芦荟苷
【产品名称】芦荟苷
【英文名称】Aloin,Barbaloin
【化学名】10-β-D-葡萄吡喃糖-1,8-二羟基-3-羟甲基-9(10H)-蒽醌 9 (10H)-Anthracenone, 10-β-Dglucopyranosyl-1, 8-dihydroxy-3-(hydroxymethyl)-, (R)-
【CAS号】1415-73-2
【来源】为双子叶植物百合科植物库拉索芦荟Aloe vera L、好望角芦荟Aloe ferox Mill、斑纹芦荟提取物。
【物理性质】黄色或淡黄色结晶粉末。熔点:148~149oC(乙醇),一水合物熔点70~80 oC。[α]D+21°(水),[α]D-8.3°。略带沉香气味,味苦,易溶于吡啶,溶于冰醋酸,甲酸,丙酮,醋酸甲酯,以及乙醇等,1份溶解于130份水。IRνmax cmˉ1: 3230, 2860, 1610, 1470, 1390, 1300, 1240, 1190, 1020, 910, 860, 830, 780; UVλmaxnm(ε): 354(10715), 297(9333), 269(7943)。
【分子式及相对分子量】C20H20O8,418.40
【化学鉴定】取芦荟0.5g,加沸水50ml并少量硅藻土,滤过,滤液供下列试验。(1)硼砂试验:滤液5ml,加硼砂0.2g,加热溶解,取溶液数滴加于10ml中,显绿色荧光(schntetn反应)。荧光的形成糸芦荟甙(barbaloin)经硼砂水解产生蒽酮类衍生物所致(2)溴水试验:滤液2ml,加等量新配的溴饱和液,产生黄色沉淀(四溴芦荟素, tetrabromaloin)。
【工艺流程】
→离心过滤→贮罐→灭菌→原汁→脱色→微滤→超滤→反渗透→芦荟多糖溶液→浓缩
↓ ↑ ↓
皮渣→酶解→ 提取 芦荟甙溶液→精制→芦荟甙
【规 格】>50%,>90%。>95%
【药理药效】
蒽醌类化合物是芦荟有机活性成分中的最主要部分,包括芦荟大黄素甙(Aloin),也称芦荟素、芦荟大黄素(Aloe emodin)、芦荟大黄酚(Chrysophanal)、异芦荟甙、B-芦荟甙、后莫那特芦荟甙(Homonation)、蒽酚(Anthranol)芦荟泻素、芦荟霉素、芦荟素A、芦荟苦素、芦荟酊、芦荟醚酊、芦荟宁、芦荟黄质、芦荟皂甙、芦荟大黄酚甙、芦荟蒽 酚、芦荟槲皮素、芦荟乌辛等20余种,其中芦荟大黄素甙是最基本的成分之一,它在芦荟中大量存在,不很苦,有致泻作用,但致泻性较弱,只有当芦荟大黄素甙被氧化后,即转化为芦荟大黄素时,不但其苦味增加,而且致泻功能也明显增强.据国外医学报导,芦荟甙是在人体内寄生菌作用下,水解为芦荟大黄素,这种芦荟大黄素,刺激肠壁蠕动,而对小肠无影响,同时由于渗透压改变,有利于肠道内废物排除,从而达到刺激性缓泻,这种刺激泻下作用对便秘和痔疮有特殊疗效,特别是对老年性便秘,治疗效果明显。具有增进食欲,健胃和缓泻的功能。
芦荟甙能帮助排出体内污物,净化血液、软化血管,降低血压和血液粘度,促进血液循环,防止动脉硬化和脑溢血的发生。
芦荟素A、芦荟苦素、芦荟醚酊等具有抗肿瘤作用。从芦荟中提取羟基蒽醌衍生物和蒽酚衍生物,体外实验证明,对不同肿瘤细胞具有强大杀伤作用。对L929及Y99,肿瘤细胞株,有明显杀伤活性,本实验证明,从芦荟中提取蒽醌类物质,对肿瘤细胞有显著杀伤活性,为芦荟在临床上治疗各种癌症,提供了可靠的理论依据。
