依米帕明
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依米帕明说明书
药品名称
依米帕明
英文名称
Imipramine
依米帕明的别名
米帕明；丙帕明；丙咪嗪；丙米嗪；Tofranil；Imprin；Efuranal
分类
剂型
12.5mg，25mg，50mg。
依米帕明的药理作用
依米帕明为三环类抗抑郁药的代表药之一。具有明显的抗抑郁作用，中等程度的镇静和抗毒蕈碱作用（中枢和外周）。对内因性抑郁症、更年期抑郁症及反应性抑郁症均有较好的疗效，但显效较慢，一般需时2周以上。
依米帕明的药代动力学
口服后可迅速被吸收，2～8h达血药峰值，可透过血-脑脊液屏障，还可透过胎盘，进入乳汁，广泛分布于全身各组织。血浆蛋白结合率为89%～94%。t1/2为9～28h。在肝内通过首过代谢，广泛脱甲基，主要转化为活性代谢物地昔帕明（去甲依米帕明）。该原药及代谢物可经羟基化、N-氧化的代谢途径，以游离的或与葡萄糖醛酸结合的方式，随尿排出。原药和地昔帕明的血药浓度个体差异颇大，与疗效具有一定的相关性。
依米帕明的适应证
2.用于治疗小儿遗尿。
3.用于缓解多种慢性神经痛（如糖尿病性神经病变、肌肉骨骼痛、偏头痛和紧张型头痛）。
依米帕明的禁忌证
1.对依米帕明过敏者、孕妇和哺乳者禁用。
2.尿潴留、前列腺增生、慢性便秘、未经治疗的闭角型青光眼、甲亢和嗜铬细胞瘤患者禁用。
3.有癫痫病史、心血管病史如传导阻滞、心律失常以及刚处于心梗恢复期的患者应避免使用三环类药物。
4.严重肝病禁用。
注意事项
1.（1）有癫痫发作倾向；（2）前列腺炎；（3）膀胱炎；（4）精神分裂症；（5）5岁以下儿童。
3.药物对老人的影响：老年患者因为代谢与排泄均下降，对本类药的敏感性增强，服药后产生不良反应的危险性更大，如出现头晕、排尿困难等。故老年人的用量一定要减小。使用中还应格外注意防止直立性低血压。
4.药物对妊娠的影响：动物试验表明，孕期服用大剂量的依米帕明对胎鼠有不良影响。但对人类的影响尚不清楚。
5.药物对哺乳的影响：少量依米帕明可进入到乳汁中，哺乳期是否可以哺乳尚有争议。
6.用药前后及用药时应当检查或监测：（1）血细胞计数；（2）血压；（3）心脏功能；（4）肝肾功能。
7.使用三环类抗抑郁药时，必须注意剂量个体化。
9.开始服药时常先出现镇静作用，抗抑郁的疗效需在2～3周之后才明显。
10.维持治疗时，可每晚一次顿服。但老年、少年与心脏病患者可选用对心血管作用小的其他抗抑郁药，仍宜分次服。
11.对易发生头昏，萎靡等不良反应者，可在晚间一次顿服，以免影响白天工作。
12.突然停药时可产生头痛、恶心与不适，故宜采取在1～2个月内逐渐减少用量的办法停药。停服依米帕明后，其作用至少可持续7天，所以停药期间仍应继续观察服药期间内的所有反应。
13.应在单胺氧化化酶抑制药停用两周后才能使用丙咪嗪。
14.过量时的症状包括：惊厥、严重嗜睡、呼吸困难、过度疲乏或虚弱、呕吐、瞳孔散大及发热。
依米帕明的不良反应
2.中枢神经可见头昏、眩晕、失眠、震颤、精神错乱等。大剂量尚可引起癫痫样发作，诱发躁狂状态。
3.老年人常见心动过速、直立性低血压。大剂量可引起心律失常、房室传导阻滞、心力衰竭。
依米帕明的用法用量
1.开始口服25mg，每天3次；逐渐增加至50mg，每天3～4次；最高剂量可达每天300mg。维持剂量为每天50～100mg。青少年和老年患者的推荐量为每次10mg，睡前服；逐渐增加至每次30～50mg，睡前服。
2.治疗儿童遗尿症：6～12岁服每次25mg，12岁以上服每次50mg。睡前服。
3.缓解慢性神经痛：小于治疗抑郁症的剂量，应予个体化。
依米帕明与其它药物的相互作用
2.依米帕明可降低癫痫阈值，从而降低抗惊厥药的作用。
4.依米帕明可减低胍乙啶、倍他尼定、异喹胍、可乐定的抗高血压作用（不过，多塞平的用量如低于每天150mg时，胍乙啶的疗效可不受影响）。
5.雌激素或含雌激素的避孕药可增加依米帕明的不良反应，并降低抗抑郁效能。
6.单胺氧化化酶抑制剂与依米帕明合用可产生高血压危象，且已有导致死亡的报道。一般应在前者停用两周后再使用依米帕明。
7.肾上腺素受体激动药与依米帕明合用可引起严重高血压与高热。
8.甲状腺制剂与依米帕明合用可互相增效，并导致心律失常。
9.合用具有延长Q-T间期的抗心律失常药，可引起室性心律失常。
10.合用甲状腺制剂可能激发心律失常。
11.西咪替丁、哌甲酯、抗精神病药和钙通道拮抗药可降低依米帕明物的代谢，导致血药浓度升高。并伴随毒性反应。
12.抗毒蕈碱药或CNS抑制药与依米帕明合用，可使中枢抑制作用增强。
13.巴比土酸盐和其他酶诱导剂如利福平和某些抗癫痫药可使依米帕明的代谢增加。
14.对一些难治性病例，在专家的监督下，也相互使用几种不同的抗抑郁药，因而也常常发生一些严重的不良反应，其中包括5-HT综合征。由于这个原因，必须在前一个药停用2周之后，才能开始换用后一个药；也就是说，在两药之间，要有一个两周的洗脱期，好让前药得以排尽，排除与后药发生相互作用的可能性；如三环类抗抑郁药与MAOI之间，或RIMA（可逆性A型单胺氧化化酶抑制剂）与三环类抗抑郁药之间。在停用三环类抗抑郁药并换用一种有可能产生严重不良反应的药物（如奋乃静），其间至少间隔1周的无药期（洗脱期）。
15.与酒精合用，可以加强对中枢神经的抑制作用。用药期间应避免饮酒。
16.服用依米帕明期间吸烟会降低丙咪嗪的浓度，可能机制是增加肝脏对依米帕明的代谢。
专家点评
依米帕明有较强的抗抑郁作用，但兴奋作用不明显、镇静作用微弱。对精神分裂症伴发的抑郁状态则几乎无效或疗效很差。抗胆碱能作用中等。
