止呕宁

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概述

止呕宁苯酰胺抗精神病药。为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味微苦。有精神安定作用情感赋活作用,有强的止吐作用。并具有较强的抗木僵、退缩、幻觉妄想、精神错乱作用及一定抗抑郁作用。而无镇静催眠作用。本品口服吸收良好。用于治疗精神分裂症有幻觉、抑郁症左旋多巴引或复方左旋多巴引起的幻觉等精神症状抽动-秽语综合征。很少产生锥体外系反应

止呕宁药典标准

品名

中文名

止呕宁

汉语拼音

Shubili

英文名

Sulpiride

结构式

分子式与分子量

C15H23N3O4S 341.42

来源(名称)、含量(效价)

本品为N-[(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基]-2-甲氧基-5-(氨基酰基)苯甲酰胺。按干燥品计算,含C15H23N3O4S不得少于98.0%。

性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味微苦。

本品在乙醇丙酮中微溶,在三氯甲烷中极溶解,在水中几乎不溶;在氢氧化钠溶液中极易溶解。

熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为177~180℃。

鉴别

(1)取本品约0.5g,加氢氧化钠溶液(3→10)3ml,加热,产生的气体能使湿润的红色石蕊试纸变蓝色。

(2)取本品约0.1g,加0.1mol/L硫酸溶液溶解并稀释至100ml,取5ml,用水稀释成50ml,摇匀,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在291nm的波长处有最大吸收。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》510图)一致。

检查

碱度

取本品的饱和水溶液,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为8.0~10.0。

有关物质

取本品适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以磷酸二氢钾缓冲液(取磷酸二氢钾6.8g,辛烷磺酸钠1g,加水1000ml使溶解,用磷酸调节pH值至3.3)-乙腈甲醇(80:10:10)为流动相,检测波长为240nm,理论板数按止呕宁峰计算不低于1000。取对照溶液10μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使止呕宁色谱峰的峰高约为满量程的30%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.3倍(0.3%)。

干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。

含量测定

取本品约0.25g,精密称定,加冰醋酸20ml,使溶解,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于34.14mg的C15H23N3O4S。

类别

抗精神病药,镇吐药。

贮藏

遮光,密封保存

制剂

止呕宁片

版本

中华人民共和国药典》2010年版

止呕宁说明书

药品名称

止呕宁

英文名称

Sulpiride

止呕宁的别名

硫苯酰胺止呕灵消呕宁多马所舒必林;舒必利;磺水杨胺氢吡咯;Abilit;Euslpid;Ekilid;Dogmatil

分类

神经系统药物 > 抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物 > 其他

剂型

1.片剂:10mg,100mg;

2.注射剂:50mg(2ml),100mg(2ml)。

止呕宁的药理作用

舒必止呕宁为磺酰胺衍生物。是中枢多巴胺(D2,D3,D4)受体的选择性拮抗剂具有较强的抗精神病作用和止吐作用,还有精神振奋作用。对淡漠、退缩、木僵、抑郁、幻觉、妄想等症状有较好疗效,但无明显镇静作用及抗躁狂作用。

止呕宁的药代动力学

口服止呕宁后缓慢从胃肠道吸收,迅速分布于各组织中。1~3h达血药峰值,t1/2为8~9h。随尿排出的主要是原药。其蛋白结合率低于40%,可进入乳汁,进入CSF者很少。

止呕宁的适应证

1.用于精神分裂症的抑郁状态、症状性精神病、官能性抑郁和疑病状态、酒精中毒性精神病、智力发育不全伴有人格障碍、老年性精神病,尤其是具有淡漠、退缩、木僵、抑郁、幻觉、怀疑和妄想等症状的患者

2.用于止吐、良性消化性溃疡溃疡性结肠炎。为中枢性止吐药,有很强的止吐作用。口服比氯丙嗪强166倍,皮下注射时强142倍;比甲氧氯普胺强5倍。

3.脑外伤眩晕偏头痛

止呕宁的禁忌证

1.孕妇、幼儿、哺乳者和嗜铬细胞瘤者禁用。

2.帕金森患者禁用。

注意事项

1.(1)高血压患者;(2)严重心血管疾病低血压患者;(3)肝肾功能不全者;(4)孕妇;(5)轻度躁狂者;(6)癫痫患者;(7)甲状腺功能亢进者;(8)肺部疾病患者;(9)尿潴留者;(10)对其他苯甲酰胺类抗精神病药过敏者。

