康丝菌素
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康丝菌素说明书
药品名称
康丝菌素
英文名称
Kanamycin
康丝菌素的别名
康纳；卡那霉素；Kanamycinum；Anamid；Kanacine；Kamynex；Kanabiot；Kanacetic；Kanamytrex；Kanasyn；Kantrex
分类
剂型
1.硫酸康丝菌素注射剂（含单康丝菌素）:500mg（2ml）。
2.复方康丝菌素注射剂:每支含康丝菌素360mg和甲氧苄苄啶18mg（2ml）；
3.硫酸康丝菌素片:0.25g；
4.硫酸康丝菌素注射剂（粉）:0.5g，1g；
5.硫酸康丝菌素滴眼滴眼液:40mg（8ml）。
康丝菌素的药理作用
卡那霉康丝菌素是一种氨基糖苷类药。其抗菌作用机制与链霉素相同，通过作用于细菌体内的核糖体，抑制细菌蛋白质合成，并破坏细菌细胞膜的完整性。康丝菌素对革兰阴性杆菌如大肠杆菌、变形杆菌属、产气杆菌、肺炎克雷白菌、黏质沙雷菌等具有较强抗菌活性。康丝菌素对革兰阳性菌（金黄色葡萄菌除外）、铜绿假单胞菌、厌氧菌、非典型性分枝杆菌、立克次体、真菌等无效。
康丝菌素的药代动力学
卡那霉康丝菌素口服不易吸收，肌内注射后吸收迅速，局部冲洗或局部给药后也有一定量的药物从皮肤表面吸收。肌内注射0.5g后，血药浓度于1～2h达峰值，约为20μg/ml，胆汁中浓度在肌注后约6h达峰值。一次给药7.5mg/kg后平均血药峰浓度为22μg/ml。康丝菌素分布容积约为0.26L/kg。药物吸收后主要分布于细胞外液，其中5%～15%可再分布到组织中。药物在肾皮质细胞中蓄积，尿液中药物浓度较高；支气管分泌物、脑脊液、蛛网膜下腔、眼组织以及房水中浓度较低。康丝菌素可透过胎盘屏障，在脐带血中达到的药物浓度与母体中血药浓度相近。正常婴儿脑脊液中浓度可达同期血药浓度的10%～20%，当脑膜有炎症时，可达同期血药浓度的50%。康丝菌素血浆蛋白结合率低。药物在体内不代谢，主要经肾小球滤过随尿液排泄。给药后4h内排出约50%，24h内排出约80%～90%，尿中浓度可高达血药浓度的10～20倍。另有少量药物从胆汁（约1%）、乳汁中排出。健康成人半衰期为2～4h；肾功能损害者为27～80h，足月新生儿为6～8.6h，早产儿为18h。药物可经血液透析和腹膜透析清除。
康丝菌素的适应证
1.用于治疗敏感菌所致的系统感染，如肺炎、败血症、尿路感染等。
2.用于治疗敏感菌所致的肠道感染及用作肠道手术前准备。
3.用于防止肝硬化消化道出血患者发生肝性脑病（有减少肠道细菌产生氨的作用）。
4.局部给药用于治疗敏感菌所致结膜炎、角膜炎、泪囊炎、眼睑炎、睑板腺炎等。
康丝菌素的禁忌证
1.对康丝菌素或其他氨基糖苷类药过敏者；
2.孕妇（可透过胎盘所致新生儿听觉受损）。
注意事项
1.交叉过敏:对一种氨基糖苷类药过敏者可能对其他氨基糖苷类药也过敏。
2.慎用:（1）脱水患者（脱水患者血药浓度增高，可增加产生毒性反应的可能性）；（2）第8对脑神经损害患者；（3）重症肌无力或帕金森病患者；（4）肾功能损害患者；（5）儿童；（6）年老、体弱患者；（7）接受肌肉松弛药治疗患者。
3.少数患者用药后可出现丙氨酸氨基转酶；天门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素及血清乳酸脱氢酶测定值升高。
4.用药前后及用药时应当检查或监测:（1）听电图测定（尤其对老年患者），用于检测高频听力损害；（2）温度刺激试验，用于检测前庭毒性；（3）肾功能测定；（4）血药浓度监测，以避免血药峰浓度持续在30～35μg/ml以上或谷浓度超过5μg/ml（康丝菌素有效浓度范围为15～30μg/ml）。
康丝菌素的不良反应
1.主要影响耳蜗神经，使患者高频听力首先受损，以后听力减退逐渐发展至耳聋、耳鸣和耳部饱胀感等症状。
2.肾毒性：主要损害近端肾小管，可出现蛋白尿、管型尿，继而出现血尿、尿量减少或增多，进而发生氮质血症、肾功能减退、排钾增多等。
3.神经肌肉阻滞：康丝菌素具有类似箭毒阻滞乙酰胆碱和络合钙离子的作用，能引起心肌抑制、呼吸衰竭等。原有肌无力症或已接受过肌肉松弛药者更易发生。
4.过敏反应：少数患者用药后可出现过敏反应，包括过敏性休克、皮疹、荨麻疹、药物热等。
5.其他：少数患者用药后可出现血象变化、肝酶升高、面部及四肢麻木、周围神经炎、视力模糊等。
康丝菌素的用法用量
1.（1）①用于防止肝性脑病:每天4g，分次给予。②手术前准备:每小时1g，连续4次（常与甲硝唑联合应用）。（2）肌内注射：每次0.5g，每天1.0g（按康丝菌素计，下同）。或5～7.5mg/kg，每8～12小时1次。每天用量不超过1.5g，疗程7～14天。（3）静脉滴注：每次0.5g，每天1.0g，或5～7.5mg/kg，每8～12小时1次。每天用量不超过1.5g，疗程7～14天。（4）经眼给药：滴入眼睑内，每次1～2滴，每天3～5次。（5）吸入给药：硫酸康丝菌素注射剂可用于气溶吸入给药。（6）冲洗给药：0.25%硫酸康丝菌素溶液可用于冲洗病灶。（7）腹膜内给药：2.5%的硫酸康丝菌素注射剂可用于腹膜内给药。（8）肾功能不全时剂量：肾功能不全患者，给予首次饱和剂量（5～7.5mg/kg）后，所用维持量可按下式计算:①延长给药间期，每次用量不变，给药间期＝患者血肌酐值（mg/100ml）×9；②给药间期不变（每12小时给药1次），减少每次用量:每次剂量＝患者肌酐清除率/正常人肌酐清除率×7.5mg/kg。
2.儿童:（1）肌内注射：每天15～25mg/kg，分2次给药。（2）静脉滴注：每天15～25mg/kg，分2次给药。（3）经眼给药：滴入眼睑内，每次1～2滴，每天3～5次。
康丝菌素与其它药物的相互作用
链霉素
专家点评
康丝菌素为早期的氨基糖苷类抗生素。对革兰阴性需氧菌主要是肠杆菌菌属有效。对大肠杆菌、副大肠杆菌、铜绿假单胞菌、产气杆菌、肺炎杆菌、白喉棒状杆菌、脑膜炎双球菌、乳杆菌、淋球菌、肺炎克雷白菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、肠炎沙门菌、结核杆菌等有强大抗菌作用。口服用于治疗敏感菌所致的肠道感染及用作肠道手术前准备，并有较少肠道细菌产生氨的作用，对肝硬化消化道出血患者的肝性脑病有一定防治作用。肌内注射多用于敏感菌所致的系统感染如肺炎、败血症、尿路感染等。
