凯舒
目录
概述
凯舒是三环类抗抑郁药,有抗抑郁焦虑作用。其抗抑郁作用比丙咪嗪弱,抗焦虑作用较强。口服吸收。主要用于治疗焦虑抑郁和抑郁症。在三环类抗抑郁药中属镇静作用较强的一种药物。对心脏毒性较丙咪嗪小。
凯舒说明书
药品名称
凯舒
英文名称
Doxepin
凯舒的别名
多虑平;多塞平;Adapin;Sinequan
分类
剂型
1. 25mg,50mg,100mg;
2.乳膏剂:5%。
3.注射剂:25mg(1ml)
凯舒的药理作用
凯舒系三环类抗抑郁药,结构及抗抑郁作用与阿米替林相似,尚有明显的镇静作用及中等程度的抗毒蕈碱作用。此外,还具有拮抗组胺H1-和H2-受体的作用。它对H1受体的亲和力是苯海拉明的775倍,对H2受体的亲和力高于西咪替丁,另外也有抗焦虑、抗抑郁、抗抽搐及镇静、催眠作用。
凯舒的药代动力学
凯舒口服后迅速被吸收,约4h可达血药峰值。全身广泛分布,与血浆和组织蛋白广泛结合。tl/2为8~24h。在肝内经首过代谢,主要活性代谢物为去甲凯舒。凯舒及去甲凯舒再经羟基化和N-氧化进一步代谢,主要以代谢物形式从尿中排出。凯舒可透过血-脑脊液屏障和胎盘,并可进入乳汁。
凯舒的适应证
1.适用于各种抑郁症、抑郁状态、焦虑和恐怖性焦虑障碍。
2.局部外用可缓解多种类型的皮炎和瘙痒。
3.用于急、慢性荨麻疹、皮肤划痕症等,对带状疱疹后遗神经痛有效。
凯舒的禁忌证
1.急性心肌梗死恢复期;
2.支气管哮喘;
3.甲状腺功能亢进;
4.前列腺肥大;
5.精神分裂症;
6.尿潴留。
注意事项
1.(1)心血管疾病;(2)癫痫;(3)青光眼;(4)肝功能损害;(5)孕妇。
2.药物对儿童的影响:儿童对凯舒较敏感,治疗抑郁症时须减量。
3.药物对老人的影响,老年人对凯舒的代谢与排泄均下降,使用时须减量。
4.药物对妊娠的影响:动物实验证明,过量使用,可使胚胎或胎儿产生毒性反应。孕妇使用时须权衡利弊。
5.药物对哺乳的影响:少量凯舒可进入到乳汁中,会对婴儿产生不良影响。
6.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)血细胞计数;(2)血压;(3)心脏功能;(4)肝功能。
7.使用多虑平时,用量须个体化。
9.开始服药时常先出现镇静作用,抗抑郁的作用需1~4周才明显。
10.维持治疗时,可每晚一次顿服。但老年、少年与心脏病患者仍宜分次服。
11.对发生头昏、萎靡等不良反应者,可在晚间一次顿服,以免影响白天工作。
12.突然停药可出现头痛、恶心等停药反应,停药时宜在1~2个月内逐渐减少用量。
13.停服凯舒后其作用至少可持续7天,故停药后一段时间内仍应继续观察服药期间的所有反应。
14.单胺氧化化酶抑制药停用两周后,才可使用凯舒。
15.服药期间避免从事精细或身体协调性工作(如驾驶)。
16.急性逾量中毒应采取支持和对症治疗,包括:(1)催吐或洗胃。(2)支持呼吸与保温。(3)心电监护、控制心律失常。(4)处理循环衰竭与酸中毒。(5)还可用水杨酸毒扁豆毒扁豆碱1~3mg静脉注射以解救凯舒中毒。按需可重复用药,但不得列为常规。(6)静脉注射地西泮(安定)控制癫痫发作。(7)由于凯舒的血药浓度低,透析疗法常难以奏效。
凯舒的不良反应
1.视物模糊、便秘、腹泻、头晕、嗜睡、呕吐、口干、疲劳、消化不良、失眠、食欲缺乏、恶心、口腔异味、烦躁、多汗、虚弱、体重增加等,机体对药物适应后可自行消失。
2.严重不良反应有:兴奋、焦虑、发热、胸痛、意识障碍、排尿困难、乳房肿胀、耳鸣、睡眠障碍、痉挛、惊厥、脱发、手足麻木、心悸、癫痫、咽痛、紫癜、震颤、眼睛或皮肤黄染等。
3.可导致机体的光敏感性增加。
凯舒的用法用量
1.开始口服25mg,每天3次;逐渐增至50mg,每天3次;严重抑郁症患者可达每天300mg,轻度患者则减至每天25~50mg。老年患者每天10~50mg。每天剂量小于100mg时可睡前1次服。
2.小于12岁儿童的安全使用尚未确定。
3.局部外用:缓解瘙痒用5%乳膏剂涂擦患处。
凯舒与其它药物的相互作用
2.与甲状腺制剂合用,可互相增效,导致心律失常。
3.与丙氧芬合用,凯舒的血药浓度升高。
4.凯舒可降低癫痫阈值,从而降低抗惊厥药的作用。
5.与考来烯胺合用,凯舒血药浓度降低,抑郁症复发。
6.与雌激素或含雌激素的避孕药合用,可增加凯舒的不良反应,同时降低抗抑郁作用。
7.与单胺氧化化酶抑制药合用,可产生高血压危象,且已有死亡的报道。
专家点评
抗抑郁作用与丙咪嗪类相似,但效力较差。抗焦虑不安作用较强与利眠宁同等效用。凯舒不良反应较少,一般用药后数日后起效。达到显效需2~3周。
凯舒中毒
凯舒(多虑平)是三环类抗抑郁药,有抗抑郁焦虑作用。其抗抑郁作用比丙咪嗪弱,抗焦虑作用较强。口服吸收,血浆蛋白结合率80%,半衰期8~15h,分布容积9~20L/kg。主要用于治疗焦虑抑郁和抑郁症。在三环类抗抑郁药中属镇静作用较强的一种药物。对心脏毒性较丙咪嗪小。治疗量25mg/次,2/d,渐增至150~300mg/d,分次服用。
临床表现
凯舒过量可致危及生命的心律失常发生,也可产生显著呼吸抑制。
诊断
凯舒中毒的诊断要点为:
1.有服用或误服凯舒史,出现上述临床表现。
2.排除其他药物中毒可能性。
治疗
凯舒中毒的治疗要点为:
对症、支持治疗。