达地米星
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达地米星说明书
药品名称
达地米星
英文名称
Dactimicin
达地米星的别名
达克地霉素;达替米星
分类
剂型
100mg,200mg。
达地米星的药理作用
达地米星属假二糖氨基糖苷类,在结构上具有亚胺基,抗菌活性强,尤其对金黄色葡萄球菌的作用加强,对大多数钝化酶稳定。达地米星在对耐药菌的抗菌活性和减低耳、肾毒性两方面均有较大突破,开创了氨基糖苷类研究的新领域。其特点为抗菌谱更广,除对肠杆菌科、铜绿假单胞菌具很高的抗菌活性外,对沙雷杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌、肠杆菌属、克雷白杆菌等以及金黄色葡萄球菌、肺炎球菌有良好的抗菌活性。对多种氨基糖苷类钝化酶稳定。与哌拉西林、美洛西林、头孢他啶联合应用对革兰阴性或阳性菌有协同作用。动物实验证实,达地米星的耳毒性和肾毒性较同类品种低。
达地米星的药代动力学
达地米星吸收快,血浆浓度高。单剂量50mg或100mg肌注,20~30min血浆药物浓度达峰值,峰浓度约为14mg/L,2h后约为5mg/L。在体内分布良好,在肝、肾、痰液、阑尾组织、腹腔积液、生殖器官、羊水、胆汁中浓度较高。血浆半衰期为1.8~3.4h。主要由尿液排出,8h内尿液中排出原形药物为给药量的60%~70%。
达地米星的适应证
用于敏感菌所致的支气管炎、肺炎、肾盂肾炎、腹膜炎、膀胱炎及中耳炎等。
达地米星的禁忌证
对达地米星或其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用。
注意事项
3.应用期间应监测血浆药物浓度,依个体症状或血浆药物浓度合理安排剂量和疗程。遇有AST、ALT、血浆胆红素升高等异常时,应立即停药。
达地米星的不良反应
2.神经毒性:头痛、口唇麻木、耳鸣、眩晕、听力减退,应立即停药。
3.肝肾毒性:肾功能异常,AST、ALT一过性升高等。
4.消化道反应:如恶心、呕吐、腹泻、口炎、食欲缺乏、维生素B、维生素K缺乏等。
达地米星的用法用量
成人每天50~100mg,每天2次,溶于注射用水或等渗氯化钠注射剂后使用。
达地米星与其它药物的相互作用
与哌拉西林、美洛西林、头孢他啶等抗生素联合应用,可增强对金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等的抗菌作用,有协同作用。与强利尿药联合应用可致耳肾毒性加强,应避免与呋塞米、依他尼酸等强利尿药联合应用。不宜与肌肉松弛药联合应用。以免加强神经-肌肉阻滞,甚至引起呼吸骤停。
专家点评
达地米星在对耐药菌的抗菌活性和减低耳、肾毒性两方面均有较大突破,开创了氨基糖苷类研究的新领域。其特点为:
1.抗菌谱更广,除对肠杆菌科、铜绿假单胞菌具很高的抗菌活性外,对沙雷杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌、肠杆菌属、克雷白杆菌等以及金黄色葡萄球菌、肺炎球菌有良好的抗菌活性。
2.对多种氨基糖苷类钝化酶稳定。
3.与哌拉西林、美洛西林、头孢他啶联合应用对革兰阴性或阳性菌有协同作用,对许多阴性菌具有抗生素后效应。
4.动物实验证实,达地米星的耳毒性和肾毒性较同类品种低。