麦角溴烟脂
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麦角溴烟脂说明书
药品名称
麦角溴烟脂
英文名称
Nicergoline ,Sermion, FI6714,Varson
麦角溴烟脂的别名
凯尔；尼麦角林；尼什枸宁；脑通；你先获宁；瑟米恩；卫达抑血凝；抑血凝；Acerine；Eticer；Nixo；Nicotergoline
分类
剂型
1.片剂：5mg，10mg；
2.注射剂：2.5mg（1ml）
麦角溴烟脂的药理作用
患有中度多发梗死性痴呆或短暂性脑缺血发作的患者静脉注射2mg麦角溴烟脂后，多数患者可见脑血流量增加，而患者的血压或二氧化化碳分化碳分压没有显著的变化，提示麦角溴烟脂可能具有血管扩张作用。但对麦角溴烟脂的血管扩张作用，目前仍然存在争论。对脑电图的作用：麦角溴烟脂使δ和θ波降低、α和慢β波上升，趋向正常波形β。这些变化提示可改善睡眠。对新陈代谢的影响：动物实验已显示，麦角溴烟脂可抑制磷酸二酯酶和刺激腺苷酸环化酶，产生高浓度的环磷腺苷，从而改善在脑缺氧和缺血期间及以后的能量代谢。麦角溴烟脂抵抗脑缺血所起的保护作用可能是由于其对细胞代谢或细胞膜稳定性的作用，而不是使血管舒张。对血小板的作用：麦角溴烟脂在体外是一个血小板凝集的强抑制剂。它可抑制凝血酶或胶原产生前列腺素，而不抑制花生四烯酸。它可能有较强的抗磷酯酶活性。麦角溴烟脂能引起血小板超微结构的一些变化，主要是微管的解聚。它的抗磷酯酶活性可能就是这一效应的结果。麦角溴烟脂在体外不升高血小板的环磷腺苷，并且抑制肾上腺素引起的血小板凝集，后一作用是与依前列醇协同作用的。交感神经阻滞的作用：麦角溴烟脂对人类的前列腺是一种强力有效的α受体阻断药。与其他的α阻断药相比，它的优点可能在于它对突触后的α1-受体的选择性比突触前的α2-受体高，因此不会引起心动过速。认为可能麦角溴烟脂有一个实时的末梢α-肾上腺素能阻断作用，可降低动脉血压，和一个延迟的中枢性作用，导致心动过缓和血压降低。
麦角溴烟脂的药代动力学
首先，在血液及其他包含酯酶的组织中迅速地发生水解。其次，原形药物和水解产物都发生脱甲基化。第三步，水解产物在肝脏发生葡萄糖醛酸化。但是，这只是一个次要的代谢途径。其代谢产物10-甲氧基-6-甲基麦角林-8，β-甲醇（MD1），有活性；10-甲氧基-1，6-甲基麦角林-8，β-甲醇（1-MMD1），有无活性不明；1-羟甲基-10-甲氧基-6-甲基麦角林-8，β-甲醇（1-OHMMD1），有无活性不明。肾脏排泄66%～80%，24h内60%从尿中排出，是否从乳汁中分泌尚不清楚。粪便排泄10%～20%。母体药物的t1/2为2.5h，代谢产物的t1/2：10-甲氧基6-甲基麦角林-8，β-甲醇（MD1）12～17h；10-甲氧基-1，6-甲基麦角林-8，β-甲醇（1-MMD1）2～4h。麦角溴烟脂应该饭前服用以增加吸收，或进餐时同时服用以减少对胃的干扰。
麦角溴烟脂的适应证
适用于脑血管疾病及下肢闭塞性血栓性脉管炎，可改善慢性脑功能不全所产生的诸如行动不便、言语障碍等症状，以及耳鸣、头晕、目眩、感觉迟钝、视力减退、头痛、失眠、记忆力衰退、注意力不集中、精神抑郁、不安或激动等症状。
麦角溴烟脂的禁忌证
1.对麦角溴烟脂过敏、急性出血、低血压、近期发生的心肌梗死及严重心动过缓的患者禁用。
2.哺乳及妊娠期妇女禁用。
注意事项
1.麦角溴烟脂应饭前服用以增加吸收，或进餐时服用以减轻刺激。
2.静脉滴注慎用，肌肉注射后平卧休息片刻。
3.血压偏低者慎用。
麦角溴烟脂的不良反应
1.可抑制血小板聚积，降低血液粘滞度。
2.心血管系统：可引起低血压伴昏厥和心动过缓，在胃肠外给药时更易发生。
3.中枢神经系统：可引起中枢神经系统紊乱，包括：出汗、睡眠障碍、晕厥、激动、嗜睡、头昏眼花、失眠、烦躁不安、面红和食欲增加。大多数反应是轻微而短暂的。
4.胃肠道：可引起恶心、腹泻、胃酸分泌增强和胃灼热感。大多数反应是轻微而短暂的。
5.泌尿、生殖系统：有引起射精困难的报道，这是已知的α-受体阻断药的一个不良反应。
6.呼吸系统：长期使用麦角碱类药物如麦角溴烟脂、双氢麦角汀或双氢麦角碱，可引起胸膜-肺病变，如：胸膜增厚或渗出。皮肤：可引起苔藓样皮疹、红斑和荨麻疹。
麦角溴烟脂的用法用量
1.每次5mg，每天3次，空腹服用效果较佳。
2.肌内注射：每次2～5mg，每天1～2次。
3.静脉滴注：每次2～4mg，溶于100ml氯化钠注射剂中，缓慢滴注，每天1～2次。
麦角溴烟脂与其它药物的相互作用
禁止与α-或β-受体阻断药同时使用。因为麦角溴烟脂可增强β-受体阻断药如普萘洛尔的心脏抑制作用。与抗凝药、抗血小板药或与高血压药同时使用时，应当慎用。大环内酯类可能增强麦角溴烟脂的毒性作用。可能发生外周血管收缩，引起四肢缺血和发绀。舒马坦类和麦角溴烟脂的血管收缩作用可能相加。可能出现高血压。麦角溴烟脂和硝酸酯类联用可能增强口服二氢麦角胺收缩血管的作用。人类免疫缺陷病毒蛋白酶抑制药类可能增强麦角溴烟脂的药理作用及血浆浓度，可能发生麦角碱中毒。艾法韦仑类可能会增强麦角溴烟脂的药理和毒性作用。
专家点评
麦角溴烟脂属麦角生物碱类，其疗效迅速而确定，尤对耳鸣和眩晕，并能长期维持其疗效，患者的心智状况及对繁复的反应能力在服药后仅4h即显改善，足以证明麦角溴烟脂能有效增进脑部活动功能。麦角溴烟脂安全性高，几无毒性、血压及心跳方面影响很小，长期服用耐受性极好。
