舒坦乐安定
舒坦乐安定药典标准
品名
中文名
舒坦乐安定
汉语拼音
Aisizuolun
英文名
Estazolam
结构式
分子式与分子量
C16H11ClN4 294.74
来源（名称）、含量（效价）
本品为6-苯基-8-氯-4H-[1,2,4]-三氮唑[4,3-α][1,4]苯并二氮杂革。按干燥品计算，含C16H11ClN4不得少于98.5%。
性状
本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，味微苦。
本品在三氯甲烷中易溶，在甲醇中溶解，在乙酸乙酯或乙醇中略溶，在水中几乎不溶；在醋酐中易溶。
熔点
本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为229～232℃。
吸收系数
取本品，精密称定，加盐酸溶液（9→1000）溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在271nm的波长处测定吸光度，吸收系数为349～367。
鉴别
（1）取本品约10mg，加盐酸溶液（1→2）15ml，缓缓煮沸15分钟，放冷，溶液显芳香第一胺类的鉴别反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。
（2）取本品约1mg，加稀硫酸1～2滴，置紫外光灯（365nm）下检视，显天蓝色荧光。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》63图）一致（如不一致，用甲醇重结晶后测定）。
检查
氯化物
取本品1.0g，加水50ml，振摇10分钟，滤过；分取滤液25ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液7.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.014%）。
有关物质
取本品，加流动相溶解并稀释制成每1ml中含0.2mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相稀释制成每1ml中约含2μg的溶液，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－水（65：35）为流动相；检测波长为223nm。理论板数按舒坦乐安定峰计算不低于2000。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%；再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分色谱峰保留时间的3倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%）。
干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
炽灼残渣
不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。
含量测定
取本品约0.1g，精密称定，加醋酐50ml溶解后，加结晶紫指示液2滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显黄色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于14.74mg的C16H11ClN4。
类别
抗焦虑药。
贮藏
密封保存。
制剂
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
舒坦乐安定说明书
药品名称
舒坦乐安定
英文名称
Estazolam
舒坦乐安定的别名
三唑氮卓；三唑氯安定；舒乐安定；艾司唑仑；忧虑定；Estazolamum；Eurodin；Surazapam；Surazepam
分类
剂型
1.片剂：1mg，2mg；
2.注射剂（粉）：2mg。
舒坦乐安定的药理作用
艾司唑舒坦乐安定为高效的苯二氮卓类镇静催眠药，作用于大脑边缘系统和脑干网状结构，并能降低大脑组织氧化过程，加强大脑保护性抑制作用。有较强的镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑作用和较弱的中枢性骨骼肌松弛作用，镇静催眠作用比硝西泮强2.4～4倍。睡醒后精神爽快、无后遗效应。
舒坦乐安定的药代动力学
口服吸收良好，1～2h血药浓度达峰值。可迅速分布于全身各组织，以肝、脑的血药浓度最高，可透过胎盘屏障。在肝脏代谢，代谢物经肾排泄，也可泌入乳汁。半衰期β相为2h左右，其代谢物的半衰期β相约为4h。
舒坦乐安定的适应证
2.还可用于癫痫和惊厥。
3.麻醉前给药。
舒坦乐安定的禁忌证
2.新生儿。
注意事项
1.（1）老年高血压患者；（2）心、肝、肾功能不全者；（3）中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒者；（4）有药物滥用或成瘾史者；（5）运动过多症患者；（6）低蛋白血症患者；（7）严重的精神抑郁者；（8）急性闭角型青光眼者；（9）严重慢性阻塞性肺病患者；（10）孕妇及哺乳妇女。
2.药物对儿童的影响：舒坦乐安定对小儿特别是幼儿的中枢神经异常敏感，新生儿不易将本类药代谢为无活性的产物，可导致中枢神经持久抑制。
3.药物对老人的影响：老年人的中枢神经对舒坦乐安定也较敏感，可出现呼吸暂停、低血压、心动过缓甚至心脏停搏。
4.药物对妊娠的影响：舒坦乐安定可透过胎盘。在妊娠初期三个月，有增加胎儿致畸的危险，除用作抗癫痫外，在此期间尽量勿用。孕妇长期使用可引起成瘾，使新生儿呈现撤药症状。在妊娠最后数周用于催眠，可使新生儿中枢神经活动有所抑制，在分娩前或分娩时使用舒坦乐安定，可导致新生儿肌张力软弱。
5.药物对哺乳的影响：代谢产物可分泌入乳汁，乳母服用可使婴儿体内舒坦乐安定及其代谢产物积聚，使婴儿嗜睡，甚至喂养困难、体重减轻。
舒坦乐安定的不良反应
舒坦乐安定使用常规剂量时无明显不良反应。用量过大时，可出现轻微乏力、口干、嗜睡、头胀、头晕等，减小剂量可自行消失。
舒坦乐安定的用法用量
1.镇静：每次1～2mg，每天3次。
2.催眠：每次1～2mg，睡前服。
3.抗癫痫：每次2～4mg，每天3次。
4.麻醉前给药：每次2～4mg，手术前1h服用。
5.肌内注射2mg/次.
舒坦乐安定与其它药物的相互作用
1.与全麻药、镇痛药、单胺氧化化酶抑制药、三环类抗抑郁药、可乐定等合用时，可相互增效；阿片类镇痛药的用量至少应先减至1/3，而后按需逐渐增加。
2.与西咪替丁合用时，可使舒坦乐安定清除减慢，血药浓度升高。
3.与酮康唑合用可升高舒坦乐安定的血药浓度，增加其不良反应（如过度镇静、乏力、口齿不清、反应迟钝和其他神经精神障碍），延长其作用时间。
4.与利托那韦合用，可增加舒坦乐安定的血药浓度，有引起过度镇静与抑制呼吸的潜在危险。
5.与易产生依赖性的药物合用，依赖性增加。
7.与卡马西平合用时，由于卡马西平诱导肝微粒体酶，使卡马西平和（或）舒坦乐安定的血药浓度下降，清除半衰期缩短。
8.舒坦乐安定与左旋多巴合用，可降低后者疗效。
9.与扑米酮合用，可引起癫痫发作类型改变，需调整扑米酮的用量。
10.与普萘洛尔合用时，可导致癫痫发作的类型和（或）频率改变，应及时调整剂量，包括普萘洛尔在内的血药浓度可能明显降低。
11.服用舒坦乐安定时饮酒，可使舒坦乐安定增效。
12.烟草中的某些成分可诱导肝药酶，从而加速舒坦乐安定经肝脏的代谢清除。
专家点评
镇静催眠作用比硝西泮强2.5～4倍，舒坦乐安定特点为作用强、用量小、毒副作用小、对肝、肾功能及骨髓、血、尿常规无影响、治疗安全范围大。
