米索普特

米索普特药品标准

正式名

米索普特

汉语拼音

Misoprostol

标准号

WS-059（X－047）-96

主要活性成分

本品为（±）（11α，13E），11，16二羟基-16-甲基前列烷-9-酮-13-烯-1-酸甲酯，含C22H38O5不得少于96.5%。

性状

淡黄色粘稠油状物；微有特臭。

本品在二氧甲烷中极易溶解，在甲醇、乙醇和乙酸乙酯中易溶，在水中几乎不溶。

鉴别

（1）取本品约1mg，加乙醇5ml溶解后，摇匀，取0.5ml，加1%间二硝基苯乙醇溶液1.5ml，置冰浴中冷却，避光下加10%氢氧化钾乙醇溶液1.5ml，溶液显粉红色。

（2）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（中国药典1990年版二部附录26页）。

检查

有关物质 取本品，加乙腈-水（55∶45）分别制成每1ml中含1mg的供试品溶液和每1ml中含50μg的预试溶液，照含量测定项下的色谱条件，取预试溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为记录满标度的20-25%，再量取供试品溶液20μl进样，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍，按峰面积归—化法计算，所有杂质峰面积之和与总峰面积之比不得过3.5%，其中最大的杂质峰面积不得过2.5%。

含量测定

照高效液相色谱法（中国药典1990年版二部附录34页）测定。

色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，乙腈-水（55∶45）为流动相；检测波长为200nm，理论板数按米索普特峰计算应不低于2000。

测定法 取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取米索普特对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

注意

心、肝、肾疾患者和肾上腺皮质功能不全者禁用，有前列腺素类药物禁忌者禁用，带宫内节育器妊娠和怀疑宫外孕者禁用。

剂量

在服用米非司酮40～48小时后，单次饭前口服米索普特600μg。

类别

终止早孕药。与米非司酮序贯合并使用，可用于终止停经49天的早期妊娠。

制剂

在服用米非司酮40～48小时后，单次饭前口服米索普特600μg。

贮藏

密封充氮，在冷处保存。

有效期

暂定半年。

米索普特说明书

药品名称

米索普特

英文名称

Misoprostol

米索普特的别名

米索；米索普鲁斯托尔；米索前列醇；喜克溃；Cytotec

分类

消化系统药物 > 制酸及胃黏膜保护药

剂型

片剂：每片200μg。

米索普特的药理作用

米索普特为前列腺素E1衍生物，具有强大的抑制胃酸分泌的作用。用药后不论是基础胃酸或组胺、五肽胃泌素及食物刺激引起的胃液分泌量和酸排出量均显著降低。米索普特抑制胃酸分泌的作用机制尚未阐明，目前认为与影响腺苷酸环化酶的活性从而降低胃壁细胞cAMP的水平有关。同时，米索普特还能抑制胃蛋白酶的分泌，刺激胃黏液和刺激碳酸氢盐的分泌，促进磷脂合成；增加胃黏膜的血流量，加强胃黏膜屏障，从而具有保护胃黏膜的作用。对妊娠子宫有收缩作用。

米索普特的药代动力学

米索普特口服吸收迅速，1.5h后即可完全吸收。口服15min后，血浆活性代谢物米索前列酸水平可达峰值。单次口服200μg，平均血药峰值浓度为0.309μg/L。米索普特血浆蛋白结合率为80%～90%。药物在肝、肾、肠、胃等组织中的浓度高于血药浓度。米索普特消除半衰期为20～40min，每12小时口服400μg米索前列前列醇体内不产生蓄积。米索普特口服后约75%经肾随尿排出，约15%自粪便排出；8h内尿中排出量为56%。

米索普特的适应证

1.用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡，也可预防与治疗非甾体类抗炎药引起的出血性消化道溃疡。

2.与抗孕激素药物米非司酮序贯应用，用于终止停药49天以内的早期妊娠。

3.与米非司酮、依沙吖啶合用终止中、晚期妊娠。

米索普特的禁忌证

1.对前列腺素类过敏者禁用。

2.有使用前列腺素类药物禁忌者，如青光眼、哮喘、过敏性结肠炎及过敏体质等应禁用。

3.有心、肝、肾或肾上腺皮质功能不全者禁用。

4.孕妇禁用。

注意事项

1.脑血管或冠状动脉病变患者、低血压者慎用、癫痫患者慎用。（米索前列前列醇仅应在癫痫得到控制或用药利大于弊时才能使用）。

2.儿童使用米索普特的安全性和疗效尚未确定。

3.米索普特对妊娠子宫有收缩作用，除用于终止早孕外，孕妇禁用。妇女使用米索前列前列醇治疗开始前2周内血清妊娠实验必须是阴性。用药期间妇女必须使用有效的避孕方法；若怀疑妊娠，应立即停用米索前列前列醇。

4.米索普特的活性代谢物是否可经乳汁排泄尚不清楚，因此不应用于哺乳期妇女。

5.米索普特可引起腹泻，对高危患者，应监测有无脱水。

6.米索普特用于终止早孕时，必须与米非司酮序贯配伍应用，且必须按药物流产常规的要求进行观察和随访。

7.米索普特用于消化道溃疡时，治疗是否成功不应以症状学进行判断。

8.过量用药时出现的症状是可以忍受的。米索普特每天用1 200mg，持续使用3个月，未发现严重不良反应。

米索普特的不良反应

米索普特的不良反应以胃肠道反应最为常见，并与剂量有关。主要为稀便或腹泻，大多数不影响治疗，偶有较严重且持续时间长的情况，需停药。其他可有轻度恶心、呕吐、腹部不适、腹痛、消化不良、头痛、眩晕、乏力等。极个别妇女可出现皮疹、面部潮红、手掌瘙痒、寒战、一过性发热甚至过敏性休克。

米索普特的用法用量

1.胃溃疡和十二指肠溃疡：每次200μg，每天4次，于餐前和睡前口服。疗程4～8周，如溃疡复发可继续延长疗程。

2.预防抗炎所致的消化性溃疡：每次200μg，每天2～4次，剂量应根据个体差异、临床情况不同而定。

3.抗早孕：停药小于或等于49天的健康早孕妇女，要求药物流产时，服用米非司酮150mg，分次服用（每次25mg，每天2次，连服3天。）或每次口服200mg，服药前后应禁食2h。服用米非司酮36～48h后，再空腹顿服米索前列前列醇400～600μg。

米索普特与其它药物的相互作用

1.抗酸药（尤其是含镁抗酸药）与米索普特合用时会加重米索普特所致的腹泻、腹痛等不良反应。

2.有联合使用保泰松和米索前列前列醇后发生神经系统不良反应的报道，症状包括头痛、眩晕、潮热、兴奋、一过性复视和共济失调。

3.进食同时服用米索前列前列醇可使后者吸收延迟，表现为达峰时间延长，血药峰浓度降低，从而使其不良反应的发生率亦降低。

专家点评

米索普特为前列腺素E1衍生物，具有强大的抑制胃酸分泌的作用，同时对妊娠子宫有收缩作用。此外，米索普特具有E类前列腺素的药理活性，可软化宫颈、增强子宫张力和宫内压。与米非司酮序贯应用引产目前已成为中期引产的主要方法之一，能较好的替代钳刮与羊膜腔穿刺术等手术操作，流产成功率约为96.1%，是一种安全有效的引产方法。米索普特是第一个应用临床的PGE（前列腺素E）衍生物，对各种溃疡（十二指肠溃疡除外）均有明显疗效。但其价格较贵，目前一般作为治疗溃疡病的二线药物，主要用于难治性溃疡病或反复发作者。

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