蒽醌衍生物对小鼠P388白血病的抑制作用。实验结果表明,蒽醌类化合物对白血病P388细胞和DNA、RNA蛋白质合成有一定抑制作用,对金黄色葡萄球菌和艾氏腹小癌细胞呼吸,均有明显抑制作用,对白血病P388细胞DNA可能影响细胞呼吸,影响供能系统,从而达到抗癌作用。
以芦荟素A给小鼠腹腔注射(50mg/kg),对角叉菜胶诱发的鼠掌水肿有抑制作用.芦荟素A能激活大鼠腹膜巨噬以抑制PGE2的产生.腹腔注射芦荟素A的大鼠腹膜巨噬细胞较未经药物处理的更易黏着和扩散,使细胞内B-葡萄糖甙酸酶活性增加.芦荟素A也抑制加热所致的溶血,其抗炎活性取决于它对细胞膜和细胞骨架的稳定活性.芦荟有免疫刺激性质,能增强小鼠对单核细胞增多性李司氏菌感染的抵抗能力,此外,从芦荟叶中分离出的一种具有免疫调节作用的多糖,有抗补体的作用.芦荟素A治癌率达50~67%,且副作用很微小,其作用原理可能为芦荟素A可增加NK细胞,并可扼杀伤害性细胞T-细胞,芦荟素A能抑制小鼠胆蒽诱发的纤维肉瘤,芦荟提取物1:500的醇浸出物在体内可抑制S180和艾氏腹水癌的生长。
研究发现芦荟苦素和芦荟甙均具有杀菌、消炎解毒、促进伤口愈合等作用。芦荟的杀菌、消炎功能能有效地消除粉刺、痤疮,在临床上用于治疗多种炎症,疗效显著. 能杀灭真菌、霉菌、细菌、病毒等病菌,抑制和消灭病原体的发育繁殖,芦荟抗菌杀菌的病菌类有:白喉菌、破伤风菌、肺炎菌、乳酸菌、痢疾菌、大肠杆菌、黑死病菌、霍乱菌、尿脓杆菌、须发藓菌以及引发中耳炎、膀胱炎、化脓症、麻疹、狂犬病、小儿麻痹、流行性脑炎等疾病的病菌,能有效地消除粉刺、痤疮,在临床上用于治疗多种炎症,疗效显著。
【毒理研究】
从现有的毒理学研究资料分析,芦荟在食用安全上引起争议的部分是以芦荟甙为代表的蒽醌类泻素,它主要存在于叶皮内表面,是芦荟诸多功能的重要活性物质,具有健胃、通便利尿、养颜排毒、杀菌、抑制肿瘤等作用,毒理学研究,体外试验可引起细菌、哺乳动物细胞基因突变,因芦荟甙被氧化以后,转化为芦荟大黄素,而芦荟大黄素结构与大黄素相似,含有已知诱变剂1,8二羟基蒽醌结构,有致癌和肾损伤危险性。因此,芦荟安全食用量,取决于其制品中芦荟甙的含量。然而,芦荟品种、叶龄、采收时间、加工方式的不同,导致其制品中芦荟甙含量亦不同,一般情况下,药典芦荟干制品中芦荟甙含量为15%~25%左右,植物全叶及叶皮粉中为0.3%~1%左右,芦荟原汁中为0.005%。我国药典推荐中药芦荟干制品日服用量为2~5克,即芦荟甙含量为300~1250mg,美国草药协会植物药材安全手册推荐芦荟甙每日服用量为10~30mg,不超过10天,并提示芦荟甙1000mg服用超过1~2天,可导致结肠穿孔,血性腹泻及肾炎。我国保健食品评审要求芦荟干制品每日推荐量不得超过2g,按药典芦荟干制品计,芦荟甙含量为300~500mg/天,若按芦荟全叶粉计,芦荟甙含量为6~20mg/天。芦荟甙长期食用的安全剂量,目前尚无毒理学研究资料报道,现行的芦荟服用量是人们长期应用,经验积累的结果,其科学性,有待进一步研究。如今国家已正式将芦荟列入保健食品原料可利用的中药名单中,芦荟原料的安全评价列为食品安全专项研究课题中。
【贮藏】 置阴凉干燥处。