播托散
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概述
播托散是一种静脉全麻药，具有高度亲脂性，为短效巴比妥类药物。静注后迅速通过血脑屏障作用于中枢神经系统，其对中枢神经的抑制作用主要是通过易化或增强脑内抑制性神经递质γ-氨基丁酸在突触的作用，使突触后电位抑制延长，同时阻断兴奋性神经递质谷氨酸盐在突触的作用，从而降低大脑皮质的兴奋性，抑制网状结构的上行性激活系统，降低神经生理和脑功能的活动，产生全身麻醉作用。临床上广泛应用播托散进行基础麻醉、全麻诱导，也用以有效地制止各种原因所致的惊厥状态。在应用时常可引起喉痉挛和支气管收缩。过量时，延髓生命中枢受抑制，呼吸微弱或暂停，血压下降，脉搏微弱，体温也可有所下降。
播托散说明书
药品名称
播托散
英文名称
Thiopental Sodium
播托散的别名
戊硫巴比妥钠；硫喷妥钠；Sodium Pentothal
分类
剂型
播托散的药理作用
播托散具有高度亲脂性，为短效巴比妥类药物。静注后迅速通过血脑屏障作用于中枢神经系统，约10～15s病人意识消失，作用持续时间5～10min。播托散对中枢神经的抑制作用主要是通过易化或增强脑内抑制性神经递质γ-氨基丁酸在突触的作用，使突触后电位抑制延长，同时阻断兴奋性神经递质谷氨酸盐在突触的作用，从而降低大脑皮质的兴奋性，抑制网状结构的上行性激活系统，降低神经生理和脑功能的活动，产生全身麻醉作用。但播托散镇痛作用很弱，肌松亦差。对呼吸中枢的直接抑制作用较明显，抑制程度与用量及注射速度密切相关。该药不刺激呼吸道，但由于提高副交感神经的紧张度，易引起咳嗽、喉及支气管痉挛。对心肌和血管运动中枢皆有抑制作用，并能降低外周阻力，有明显的降低颅内压和眼内压的作用。该药能提高心肌对肾上腺素的敏感性，从而产生心律失常。用药后2～3min血钾轻度下降，约10min左右恢复正常。一般常用量很少影响子宫的收缩，但可通过胎盘进入胎儿血液循环，抑制新生儿的呼吸。大剂量长时间应用对肝肾功能有抑制作用。播托散可抑制贲门括约肌，引起反流和误吸，并能影响胃肠道肌张力和胃液分泌。
播托散的药代动力学
静注后约90%迅速（1min内）分布于血液灌流量大的脑、心、肝、肾等组织中，血中浓度急速下降。随后骨骼肌内的浓度逐渐上升，脑等组织中的浓度下降，最后蓄积于脂肪组织中，于是脑中浓度较快的降至麻醉水平以下而苏醒。在体内的稳态分布容积（Vdss）为1.4～3.3L/kg，血浆蛋白结合率达72%～86%，血浆中t1/2的快相和慢相分别为2～4min和45～60min。主要在肝内代谢，仅1%以原形从尿中排出。
播托散的适应证
临床上广泛应用播托散进行基础麻醉、全麻诱导，也用以有效地制止各种原因所致的惊厥状态。
播托散的禁忌证
对呼吸障碍、哮喘、严重休克、萎缩性肌强直、支气管哮喘、血紫质症、营养不良、巴比妥类过敏、新生儿等均禁用。
注意事项
1.播托散水溶液不稳定，与复方氯化钠、10%葡萄糖等溶液混合易产生沉淀。在室温下，与蒸馏水、0.9%氯化钠、5%葡萄糖配成2.5%溶液，保存48h内是稳定的。如药液混浊有沉淀不可应用。
2.对脱水、严重贫血、低血压、心脏病、高血钾、毒血症、黏液性水肿、颅内压增高、乳幼儿、代谢不良及严重肝、肾疾病等的病人慎用，如必须使用应减少给药量。对老年患者亦应减量给药。对饱腹病人须谨慎，并不得单独用于口腔内窥镜检查。
播托散的不良反应
1.易引起呼吸抑制，静注速度应缓慢，而且必须准备好处理呼吸衰竭的应急措施。
2.事先给予阿托品对咳嗽、喉和支气管痉挛等不良反应有一定的预防作用。
3.剂量过大或注射速度过快易致严重低血压，心血管病人、高血压病人和年老体弱者应用尤应注意。切忌剂量过大、注射速度过快，且须在病人平卧或侧卧时才能给药。
4.静脉注射5%的浓溶液可发生血栓性静脉炎及过敏反应。播托散溢出脉管可导致组织坏死，注入动脉可产生灼痛，并使前臂和手较长时间退色和指端坏疽。如误入动脉，应立即由动脉注入普鲁卡因和酚妥拉明注射液，以保持该段动脉处于扩张状态，使血流畅通。
播托散的用法用量
4～8mg/kg静注。小儿基础麻醉：15～20mg/kg肌注；3个月以下婴幼儿原则上不用。抗惊厥：2～4mg/kg静注。极量：静注成人一次不超过1g。
播托散与其它药物的相互作用
播托散与琥珀胆碱混合就迅速水解、沉淀而失效。与氯胺酮、泮库溴铵、哌替啶、麻黄碱、普鲁卡因、苯海拉明以及噻嗪类等相混可产生沉淀。与吗啡合用可发生呼吸抑制，术前用降压药者选用播托散要防止低血压发生。与其他中枢神经抑制药合用须减量，同时注意低血压和苏醒延迟。与氯胺酮合用，常见低血压，呼吸慢而浅。与氟烷合用也能引起血压下降。
播托散中毒
播托散为超短作用的巴比妥类药物。静脉注射后的血浆蛋白结合率85%，清除半衰期是11.4h。对心血管的作用可使心率加快，静脉扩张。在应用时常可引起喉痉挛和支气管收缩。过量时，延髓生命中枢受抑制，呼吸微弱或暂停，血压下降，脉搏微弱，体温也可有所下降。
临床表现
1.因咳嗽、喉头和支气管痉挛引起呼吸窘迫和发绀，患者可出现呼吸、循环衰竭。
2.有过敏反应的报道，但发生率很低，约为1/30 000。曾有一例发生免疫性溶血性贫血，在患者体内发现有特异性的播托散抗体。
3.肌注给药常引起组织坏死、神经、肌腱和关节损害等局部并发症。4.曾报道1例，多次应用本药后，出现可能与之有关的黄疸。
诊断
播托散中毒的诊断要点为：
有播托散使用史，出现上述表现。
治疗
播托散中毒的治疗要点为：
1.立即中止给药。
2.预防喉头痉挛、支气管收缩和咳嗽，可用阿托品。
3.麻醉前做好人工呼吸的准备，一旦呼吸停止，立即予以人工辅助呼吸，并供给氧气。
4.对症、支持治疗。
