甲氰比酮
药品标准
正式名
甲氰比酮
汉语拼音
Mi lrinone
标准号
WS-326(X-285)-97
拉丁文或英文
Mil inong
主要活性成分
计算,含C12H9N3O不得少于98.5%。
性状
类白色或微黄色结晶性粉末;无臭。
鉴别
(1)取约20mg.加1mol/L盐酸羟胺的丙二醇溶液2ml和1ml/L氢氧化钾的丙二醇溶液2ml,水浴上煮沸2分钟,加入5%三氯化铁试液1滴,应显红到紫红色。
(2)取约20mg,加吡啶2ml溶解后,加硝酸银溶液8ml,即发生白色沉淀。
(3)取约20mg,加乳酸0.2ml溶解后.用水稀释成每1ml中含6μg的溶液,照分光光度法(中国药典1995年版二部附录ⅣA)测定,在266nm与325nm波长处有最大吸收。
(4)红外先吸收国话应与对照品的图谱一致。
检查
氢氧化钠溶液的澄清度与颜色取1g,加氢氧钠试液10m溶解后。
溶液应澄清(中国药典1995年版二部附录IX B),如显色,与同体积的黄色6号标准比较,不得更深。
有关物质 取加甲醇制成每1ml含5mg的溶液,作为供试品溶液.精密量取适量,加甲醇稀释制成每1ml中含0.075mg的溶液,作为对照溶液。照薄层色谱法(中国药典1995年版二部附录ⅤB)试验,量取上述两种溶液各20μl分别点于同一硅胶GF254薄层板上.以氯仿-甲醇-氨水(9∶2∶0.2)为展开剂,展开后晾干,置紫外光(254nm)灯下检视,供试品溶液如显杂质斑点,杂质色斑不多于1个,色浅于对照主斑点。
氯化物取1g,加水50ml,充分振摇滤过,取滤液25ml,依法检查(中国药典1995年版二部附录ⅧA),如发生浑浊,与标准氯化钠溶液7ml制成的对照液比较,不得更浓(0.014%)。
干燥失重 取1g,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(中国药典1995年版二部附录ⅧL)。
炽灼残渣取1g,依法检查,遗留残渣不得过0.1%(中国药典1995年版二部附录ⅧN)。
重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(中国药典1995年版二部附录ⅧH第二法)含重金属不得过百万分之二十。
含量测定
取约0.16g.精密称定.加冰醋酸30ml,在60℃以下加热溶解,放冷,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸液(0.1mol/L)滴定至溶液显兰色,并将滴定结果用空白试验校正即得。每1ml的高氯酸液(0.1mol/L)相当于21.12mg的C12H9N3O。
作用与用途
用法与用量
注意
严重室性心律失常及对过敏者禁用。
严重肝、肾功能不全者慎用。
剂量
米为农注射液可用适量生理盐水或葡萄液稀释后,先按37.5ug/kg-50ug/kg缓慢静脉注射10分钟(注射过快,可能出现室性早搏),继续以0.375ug-0.75ug/kg/min静脉滴注.此后根据临床效应调整用量。
标示量
类别
制剂
米为农注射液可用适量生理盐水或葡萄液稀释后,先按37.5ug/kg-50ug/kg缓慢静脉注射10分钟(注射过快,可能出现室性早搏),继续以0.375ug-0.75ug/kg/min静脉滴注.此后根据临床效应调整用量。
规格
贮藏
密封,在干燥处保存。
有效期
暂订两年
甲氰比酮说明书
药品名称
甲氰比酮
英文名称
Milrinone ,Primacor
甲氰比酮的别名
甲腈吡酮;米利酮;甲腈联吡啶酮;二联比啶酮;米力农;甲氰吡酮;Primacor;Corotrope
分类
剂型
甲氰比酮的药理作用
其药理作用与氨力农相似,但对磷酸二酯酶Ⅲ(PDE-Ⅲ)选择性更高,其正性肌力作用是氨力农的30倍。甲氰比酮小剂量时主要为正性肌力作用,随剂量增大扩血管作用逐渐增强。应用甲氰比酮后能有效增加心脏指数,降低肺毛细血管楔压和右房压,不影响动脉血压和心率,长期用药,心力衰竭症状可继续得到改善,可增加运动耐量50%。
甲氰比酮的药代动力学
口服30min起效,达峰时间为1~3h,作用要维持4~8h。心力衰竭患者的生物利用率为76%。血浆半衰期为1h,而心力衰竭患者则延长达2h以上。甲氰比酮近80%~85%以原形经肾排出,故肾功能受损时,半衰期延长,用量应适当减少。
甲氰比酮的适应证
具有正性肌力和扩张血管作用. 临床上用于慢性充血性心力衰竭,顽固性心力衰竭。
甲氰比酮的禁忌证
对甲氰比酮过敏者禁用。
注意事项
1.急性心肌梗死早期患者和孕妇慎用。
2.甲氰比酮治疗中应注意观察患者血压、心率、体液平衡、肾功能,必要时调整剂量。
甲氰比酮的不良反应
不良反应低于氨联吡啶酮,主要不良反应为头痛、心动过速、低血压及心肌缺血加剧等。室性心律失常亦有发生。长期用药常致液体潴留,偶见腹泻。长期正性肌力刺激,能使心肌遭受损害,长期应用磷酸二酯酶抑制剂治疗的患者,病死率极高。
甲氰比酮的用法用量
每次12.5~75μg/kg,速度为每分钟0.5mg,静脉输注的负荷量为50μg/kg,维持量每分钟0.375~0.75μg/kg,日总剂量不宜超过1.13mg/kg。疗程依患者反应而定,通常为48~72h。
甲氰比酮与其它药物的相互作用
氨力农
专家点评
与氨力农相同。
米利酮中毒
米利酮(甲氰吡酮、甲氰利农、甲氰比酮)为氨力农的同系物,兼有正性肌力作用和血管扩张作用,但其作用较强,为氨力农的20~30倍,增加心脏指数优于氨力农,对动脉压和心律无明显影响。本品口服0.5h生效,l~3h达最大效应,作用维持4~6h,半衰期4~6h,80%从尿排出。
口服每次2.5~7.5mg,2~3/d,1d总量30mg。静脉滴注每次1.25~2.5mg,0.25~0.75μg/(kg·min),极量为56mg。
临床表现
中毒表现:头痛、胸痛、失眠、腹泻、低血压、震颤、肌无力、血小板减少、低血钾、心律失常以及甲状腺功能亢进。
治疗
米利酮中毒的治疗要点为:
同氨力农的相关内容:
1.立即停药。
2.低钾时可以补充钾,轻症时口服,3/d,l~2g/次;重症时将氯化钾加入5%葡萄糖500ml中静脉滴注。
3.如出现心房纤颤可选用快速洋地黄类药物;如出现室性期前收缩、室速、室颤可选用利多卡因静注。
4.肝功改变较重者可用保肝治疗药物,甘利欣150mg加入5%葡萄糖250ml静脉滴注及口服联苯双酯等。