止呕宁
概述
止呕宁为苯酰胺类抗精神病药。为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味微苦。有精神安定作用和情感赋活作用，有强的止吐作用。并具有较强的抗木僵、退缩、幻觉、妄想、精神错乱作用及一定抗抑郁作用。而无镇静催眠作用。本品口服吸收良好。用于治疗精神分裂症有幻觉、抑郁症、左旋多巴引或复方左旋多巴引起的幻觉等精神症状、抽动-秽语综合征。很少产生锥体外系反应。
止呕宁药典标准
品名
中文名
止呕宁
汉语拼音
Shubili
英文名
Sulpiride
结构式
分子式与分子量
C15H23N3O4S 341.42
来源（名称）、含量（效价）
本品为N-[（1-乙基-2-吡咯烷基）甲基]-2-甲氧基-5-（氨基磺酰基）苯甲酰胺。按干燥品计算，含C15H23N3O4S不得少于98.0%。
性状
本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味微苦。
本品在乙醇或丙酮中微溶，在三氯甲烷中极微溶解，在水中几乎不溶；在氢氧化钠溶液中极易溶解。
熔点
本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为177～180℃。
鉴别
（1）取本品约0.5g，加氢氧化钠溶液（3→10）3ml，加热，产生的气体能使湿润的红色石蕊试纸变蓝色。
（2）取本品约0.1g,加0.1mol/L硫酸溶液溶解并稀释至100ml，取5ml，用水稀释成50ml，摇匀，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在291nm的波长处有最大吸收。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》510图）一致。
检查
碱度
取本品的饱和水溶液，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为8.0～10.0。
有关物质
取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以磷酸二氢钾缓冲液（取磷酸二氢钾6.8g，辛烷磺酸钠1g，加水1000ml使溶解，用磷酸调节pH值至3.3）－乙腈－甲醇（80：10：10）为流动相，检测波长为240nm，理论板数按止呕宁峰计算不低于1000。取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使止呕宁色谱峰的峰高约为满量程的30%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.3倍（0.3%）。
干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之十。
含量测定
取本品约0.25g，精密称定，加冰醋酸20ml，使溶解，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于34.14mg的C15H23N3O4S。
类别
抗精神病药，镇吐药。
贮藏
制剂
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
止呕宁说明书
药品名称
止呕宁
英文名称
Sulpiride
止呕宁的别名
硫苯酰胺；止呕灵；消呕宁；多马所；舒必林；舒必利；磺水杨胺氢吡咯；Abilit；Euslpid；Ekilid；Dogmatil
分类
剂型
1.片剂：10mg，100mg；
2.注射剂：50mg（2ml），100mg（2ml）。
止呕宁的药理作用
舒必止呕宁为磺酰胺衍生物。是中枢多巴胺（D2，D3，D4）受体的选择性拮抗剂具有较强的抗精神病作用和止吐作用，还有精神振奋作用。对淡漠、退缩、木僵、抑郁、幻觉、妄想等症状有较好疗效，但无明显镇静作用及抗躁狂作用。
止呕宁的药代动力学
口服止呕宁后缓慢从胃肠道吸收，迅速分布于各组织中。1～3h达血药峰值，t1/2为8～9h。随尿排出的主要是原药。其蛋白结合率低于40%，可进入乳汁，进入CSF者很少。
止呕宁的适应证
