等升压药物。
3.高血钾者用5%碳酸氢钠溶液100~200ml静滴,或25%~50%葡萄糖溶液100ml静脉注射,10%葡萄糖液500ml,按3~4g葡萄糖用1U胰岛素的比例,加入胰岛素,静脉滴注。
5.白细胞、粒细胞、血小板减少的病人,停药后静脉输入全血、血小板。必要时应用非格司亭(G-CSF)或升血能(GM-CSF)等。
6.出现支气管痉挛、喉水肿,应立即给予糖皮质激素。
7.其他对症治疗。