皮罗拉克松

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皮罗拉克松说明书

药品名称

皮罗拉克松

英文名称

GalIamine Triethiodide

皮罗拉克松的别名

弛肌碘加拉碘铵三碘季铵酚碘化佳胺碘化没酚铵氟来西德;加拉碘铵;三乙碘化没食子铵;戈拉碘铵;Benzcurine Iodide;Flaxedil;Gallamone Triethiodide;Pyrolaxon;Relaxan;Tricuran

分类

麻醉药及其辅助药物 > 骨骼肌松弛药

剂型

针剂:每支40mg(2ml)。

存放于密闭容器中,避光保存

皮罗拉克松的药理作用

皮罗拉克松为非去极化型肌松药,是筒箭毒碱的第一个合成代用品,肌肉松弛作用与筒箭毒碱相似但较弱。持续效能随用量而异,小剂量时比氯化筒箭毒碱为短,肌松的效能有限;大剂量时可使呼吸暂停,但肌张力并未完全消失。皮罗拉克松的肌肉松弛作用能为新斯的明所对抗。其可释放组胺,对心肌功能无直接影响。常用剂量的神经节阻断作用不明显,但能抑制迷走神经节的冲动传导,并有阿托品样作用,可使心率在原来基础上加快20%~60%。

皮罗拉克松的药代动力学

皮罗拉克松从胃肠道吸收缓慢且不完全,舌下给药吸收快。静脉给药后3~5min起效,作用持续15~30min。吸收后分布状况好,分布容积为225.28ml/kg,不能通过血-脑脊液屏障。皮罗拉克松仅在肝脏代谢,主要经肾由尿排泄,约30%~90%以原形从尿中排出,是否泌入乳汁尚不清楚。半衰期为2.38h。

皮罗拉克松的适应证

1.临床应用于全身麻醉时使肌肉松弛,适用于各种全麻中的浅麻醉,尤其适用于支气管哮喘和过敏状态的患者

2.用于气管内插管支气管镜检查

3.用于肌无力的诊断、重度声门痉挛及破伤风痉挛等。

皮罗拉克松的禁忌证

1.对皮罗拉克松或碘化物过敏者(国外资料)。

2.重症肌无力患者。

3.高血压患者。

4.心肾功能不全者。

5.甲状腺功能亢进患者。

6.年老体弱者。

注意事项

1.交叉过敏 皮罗拉克松含碘量大,可与碘化物交叉过敏。

2.慎用 (1)电解质紊乱者。(2)败血症患者。(3)重度烧伤患者。(4)周围神经疾病患者。(5)长期使用肌松药者。(以上各项均为国外资料)。

3.药物对儿童的影响 体重不足5kg的儿童慎用或勿用。

4.药物对妊娠的影响 尚不明确。

5.药物对哺乳的影响 尚不明确。

6.用药前后及用药时应当检查监测 (1)血气分析。(2)血压、心率和呼吸功能

皮罗拉克松的不良反应

1.主要为心动过速和血压升高,也可突发严重的低血压

2.呼吸系统:可出现呼吸抑制,甚至呼吸停止。有个案报道会引起支气管痉挛。

3.肌肉骨骼系统:可引起重症肌无力。

4.皮肤:可引起荨麻疹

5.其他:出现过敏反应,甚至过敏性休克

皮罗拉克松的用法用量

1.首先静脉注射20mg,以检测患者是否存在过敏现象。若无过敏现象,则首剂用80~120mg,维持量可根据需要静脉注射20~40mg。

2.肌内注射:若不能从静脉给药,可采用肌内注射。用量同静脉注射。其他疾病时剂量休克、神经肌肉疾病、电解质紊乱、癌症患者:应使用小剂量。

3.儿童常规剂量:静脉注射 首剂1.5mg/kg。维持剂量0.5~1mg/kg,根据需要每30~40min注射1次。单剂最大剂量为100mg。新生儿首剂应为0.6mg/kg。

皮罗拉克松与其它药物的相互作用

1.β肾上腺素受体阻滞药(如盐酸普萘洛尔)可增强并延长皮罗拉克松的肌松作用。

2.皮罗拉克松有微弱的抑制血浆胆碱胆碱酯酶的作用,故可增强琥珀胆碱的作用,两者合用时需注意

3.氨基糖苷类药物(如新霉素)可增强和(或)延长皮罗拉克松的神经肌肉阻滞,导致呼吸抑制。

4.利尿药(如布美他尼呋塞米依他尼酸和噻嗪类药等)、两性霉素B可降低血钾浓度,导致皮罗拉克松肌松作用增强,应注意监测。为预防低血钾,临床上常需连续静滴氯化钾

5.克林霉素与皮罗拉克松合用时,可加强或延长神经肌肉阻滞效应,应密切观察病人是否出现过度的神经肌肉阻滞。

6.多肽抗生素可增加或延长皮罗拉克松的神经肌肉阻滞作用。

7.静脉注射用硫酸镁普鲁卡因胺可减少乙酰胆碱的释放,与皮罗拉克松合用,可造成神经肌肉阻滞过度。

8.奎尼丁可导致皮罗拉克松毒性反应,出现呼吸抑制。当神经肌肉阻滞未消失时,应避免术后使用奎尼丁。若使用,则需要呼吸支持。

9.七氟烷可增加皮罗拉克松的作用。

10.糖皮质激素(如倍他米松地塞米松氢化可的松甲泼尼龙泼尼松龙泼尼松曲安西龙)、克霉唑等药物可使皮罗拉克松的作用减弱。

专家点评

1.在给药前应备有气管插管设备、人工呼吸、给氧装置和拮抗药等。

2.只能由熟悉气管处理和呼吸支持的专业人员来给药。

3.皮罗拉克松可引起急性过敏反应,用药期间应注意观察。建议先采用测试剂量,以观察患者是否对皮罗拉克松有过反应。若过敏性休克者出现严重的低血压,可使用1∶1000的肾上腺素拮抗。

4.避免皮罗拉克松和氨基糖苷类药物合用。若必须合用时,应密切监测病人临床状况,特别是呼吸和氧合状况,并给予钙离子,特别是在大量输血时。依酚氯铵、新斯的明或阿托品可部分逆转通气不足。尽管阻滞可随时间逆转,但仍需人工通气,并应维持到呼吸作用充分恢复为止。

5.患有下列疾病的患者服用皮罗拉克松时,骨骼肌松弛作用可能延长 爱-兰综合征(Eaton-Lambert Syndrome,一种肌无力综合征)、肌萎缩侧索硬化呼吸性酸中毒低钾血症营养不良或重症监护患者。建议对这些患者使用小剂量测试,并用周围神经刺激器持续监测神经传导。

6.用药过量的处理:(1)首先保证呼吸道通畅,一般需作气管插管,进行机械通气,调整通气量。(2)识别肌松性质,处于非去极化状态时才用依酚氯铵、新斯的明或吡斯的明进行拮抗。去极化时勿用,因后者可促使肌松加剧。(3)拮抗以自主呼吸恢复为准,避免过量,即使自主呼吸已出现,还应继续观察1h至数小时。(4)患者出现低血压时,应先纠正休克,再用上述拮抗药。

皮罗拉克松中毒

皮罗拉克松(弛肌碘)作用较筒箭毒碱弱,静脉注射1~2min起效,4~6min达高峰,维持10~20min。大部分在1~2h以原形经尿排出。常用量不引起组胺释放。

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