兰悉多
兰悉多药典标准
品名
中文名
兰悉多
汉语拼音
Lansuolazuo
英文名
Lansoprazole
结构式
分子式与分子量
C16H14F3N3O2S 369.37
来源（名称）、含量（效价）
本品为2-[[（3-甲基-4-（2,2,2-三氟乙氧基）-2-吡啶基]甲基]亚硫酰基]-1H-苯并咪唑。按干燥品计算，含C16H14F3N3O2S应为98.0%～102.0%。
性状
本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭，遇光及空气易变质。
本品在二甲基甲酰胺中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇中略溶，在水中几乎不溶。
鉴别
（1）取本品适量，加甲醇使溶解并制成每1ml中含10μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在284nm的波长处有最大吸收，在245nm的波长处有最小吸收。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》708图）一致。
检查
有关物质
避光操作。称取本品约50mg，置25ml量瓶中，加入0.1mol/L氢氧化钠溶液5ml与甲醇适量，振摇使溶解，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取适量，用甲醇稀释制成每1ml中分别含兰悉多20μg和1μg的对照溶液（1）和（2）。照含量测定项下的色谱条件进行试验，取对照溶液（2）10μl，注入液相色谱仪，兰悉多峰信噪比不小于10；精密量取供试品溶液和对照溶液（1）各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3.5倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液（1）主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液（1）的主峰面积（1.0%）。供试品溶液中任何小于对照溶液（2）主峰面积0.5倍的峰可忽略不计。
干燥失重
取本品，以氢氧化钾为干燥剂，减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H 第二法），含重金属不得过百万分之十。
含量测定
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（推荐色谱柱为：250mm×4.6mm，5μm或效能相当的色谱柱）；以甲醇－水－三乙胺－磷酸（600：400：5：1.5）[用磷酸溶液（1→10）调节pH值至7.3]为流动相，检测波长为284nm。取兰悉多约10mg与间氯过氧苯甲酸10mg，置同一20ml量瓶中，加甲醇－水（60：40）溶液溶解并稀释至刻度，放置10分钟，取10μl注入液相色谱仪，调节流动相比例使兰悉多峰的保留时间约为16分钟，兰悉多与两个主要降解产物峰（相对主峰的保留时间分别约为0.6、0.8）之间的分离度均应大干3.0。
测定法
取本品约15mg，精密称定，置100ml量瓶中，加0.1mol/L氢氧化钠溶液5ml与甲醇－水（60：40）溶液适量，超声使溶解，用甲醇－水（60：40）溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取兰悉多对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
类别
贮藏
制剂
版本
《中华人民共和国药典》2010年版 第一增补本
兰悉多说明书
药品名称
兰悉多
英文名称
Lansoprazole
兰悉多的别名
达克普隆；兰索拉唑；郎索那唑；朗索拉唑；南索拉唑；Lansoprazolum；Lanzor；Ogast；Takpeon；Takepron；Zonton
分类
消化系统药物 > 制酸及胃黏膜保护药
剂型
1.片剂:15mg，30mg；
2.肠溶胶囊：15mg，30mg。
兰悉多的药理作用