2.药物对儿童的影响:对新生儿安全性尚不确定。

3.药物对老人的影响:老年人服用止呕宁,发生不良反应的危险性增加。

4.药物对妊娠的影响:对孕妇的安全性尚未确定。

5.药物对哺乳的影响:尚不明确。

6.用药前后及用药时应当检查或监测:应定期检查肝肾功能和血象。

7.用药期间不能从事驾驶、机械操作等有危险的活动

8.可与食物、水和牛奶同服以避免胃部刺激

9.治疗精神分裂症时,一般以口服为主,对拒药者或在治疗开始1~2周内可注射给药,以后应改为口服。

10.镇静与锥体外系症状可通过减少剂量或合用抗帕金森药来减轻。

11.用药期间若出现皮疹、瘙痒等过敏反应时,应停药。

12.止呕宁可掩盖肿瘤肠梗阻药物中毒等导致的呕吐症状,应注意

13.不要突然停药,否则可导致恶心、呕吐、胃部刺激、头痛、心跳加快、失眠、震颤或病情恶化。应逐渐减量。

止呕宁的不良反应

1.主要为锥体外系反应及睡眠障碍。其他可有头晕乏力、过度兴奋烦躁不安、恶心、吞咽困难流涎便秘视力模糊、高血压、闭经、男性乳腺增生、泌乳等。

2.止呕宁是否较少引起迟发性运动障碍,尚无定论。

止呕宁的用法用量

1.治疗精神病:开始口服每天200mg,2~3次分服,以后每隔两天增加200mg,直至每天300~800mg,2~3次分服,最高用量每天1600mg;肌内注射开始每天200mg,2~3次分注,以后可增至每天600mg。也可输注每天300mg,加入5%葡萄糖注射剂中,缓慢输注,以后可增至每天600mg。对拒药者或治疗开始1~2周内可用注射给药,以后改为口服。

2.用于止吐:可口服每天600~1200mg,分次服。

3.用于消化性溃疡:每天100~300mg,3~4次分服。

4.用于偏头痛:每天100~200mg,分次服。

止呕宁与其它药物的相互作用

酒精中枢神经系统抑制剂(如苯二氮卓类镇静剂、苯巴比妥类、肌肉松弛药麻醉药镇痛药)或三环类抗抑郁药物合用,可导致过度嗜睡锂盐可降低止呕宁部分疗效、加重止呕宁的不良反应。与佐替平曲马朵合用,可增加癫痫发作的可能性。不得与减肥药、止喘药、抗感冒药、抗过敏药合用。抗酸剂和止泻剂可减少止呕宁的胃肠道吸收,不宜同服。抗帕金森病的药物可减轻止呕宁的不良反应,但必须在医生指导下合用。

专家点评

有较强的抗精神病作用。抗木僵、退缩、幻觉、妄想及精神错乱的作用较强,并有一定的抗抑郁作用。无催眠作用,用药后不影响人的正常活动。另外有很强的止吐作用。口服比氯丙嗪强160倍。

止呕宁中毒

止呕宁(硫苯酰胺,舒宁止吐灵,消呕宁)为苯酰胺类抗精神病药。有精神安定作用和情感赋活作用,有强的止吐作用,比氯丙嗪强100倍。并具有较强的抗木僵、退缩、幻觉、妄想、精神错乱作用及一定抗抑郁作用。而无镇静催眠作用。本品口服吸收良好,血浆蛋白结合率< 40%,半衰期6~9h。用于治疗精神分裂症有幻觉、抑郁症、左旋多巴引或复方左旋多巴引起的幻觉等精神症状、抽动-秽语综合征。剂量由25mg/次,2~3/d,渐增加到最适剂量,很少产生锥体外系反应。

临床表现

1.用药早期出现兴奋、睡眠障碍、口渴,偶见胃肠道反应。

2.大剂量应用可导致锥体外系反应,出现月经失调、泌乳、男性乳房发育、阳痿内分泌紊乱。剂量增加过快,可有一过性心电图改变,高血压或体位性低血压,以及胸闷脉搏加快。

3.可发生皮疹、瘙痒等过敏反应。

诊断

止呕宁中毒的诊断要点为:

1.有服用或误服止呕宁史,出现上述临床表现。

2.排除其他药物中毒可能性。

治疗

止呕宁中毒的治疗要点为:

1.口服过量,应立即予催吐、洗胃和吞服药用炭

2.本药口服过量,无特效解毒药,以对症支持治疗为主,如处理高血压或低血压、锥体外系反应等。

3.发生过敏反应时,应立即停药,予以抗过敏治疗。


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