右佐匹克隆

右佐匹克隆说明书

药品名称

右佐匹克隆

英文名称

Eszopiclone

右佐匹克隆的别名

鲁尼斯塔；Lunesta

分类

神经系统药物 > 镇静及催眠药物 > 苯二氮卓类药物

剂型

1mg；2mg；3mg。

右佐匹克隆的药理作用

右佐匹克隆为佐匹克隆的单纯右旋体，属非苯二氮卓类镇静催眠药，结构属于环吡咯酮类化合物。右佐匹克隆作用机理与苯二氮卓类相似，但确切的作用机理尚不清楚。其作用有可能与γ-氨基丁酸（GABA）受体的相互作用有关。右佐匹克隆具有镇静催眠、抗焦虑、肌松和抗惊厥作用。

右佐匹克隆的药代动力学

右佐匹克隆口服吸收迅速，约1h后血药浓度达峰值。右佐匹克隆血浆蛋白结合率52%～59%。右佐匹克隆口服后经氧化和脱甲基作用被广泛代谢，主要血浆代谢产物为右-佐匹克隆-N-氧化物和右-N-去甲基佐匹克隆，后者与GABA受体结合能力弱于右佐匹克隆，前者不与该受体结合。肝微粒体酶CYP3A4和cYP2E1参与右佐匹克隆代谢，右佐匹克隆对肝微粒体酶CYPlA2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4无抑制作用。右佐匹克隆口服半衰期平均为6h，约75%经尿液排出，主要为代谢产物，10%为母体药物。高脂肪食物对右佐匹克隆的药时曲线下面积（AUC）及半衰期（t1/2）无影响，但使达峰时间延迟约1h，峰浓度（Cmax）降低约21%。

右佐匹克隆的适应证

右佐匹克隆用于治疗失眠，睡前服用可缩短入睡前等待时间，改善睡眠质量。

右佐匹克隆的禁忌证

1.对右佐匹克隆过敏者禁用。

2.失代偿的呼吸功能不全患者禁用。

注意事项

1.抑郁患者慎用。右佐匹克隆生殖毒性分级为C，只有当受益大于对胎儿的危险时方可用于孕妇。尚不知右佐匹克隆是否经乳汁分泌，哺乳期妇女慎用。

2.右佐匹克隆应睡前服用，否则有可能引起短时记忆缺陷、幻觉、协调受损、眩晕。

3.老年体弱患者的初始剂量应为1mg。

4.儿童用药安全性尚未评价。

5.右佐匹克隆药物过量可表现为中枢抑制作用的增强，可出现嗜睡、昏迷。出现药物过量后应立即洗胃，并采取对症治疗及支持治疗，监测呼吸、心率、血压等生命指征，出现低血压和中枢神经系统抑制后可采用药物治疗。

6.15～30℃保存。

右佐匹克隆的不良反应

1.头痛、病毒感染、意外伤害、疼痛。

2.消化系统：口干、消化不良、恶心、呕吐、腹泻。

3.神经系统：焦虑、混乱、抑郁、头晕、幻觉、性功能降低、神经质、嗜睡、异常做梦、神经痛。

4.呼吸系统：感染。

5.皮肤及附属物：皮疹、瘙痒症。

6.特异感觉系统：味觉异常。

7.泌尿生殖系统：痛经、男性乳房发育、泌尿道感染。

右佐匹克隆的用法用量

口服，多数成年人的推荐起始剂量为2mg，睡前服用，根据临床指征，起始剂量也可以为3mg。对于初始症状为入睡困难的老年人，右佐匹克隆推荐剂量为1mg，睡前服用，根据临床症状，剂量可增加为2mg。对于初始症状为保持睡眠状态困难的老年患者，推荐剂量为2mg，睡前服用。严重肝功能损伤患者，起始剂量为1mg。与肝微粒体酶CYP3A4抑制剂合用，右佐匹克隆初始剂量不超过1mg。

右佐匹克隆与其它药物的相互作用

1.右佐匹克隆主要经CYP3A4代谢，与强效CYP3A4抑制剂酮康唑合用，右佐匹克隆的AUC增加2.2倍，Cmax和t1/2分别增加1.4倍和1.3倍。其他强效CYP3A4抑制剂如伊曲康唑、克拉霉素、奈法唑酮、醋竹桃霉素、利托那韦、那非那韦对右佐匹克隆有相似影响。

2.与CYP3A4诱导剂利福平合用，右佐匹克隆的药效降低。

3.与其他抗精神病药、抗惊厥药、抗组胺药、乙醇及其他产生中枢神经系统抑制作用的药物合用，可引起右佐匹克隆中枢神经系统抑制作用的增强。右佐匹克隆禁止与乙醇合用，与其他中枢神经系统抑制药合用时，右佐匹克隆的剂量应进行调整。

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