兰索拉兰悉多是继奥美拉唑之后的一种新的质子泵抑制剂，两者的化学结构很相似，均为苯并咪唑衍生物，不同之处为兰悉多在吡啶环上多一个氟。这两种质子泵抑制剂均具有亲脂性，容易穿透细胞壁；又因为它的分子结合中都含有吡啶环，故呈弱碱性，对胃黏膜壁细胞的酸性环境具有亲和力。兰悉多由血液进入壁细胞后并不直接作用于质子泵，而是在壁细胞微管的酸性环境中，形成活性亚磺酰胺代谢物，如AG-1812和AG-2000，这些活性代谢物将质子泵的巯基氧化而使其失去活性，从而抑制胃酸分泌的最后一个步骤，阻断H 分泌入胃腔。
兰悉多的药代动力学
一是亚硫酰基（SO）的氧化和还原；二是巯苯咪唑环的羟基化；三是侧链甲基的羟基化；四是O-脱烷基化。兰悉多的代谢产物AG-1812和AG-2000被肝脏的P450ⅢA4和P450ⅡC18代谢为砜基和羟基，次要代谢物为亚硫酸盐和羟基砜衍生物。兰悉多主要经胆汁和尿排泄，尿中测不出原形药物，全部为代谢产物。健康人一次口服兰悉多30mg，24h后尿排泄率为13%～14%。兰悉多在体内无蓄积作用。
兰悉多的适应证
主要用于胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、幽门螺杆菌感染及反流性食管炎、胃泌素瘤（卓-艾综合征）等。
兰悉多的禁忌证
1.对兰悉多过敏者。
2.孕妇、儿童、哺乳妇女禁用。
注意事项
1.肝功能障碍者。
2.必须以肠溶制剂给药。
3.口服时不能压碎或咀嚼。
4.出现严重不良反应立即停药。
兰悉多的不良反应
1.可出现腹泻、口干、恶心、纳差、便血、便秘、腹胀等症状，偶见丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、碱性磷酸酶（ALP）、乳酸脱氢酶（LDH）及γ-GTP升高。口服兰悉多可致胃黏膜轻度肠嗜铬样（ECL）细胞增生，停药后可恢复正常。
2.神经精神系统：常见头痛、头晕、嗜睡，偶见焦虑、失眠、抑郁等。
3.血液系统：偶有白细胞减少、嗜酸粒细胞增多、贫血等，罕见血小板减少。
6.致癌性：有报道对大白鼠经口给药（剂量约为临床用量的100倍）的实验中，其精巢间细胞瘤发生率会增加，且发现一例胃部类癌的发生。
7.其他：可出现发热、乏力、肌痛等，也可出现总胆固醇及尿酸升高等。
兰悉多的用法用量
1.胃、十二指肠溃疡、反流性食管炎：成人通常每次30mg，每天1次，于清晨口服。治疗十二指肠溃疡的疗程为4周，胃溃疡为4～6周，反流性食管炎为8～10周。
2.合并HP感染的胃或十二指肠溃疡：可口服兰悉多每次30mg，每天1～2次，与1～2种抗生素联合应用，1～2周为1个疗程。
3.卓-艾综合征：治疗剂量因人而异，可加大至每天120mg。
兰悉多与其它药物的相互作用
1.兰悉多与对乙酰氨基酚合用时，可使后者的血浆峰值浓度升高，达峰时间缩短。
2.罗红霉素与兰悉多合用时，罗红霉素在胃中的局部浓度增加，两者用于治疗幽门螺旋杆菌感染时具有协同作用。
3.兰悉多与抗酸药合用能使兰悉多的生物利用度减小。其机制可能为胃内pH值的增加妨碍了兰悉多颗粒的溶解。故两者如需合用，应在使用抗酸药后1h再给予兰悉多。
4.兰悉多与茶碱联用时可轻度减少茶碱的血清浓度。两者联用时应在开始或者停用兰悉多的时候，仔细监测茶碱的血清浓度。
5.兰悉多可以显著而持久地抑制胃酸分泌，从而使伊曲康唑、酮康唑的吸收减少。故两者应避免同时使用。
6.硫糖铝可干扰兰悉多的吸收，使其生物利用度减少，故兰悉多应在服用硫糖铝前至少30min服用。
7.兰悉多和克拉霉素合用时，有发生舌炎、口腔炎或舌头变黑的报道。其确切机制不清。两者合用时，应监测口腔黏膜的变化，必要时停用克拉霉素，同时减少兰悉多的剂量。
8.因同类药物奥美拉唑有延缓地西泮及苯妥英钠代谢和排泄的作用，故兰悉多如需和地西泮及苯妥英钠合用时应慎重，注意調整兰悉多剂量并仔细观察其反应。
专家点评
兰悉多属第二代新型质子泵抑制剂。可作为目前治疗和酸分泌有关的各种消化道疾病的首选药物。用于治疗消化道溃疡，反流性食道炎、胰源性溃疡综合征的疗效及耐受性均明显优于H2受体拮抗剂（雷尼替丁和法莫替丁），相当和优于奥美拉唑，对H2受体拮抗剂治疗差和无效的顽固性消化道溃疡也有显著疗效。
