替加色罗
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替加色罗说明书
药品名称
替加色罗
英文名称
Tegaserod
替加色罗的别名
马来酸替加色罗；泽马可；Tegacerod Hydrogen Maleate；Tegaserod Maleate；Tegaserod Mesilate；Tesaserod Maleate；Zelmac
分类
剂型
（1）2mg。（2）6mg。贮法：密封，30℃以下贮存。
替加色罗的药理作用
为吲哚类选择性5-HT4受体部分激动剂，通过激活胃肠道5-HT4受体而刺激胃肠蠕动反射和肠道分泌，并抑制内脏的敏感性。替加色罗与人体5-HT4受体有高亲和力，但与5-HT3受体或多巴胺受体无明显亲和力。作为神经元5-HT4受体的部分激动剂，替加色罗还可激发神经递质如降血钙素基因相关肽从感觉神经元的进一步释放。体内实验显示药物可增强胃肠道基础运动，羹纠正整个胃肠道的异常动力，减轻结肠、直肠膨胀时内脏的敏感性。
替加色罗的药代动力学
一种发生在进入体循环前，经胃酸作用，产生主要代谢产物5-甲氧基-吲哚-3-羧基葡糖苷酸该。代谢产物与5-HT4受体几乎无亲和性。当人胃液呈中性时，不会影响药物的全身作用；另一代谢途径是直接葡糖苷酸化，产生三种同分异构的N-葡糖苷酸。替加色罗的血浆清除率为（77±15）L/h。口服后大约2/3以原形随粪便排出，另有1/3以其主要代谢物的形式经肾排泄。在每日服用替加色罗2～12mg、每日2次、持续5日的情况下，其药动学情况与剂量成比例，并不在血浆中蓄积。肠易激综合征患者用药后的药动学情况与正常人类似且无性别差异；轻中度肝功能不全患者的平均曲线下面积（AUC）和血药浓度峰值（Cmax）分别较健康人高43%和18%；严重肾功能不全需血液透析（肌酐清除率≤15ml/min）的病人用药后的药动学情况也无明显变化。
替加色罗的适应证
替加色罗的禁忌证
1.替加色罗过敏者。
2.肾功能严重损害者。
3.中重度肝功能不全者。
4.肠梗阻患者。
5.症状性胆囊疾病患者。
6.可疑肝胰壶腹括约肌功能障碍者。
7.有肠粘连史者。
注意事项
2.心血管疾病患者。（以上均选自国外资料）
3.腹泻或与肠易激综合征相关的复发性腹泻患者。
4.增加胃肠道动力可能导致不良影响的患者。
5.轻中度肾功能不全及轻度肝功能不全者（如确需使用，剂量不需调整）。
6.药物对儿童的影响：儿童应用替加色罗的疗效及安全性尚未确定，所以不推荐儿童使用。
7.药物对老人的影响：老年人应用替加色罗的药动学情况与青年男性类似，但老年人的平均AUC和Cmax分别比青年女性高40%和22%（仍在健康人群的正常波动范围内）。因此老年患者用药时无需调整剂量。
8.药物对妊娠的影响：动物实验未发现替加色罗对妊娠动物、胎仔发育、分娩或新生动物发育有任何直接或间接的损害。极少数孕妇用药后，未发现药物对孕妇及胎儿的不良影响，但是鉴于人类使用替加色罗的经验很有限，不推荐孕妇使用替加色罗。美国药品和食品管理局（FDA）对替加色罗的妊娠安全性分级为B级。
9.药物对哺乳的影响：动物实验中，替加色罗可经哺乳期大鼠的乳汁排泌，乳汁中含量与血浆含量比值很高。因其也可能从人类乳汁中排泌，哺乳期妇女不应使用。
替加色罗的不良反应
1.恶心、腹痛、腹胀、头痛、头晕、偏头痛、腿部疼痛及意外损伤、关节病、背痛、流感样症状等。
2.国外不良反应参考：（1）心管系统可有低血压、心绞痛、晕厥、心律不齐、束支传导阻滞及室上性心动过速。（2）精神神经系统：可发生剂量相关性头痛。部分病人出现不伴血压改变的眩晕。（3）消化系统：在一项Ⅲ期临床试验中，有8.8%的患者（n=1327）发生腹泻，安慰剂组的发生率是3.8%（n=1305）。腹泻多发生在治疗的第1周，通常呈一过性，继续治疗可缓解。其他可见恶心、呕吐、胃肠胀气、腹痛等。替加色罗上市后还有胆囊炎伴氨基转移酶升高、胆结石和可疑肝胰壶腹括约肌痉挛的报道。
替加色罗的用法用量
1.口服给药一次6mg，一日2次。4～6周为一疗程，必要时可加服一个疗程。
2.国外还有如下用法用量：成人常规剂量：口服给药一次2mg，一日2次，可能是最佳剂量。
替加色罗与其它药物的相互作用
1.在专门的药物相互作用研究及替加色罗的临床试验中同时使用其他药物，均未发现相关的药物相互作用。从现有资料看，替加色罗与其他药物同用时，两者均不需调整剂量。
2.药物－食物相互作用：食物可使替加色罗的生物利用度降低40%～65%，Cmax降低约20%～40%，达峰时间延迟1～2小时。
专家点评
1.替加色罗宜餐前空腹服用。
2.服药期间如出现新的腹痛或腹痛加剧，应停药。在治疗的第1周内可能有腹泻症状，一般会随着治疗而消失。
3.替加色罗可促进健康男性胃排空以及小肠和结肠的蠕动，但对男性患者的疗效和安全性尚不确定。美国FDA仅批准替加色罗用于女性。
