皮罗拉克松
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皮罗拉克松说明书
药品名称
皮罗拉克松
英文名称
GalIamine Triethiodide
皮罗拉克松的别名
弛肌碘；加拉碘铵；三碘季铵酚；碘化佳胺；碘化没酚铵；氟来西德；加拉碘铵；三乙碘化没食子铵；戈拉碘铵；Benzcurine Iodide；Flaxedil；Gallamone Triethiodide；Pyrolaxon；Relaxan；Tricuran
分类
剂型
针剂：每支40mg（2ml）。
存放于密闭容器中，避光保存。
皮罗拉克松的药理作用
皮罗拉克松为非去极化型肌松药，是筒箭毒碱的第一个合成代用品，肌肉松弛作用与筒箭毒碱相似但较弱。持续效能随用量而异，小剂量时比氯化筒箭毒碱为短，肌松的效能有限；大剂量时可使呼吸暂停，但肌张力并未完全消失。皮罗拉克松的肌肉松弛作用能为新斯的明所对抗。其可释放组胺，对心肌功能无直接影响。常用剂量的神经节阻断作用不明显，但能抑制迷走神经节的冲动传导，并有阿托品样作用，可使心率在原来基础上加快20%～60%。
皮罗拉克松的药代动力学
皮罗拉克松从胃肠道吸收缓慢且不完全，舌下给药吸收快。静脉给药后3～5min起效，作用持续15～30min。吸收后分布状况好，分布容积为225.28ml/kg，不能通过血-脑脊液屏障。皮罗拉克松仅在肝脏中代谢，主要经肾由尿排泄，约30%～90%以原形从尿中排出，是否泌入乳汁尚不清楚。半衰期为2.38h。
皮罗拉克松的适应证
1.临床应用于全身麻醉时使肌肉松弛，适用于各种全麻中的浅麻醉，尤其适用于支气管哮喘和过敏状态的患者。
3.用于肌无力的诊断、重度声门痉挛及破伤风痉挛等。
皮罗拉克松的禁忌证
1.对皮罗拉克松或碘化物过敏者（国外资料）。
2.重症肌无力患者。
3.高血压患者。
4.心肾功能不全者。
5.甲状腺功能亢进患者。
6.年老体弱者。
注意事项
1.交叉过敏 皮罗拉克松含碘量大，可与碘化物交叉过敏。
2.慎用 （1）电解质紊乱者。（2）败血症患者。（3）重度烧伤患者。（4）周围神经疾病患者。（5）长期使用肌松药者。（以上各项均为国外资料）。
4.药物对妊娠的影响 尚不明确。
5.药物对哺乳的影响 尚不明确。
6.用药前后及用药时应当检查或监测 （1）血气分析。（2）血压、心率和呼吸功能。
皮罗拉克松的不良反应
1.主要为心动过速和血压升高，也可突发严重的低血压。
2.呼吸系统：可出现呼吸抑制，甚至呼吸停止。有个案报道会引起支气管痉挛。
皮罗拉克松的用法用量
1.首先静脉注射20mg，以检测患者是否存在过敏现象。若无过敏现象，则首剂用80～120mg，维持量可根据需要静脉注射20～40mg。
2.肌内注射：若不能从静脉给药，可采用肌内注射。用量同静脉注射。其他疾病时剂量休克、神经肌肉疾病、电解质紊乱、癌症患者：应使用小剂量。
3.儿童常规剂量：静脉注射 首剂1.5mg/kg。维持剂量0.5～1mg/kg，根据需要每30～40min注射1次。单剂最大剂量为100mg。新生儿首剂应为0.6mg/kg。
皮罗拉克松与其它药物的相互作用
1.β肾上腺素受体阻滞药（如盐酸普萘洛尔）可增强并延长皮罗拉克松的肌松作用。
2.皮罗拉克松有微弱的抑制血浆胆碱酯胆碱酯酶的作用，故可增强琥珀胆碱的作用，两者合用时需注意。
3.氨基糖苷类药物（如新霉素）可增强和（或）延长皮罗拉克松的神经肌肉阻滞，导致呼吸抑制。
4.利尿药（如布美他尼、呋塞米、依他尼酸和噻嗪类药等）、两性霉素B可降低血钾浓度，导致皮罗拉克松肌松作用增强，应注意监测。为预防低血钾，临床上常需连续静滴氯化钾。
5.克林霉素与皮罗拉克松合用时，可加强或延长神经肌肉阻滞效应，应密切观察病人是否出现过度的神经肌肉阻滞。
7.静脉注射用硫酸镁、普鲁卡因胺可减少乙酰胆碱的释放，与皮罗拉克松合用，可造成神经肌肉阻滞过度。
8.奎尼丁可导致皮罗拉克松毒性反应，出现呼吸抑制。当神经肌肉阻滞未消失时，应避免术后使用奎尼丁。若使用，则需要呼吸支持。
9.七氟烷可增加皮罗拉克松的作用。
10.糖皮质激素（如倍他米松、地塞米松、氢化可的松、甲泼尼龙、泼尼松龙、泼尼松、曲安西龙）、克霉唑等药物可使皮罗拉克松的作用减弱。
专家点评
1.在给药前应备有气管插管设备、人工呼吸、给氧装置和拮抗药等。
2.只能由熟悉气管处理和呼吸支持的专业人员来给药。
3.皮罗拉克松可引起急性过敏反应，用药期间应注意观察。建议先采用测试剂量，以观察患者是否对皮罗拉克松有过敏反应。若过敏性休克者出现严重的低血压，可使用1∶1000的肾上腺素拮抗。
4.避免皮罗拉克松和氨基糖苷类药物合用。若必须合用时，应密切监测病人临床状况，特别是呼吸和氧合状况，并给予钙离子，特别是在大量输血时。依酚氯铵、新斯的明或阿托品可部分逆转通气不足。尽管阻滞可随时间逆转，但仍需人工通气，并应维持到呼吸作用充分恢复为止。
5.患有下列疾病的患者服用皮罗拉克松时，骨骼肌松弛作用可能延长 爱-兰综合征（Eaton-Lambert Syndrome，一种肌无力综合征）、肌萎缩侧索硬化、呼吸性酸中毒、低钾血症、营养不良或重症监护患者。建议对这些患者使用小剂量测试，并用周围神经刺激器持续监测神经传导。
6.用药过量的处理：（1）首先保证呼吸道通畅，一般需作气管插管，进行机械通气，调整通气量。（2）识别肌松性质，处于非去极化状态时才用依酚氯铵、新斯的明或吡斯的明进行拮抗。去极化时勿用，因后者可促使肌松加剧。（3）拮抗以自主呼吸恢复为准，避免过量，即使自主呼吸已出现，还应继续观察1h至数小时。（4）患者出现低血压时，应先纠正休克，再用上述拮抗药。
皮罗拉克松中毒
皮罗拉克松（弛肌碘）作用较筒箭毒碱弱，静脉注射1～2min起效，4～6min达高峰，维持10～20min。大部分在1～2h以原形经尿排出。常用量不引起组胺释放。