1.用于精神分裂症的抑郁状态、症状性精神病、官能性抑郁和疑病状态、酒精中毒性精神病、智力发育不全伴有人格障碍、老年性精神病，尤其是具有淡漠、退缩、木僵、抑郁、幻觉、怀疑和妄想等症状的患者。
2.用于止吐、良性消化性溃疡和溃疡性结肠炎。为中枢性止吐药，有很强的止吐作用。口服比氯丙嗪强166倍，皮下注射时强142倍；比甲氧氯普胺强5倍。
止呕宁的禁忌证
2.帕金森患者禁用。
注意事项
1.（1）高血压患者；（2）严重心血管疾病，低血压患者；（3）肝肾功能不全者；（4）孕妇；（5）轻度躁狂者；（6）癫痫患者；（7）甲状腺功能亢进者；（8）肺部疾病患者；（9）尿潴留者；（10）对其他苯甲酰胺类抗精神病药过敏者。
3.药物对老人的影响：老年人服用止呕宁，发生不良反应的危险性增加。
4.药物对妊娠的影响：对孕妇的安全性尚未确定。
5.药物对哺乳的影响：尚不明确。
6.用药前后及用药时应当检查或监测：应定期检查肝肾功能和血象。
7.用药期间不能从事驾驶、机械操作等有危险的活动。
9.治疗精神分裂症时，一般以口服为主，对拒药者或在治疗开始1～2周内可注射给药，以后应改为口服。
10.镇静与锥体外系症状可通过减少剂量或合用抗帕金森药来减轻。
11.用药期间若出现皮疹、瘙痒等过敏反应时，应停药。
12.止呕宁可掩盖肿瘤、肠梗阻及药物中毒等导致的呕吐症状，应注意。
13.不要突然停药，否则可导致恶心、呕吐、胃部刺激、头痛、心跳加快、失眠、震颤或病情恶化。应逐渐减量。
止呕宁的不良反应
1.主要为锥体外系反应及睡眠障碍。其他可有头晕、乏力、过度兴奋、烦躁不安、恶心、吞咽困难、流涎、便秘、视力模糊、高血压、闭经、男性乳腺增生、泌乳等。
2.止呕宁是否较少引起迟发性运动障碍，尚无定论。
止呕宁的用法用量
1.治疗精神病：开始口服每天200mg，2～3次分服，以后每隔两天增加200mg，直至每天300～800mg，2～3次分服，最高用量每天1600mg；肌内注射开始每天200mg，2～3次分注，以后可增至每天600mg。也可输注每天300mg，加入5%葡萄糖注射剂中，缓慢输注，以后可增至每天600mg。对拒药者或治疗开始1～2周内可用注射给药，以后改为口服。
2.用于止吐：可口服每天600～1200mg，分次服。
3.用于消化性溃疡：每天100～300mg，3～4次分服。
4.用于偏头痛：每天100～200mg，分次服。
止呕宁与其它药物的相互作用
与酒精及中枢神经系统抑制剂（如苯二氮卓类镇静剂、苯巴比妥类、肌肉松弛药、麻醉药、镇痛药）或三环类抗抑郁药物合用，可导致过度嗜睡。锂盐可降低止呕宁部分疗效、加重止呕宁的不良反应。与佐替平、曲马朵合用，可增加癫痫发作的可能性。不得与减肥药、止喘药、抗感冒药、抗过敏药合用。抗酸剂和止泻剂可减少止呕宁的胃肠道吸收，不宜同服。抗帕金森病的药物可减轻止呕宁的不良反应，但必须在医生指导下合用。
专家点评
有较强的抗精神病作用。抗木僵、退缩、幻觉、妄想及精神错乱的作用较强，并有一定的抗抑郁作用。无催眠作用，用药后不影响人的正常活动。另外有很强的止吐作用。口服比氯丙嗪强160倍。
止呕宁中毒
止呕宁（硫苯酰胺，舒宁，止吐灵，消呕宁）为苯酰胺类抗精神病药。有精神安定作用和情感赋活作用，有强的止吐作用，比氯丙嗪强100倍。并具有较强的抗木僵、退缩、幻觉、妄想、精神错乱作用及一定抗抑郁作用。而无镇静催眠作用。本品口服吸收良好，血浆蛋白结合率< 40%，半衰期6～9h。用于治疗精神分裂症有幻觉、抑郁症、左旋多巴引或复方左旋多巴引起的幻觉等精神症状、抽动-秽语综合征。剂量由25mg/次，2～3/d，渐增加到最适剂量，很少产生锥体外系反应。
临床表现
1.用药早期出现兴奋、睡眠障碍、口渴，偶见胃肠道反应。
2.大剂量应用可导致锥体外系反应，出现月经失调、泌乳、男性乳房发育、阳痿等内分泌紊乱。剂量增加过快，可有一过性心电图改变，高血压或体位性低血压，以及胸闷，脉搏加快。
3.可发生皮疹、瘙痒等过敏反应。
诊断
止呕宁中毒的诊断要点为：
1.有服用或误服止呕宁史，出现上述临床表现。
2.排除其他药物中毒可能性。
治疗
止呕宁中毒的治疗要点为：
1.口服过量，应立即予催吐、洗胃和吞服药用炭。
2.本药口服过量，无特效解毒药，以对症支持治疗为主，如处理高血压或低血压、锥体外系反应等。
3.发生过敏反应时，应立即停药，予以抗过敏治疗。
