甲氨二氮䓬

概述

甲氨二氮䓬具有镇静、抗焦虑、肌肉松弛、抗惊厥作用。常用于治疗焦虑性和强迫性神经官能症、忆病、神经衰弱病人的失眠及情绪烦躁、高血压头痛等。口服几乎完全吸收，不良反应少见，安全范围大。致死量约为2g，最小致死血浓度为30mg/L。

药品说明书

药品名称

甲氨二氮䓬

英文名称

Chlordiazepoxide

甲氨二氮䓬的别名

氯地庚波；氯西泊；氯氮卓；甲氨二氮卓；立布龙；Librium；Nack；Clopxide

分类

神经系统药物 > 抗焦虑药物 > 苯二氮卓类药物

剂型

1.片剂：5mg，10mg；

2.注射剂（粉）：50mg，100mg。

甲氨二氮䓬的药理作用

甲氨二氮䓬为长效苯二氮卓类药物，作用类似地西泮，但较弱，具有镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥和肌肉松弛作用。常用于焦虑症和失眠症的短期治疗。但因可产生耐受性和依赖性，长期应用受到限制。

甲氨二氮䓬的药代动力学

口服与肌内注射几乎完全吸收，但肌内注射吸收较慢，口服2～4h可达血药峰值，约96%与血浆蛋白结合。t1/2为5～30h。在肝内代谢成多种具有活性的代谢物，其主要活性代谢物为去甲西泮，其t1/2为2～5天。氯氮能进入脑脊液和乳汁，也能透过胎盘。主要以结合的代谢物形式随尿排出，少量随粪便排出。

甲氨二氮䓬的适应证

具有镇静、抗焦虑、肌肉松弛、抗惊厥作用。

1.焦虑症、强迫性神经官能症、忆病、神经衰弱病人的失眠及情绪烦躁、高血压头痛，一般性失眠等。

2.麻醉前用药以减少焦虑和紧张。

3.家族性、老年性和特发性动作性震颤、肌痉挛。

4.乙醇戒断综合征。酒精中毒及痉挛（如伤风和各种脑膜炎所致的抽搐发作）。

5.与抗癫痫药合用治疗癫痫大发作或小发作。

甲氨二氮䓬的禁忌证

对甲氨二氮䓬过敏者、哺乳者、卟啉症患者禁用。

注意事项

1.年老体弱者及肝肾功能不全者慎用。

2.甲氨二氮䓬能加强吩噻嗪类安定剂（如氯丙嗪）和单胺氧化酶抑制剂（如优降宁）的作用与吩噻嗪类、巴比妥类、酒精等合用时，有加强中枢抑制的危险。

3.老年人用药后易引起精神失常，甚至昏厥，故应慎用。

4.哺乳期妇女及孕妇应忌用，尤其是妊娠开始3个月及分娩前3个月。

甲氨二氮䓬的不良反应

1.常见嗜睡、头昏、恶心、便秘。大剂量可引起运动失调、尿闭、昏厥。

2.甲氨二氮䓬以小剂量多次服用为佳，长期应用可产生耐受性和依赖性，男性患者可导致阳痿，久服突然停药可引起震颤、兴奋、失眠等戒断症状。

3.偶有皮疹、粒细胞减少、再生不良性贫血及中毒性肝炎等。

甲氨二氮䓬的用法用量

1.成人10～20mg，睡前服。

2.抗焦虑或镇静：口服每次5～10mg，每天3次。严重病例可增至每次20～25mg。5岁以上儿童镇静用5mg，每天1～3次。

3.抗癫痫：每次口服10～20mg，每天3次。

4.解除肌痉挛：成人每天10～30mg，分次服。昏迷抽搐，深部肌内注射或缓慢静脉注射25～50mg，必要时2h重复1次。

5.麻醉前用药：肌内注射50～100mg。

6.控制急性乙醇戒断症状：口服25～100mg，需要时可重复给药，最大剂量可达每天300mg。对重症患者，开始可用类似口服的剂量肌内注射或静脉注射。老年与体弱患者应减量至1/2或更少。

甲氨二氮䓬与其它药物的相互作用

地西泮

专家点评

甲氨二氮䓬抗焦虑的效果较甲丙氨酯和羟嗪稍强，但较地西泮、氯丙嗪为弱。抗惊厥作用与苯巴比妥相似。氯氮卓不适用于治疗精神分裂症。

甲氨二氮䓬中毒

甲氨二氮䓬（氯氮卓，利眠宁）作用与地西泮相似。口服几乎完全吸收，血浆清除半衰期6～30h，血浆的蛋白结合率96%。本药应用中不良反应少见，安全范围大。致死量约为2g，最小致死血浓度为30mg/L。常用量10mg，3/d。

临床表现

1.不良反应有嗜睡、头晕、恶心、呕吐及便秘。少数有皮疹、白细胞减少、月经异常、阳痿等。偶见中毒性肝炎发生。重度中毒可能发生心脏骤停，循环或呼吸衰竭，甚至危及生命。

2.长期大量使用可产生耐受性，个别有特异体质者可表现激动，甚至发生攻击行为。

3.久服可成瘾，停药时出现戒断症状。

诊断

甲氨二氮䓬中毒的诊断要点为：

1.有明确的甲氨二氮䓬服用史，出现上述临床表现。

2.排除其他药物中毒可能性。

治疗

甲氨二氮䓬中毒的治疗要点为：

同地西泮中毒的治疗。

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