鲁尼斯塔
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鲁尼斯塔说明书
药品名称
鲁尼斯塔
英文名称
Eszopiclone
鲁尼斯塔的别名
右佐匹克隆；Lunesta
分类
剂型
1mg；2mg；3mg。
鲁尼斯塔的药理作用
鲁尼斯塔为佐匹克隆的单纯右旋体，属非苯二氮卓类镇静催眠药，结构属于环吡咯酮类化合物。鲁尼斯塔作用机理与苯二氮卓类相似，但确切的作用机理尚不清楚。其作用有可能与γ-氨基丁酸（GABA）受体的相互作用有关。鲁尼斯塔具有镇静催眠、抗焦虑、肌松和抗惊厥作用。
鲁尼斯塔的药代动力学
鲁尼斯塔口服吸收迅速，约1h后血药浓度达峰值。鲁尼斯塔血浆蛋白结合率52%～59%。鲁尼斯塔口服后经氧化和脱甲基作用被广泛代谢，主要血浆代谢产物为右-佐匹克隆-N-氧化物和右-N-去甲基佐匹克隆，后者与GABA受体结合能力弱于鲁尼斯塔，前者不与该受体结合。肝微粒体酶CYP3A4和cYP2E1参与鲁尼斯塔代谢，鲁尼斯塔对肝微粒体酶CYPlA2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4无抑制作用。鲁尼斯塔口服半衰期平均为6h，约75%经尿液排出，主要为代谢产物，10%为母体药物。高脂肪食物对鲁尼斯塔的药时曲线下面积（AUC）及半衰期（t1/2）无影响，但使达峰时间延迟约1h，峰浓度（Cmax）降低约21%。
鲁尼斯塔的适应证
鲁尼斯塔用于治疗失眠，睡前服用可缩短入睡前等待时间，改善睡眠质量。
鲁尼斯塔的禁忌证
1.对鲁尼斯塔过敏者禁用。
注意事项
1.抑郁患者慎用。鲁尼斯塔生殖毒性分级为C，只有当受益大于对胎儿的危险时方可用于孕妇。尚不知鲁尼斯塔是否经乳汁分泌，哺乳期妇女慎用。
2.鲁尼斯塔应睡前服用，否则有可能引起短时记忆缺陷、幻觉、协调受损、眩晕。
3.老年体弱患者的初始剂量应为1mg。
5.鲁尼斯塔药物过量可表现为中枢抑制作用的增强，可出现嗜睡、昏迷。出现药物过量后应立即洗胃，并采取对症治疗及支持治疗，监测呼吸、心率、血压等生命指征，出现低血压和中枢神经系统抑制后可采用药物治疗。
6.15～30℃保存。
鲁尼斯塔的不良反应
3.神经系统：焦虑、混乱、抑郁、头晕、幻觉、性功能降低、神经质、嗜睡、异常做梦、神经痛。
4.呼吸系统：感染。
鲁尼斯塔的用法用量
口服，多数成年人的推荐起始剂量为2mg，睡前服用，根据临床指征，起始剂量也可以为3mg。对于初始症状为入睡困难的老年人，鲁尼斯塔推荐剂量为1mg，睡前服用，根据临床症状，剂量可增加为2mg。对于初始症状为保持睡眠状态困难的老年患者，推荐剂量为2mg，睡前服用。严重肝功能损伤患者，起始剂量为1mg。与肝微粒体酶CYP3A4抑制剂合用，鲁尼斯塔初始剂量不超过1mg。
鲁尼斯塔与其它药物的相互作用
1.鲁尼斯塔主要经CYP3A4代谢，与强效CYP3A4抑制剂酮康唑合用，鲁尼斯塔的AUC增加2.2倍，Cmax和t1/2分别增加1.4倍和1.3倍。其他强效CYP3A4抑制剂如伊曲康唑、克拉霉素、奈法唑酮、醋竹桃霉素、利托那韦、那非那韦对鲁尼斯塔有相似影响。
3.与其他抗精神病药、抗惊厥药、抗组胺药、乙醇及其他产生中枢神经系统抑制作用的药物合用，可引起鲁尼斯塔中枢神经系统抑制作用的增强。鲁尼斯塔禁止与乙醇合用，与其他中枢神经系统抑制药合用时，鲁尼斯塔的剂量应进行调整。
