氟哌噻吨/二甲胺丙烯

氟哌噻吨/二甲胺丙烯说明书

药品名称

氟哌噻吨/二甲胺丙烯

英文名称

Flupentixol/Melitracen

氟哌噻吨/二甲胺丙烯的别名

黛安神；黛力新；氟哌噻吨/美利曲辛；Deanxit；Flupentixol-melitracen

分类

神经系统药物 > 抗焦虑药物 > 其他

剂型

10.5mg（含氟哌噻吨0.5mg，美利曲辛10mg）。

氟哌噻吨/二甲胺丙烯的药理作用

氟哌噻吨有良好的抗精神病作用及兴奋和激活作用。与其他的神经安定药类似，氟哌噻吨是突触后膜多巴胺D1、D2受体抑制药，通过阻断脑内多巴胺D2受体而起到抗精神病作用。低剂量的氟哌噻吨还可能选择性抑制突触前膜的多巴胺自身受体。美利曲辛是一种三环类抗抑郁药，具有典型抗抑郁药的特点，包括对利血平的拮抗作用、抗强直性木僵、增强肾上腺素及去甲肾上腺上腺上腺素的作用，还有微弱的镇静作用。由于美利曲辛具有抑制神经递质再吸收的作用，故可使突触间隙的5-羟色胺和去甲肾上腺上腺上腺素浓度增加。

氟哌噻吨/二甲胺丙烯的药代动力学

氟哌噻氟哌噻吨吸收后约4h血药浓度达到高峰，2～3天后起效，生物利用度为40%～50%，经血液分布于脑、脊髓、肺、肝、肠道、肾及心脏。可少量通过胎盘屏障。有广泛的首过代谢作用，主要在肝脏和肠壁代谢，代谢后主要从粪便排泄，少量从尿中排泄。也可通过乳汁排泄。美利曲辛吸收后，达峰时间约为3.5h，蛋白结合率为89%，可经乳汁排泄，31天内经肾脏排泄60%，经粪便排泄17%，半衰期为19h。

氟哌噻吨/二甲胺丙烯的适应证

1.神经衰弱、慢性疲劳综合征、神经性抑郁症、焦虑症等。

2.各种焦虑抑郁状态：包括更年期、经前期、嗜酒及药物依赖者的焦虑抑郁状态。

3.神经性头痛、偏头痛、紧张性疼痛（肌源性头痛）、某些顽固性疼痛及慢性疼痛等。

氟哌噻吨/二甲胺丙烯的禁忌证

1.严重心脏疾病（如心肌梗死恢复早期、束支传导阻滞）。

2.未经治疗的闭角性青光眼。

3.高度兴奋。

4.急性酒精、巴比妥类药物及鸦片中毒。

5.造血功能紊乱。

6.前列腺腺瘤。

注意事项

1.（1）妊娠期及哺乳期妇女；（2）癫痫患者；（3）肝肾功能损害者；（4）心脏疾病患者。

2.为避免影响睡眠，每天最后一次服药不应晚于下午4点。

3.如患者在服用镇静药物，则镇静药物可逐步减量停用。在与镇静药同时使用的过程中，应在中午以前服镇静药。

4.超量中毒的解救：超量中毒的临床表现可见不同程度的意识障碍直至昏迷、瞳孔缩小、锥体外系症状、血压下降、心动过速、休克、体温下降等。处理原则同一般药物中毒，如洗胃、催吐；支持疗法，给予保温、吸氧、预防感染、抗惊厥、维持水电解质和酸碱平衡；对症治疗，如抗休克，纠正心律，慎用中枢兴奋剂，如必要时可给予贝美格50～150mg于5%葡萄糖溶液100～200ml中静脉滴注，或哌甲酯30～50mg肌内或静脉注射。

氟哌噻吨/二甲胺丙烯的不良反应

在推荐的剂量范围内，氟哌噻吨/二甲胺丙烯的不良反应少而轻微，主要为锥体外系反应，也可见失眠、抑郁。

氟哌噻吨/二甲胺丙烯的用法用量

成人每天2片，早晨一次顿服或早晨及中午各服1片。严重者每天3片，早晨2片，中午1片。维持剂量为每天1片，早晨服。

氟哌噻吨/二甲胺丙烯与其它药物的相互作用

1.氟哌噻吨/二甲胺丙烯可增强机体对巴比妥类和其他中枢神经系统抑制药的反应。

2.氟哌噻吨/二甲胺丙烯中的氟哌噻吨与三环类抗抑郁药（如阿米替林、阿莫沙平、甲氨二氮/阿米替林、氯米帕明、地昔帕明、多塞平、丙咪嗪、洛非帕明、去甲替林、曲米帕明、奋乃静/阿米替林、普罗替林）可相互影响，导致各自的血浓度增高及毒性增强。以上各种药都有抗胆碱作用，故合用可能会引起协同作用。

3.卡麦角林为长效多巴胺受体促效药，对多巴胺D2受体有高度亲和力，而氟哌噻吨/二甲胺丙烯中的氟哌噻吨为多巴胺受体拮抗药，故两者合用会使双方的治疗作用均降低。

4.氟哌噻吨/二甲胺丙烯与锂剂合用，可引起衰弱、运动障碍，加重锥体外系症状和脑损害等。

5.氟哌噻吨/二甲胺丙烯与曲马朵或佐替平合用，可增加癫痫发作的危险，引起中枢和呼吸抑制。

6.氟哌噻吨/二甲胺丙烯与单胺氧化化酶抑制剂合用可导致高血压危象。

7.氟哌噻吨/二甲胺丙烯可增强机体对酒精的反应，用药期间应避免饮酒。

专家点评

氟哌噻吨/二甲胺丙烯是由两种高效化合物组成的复方制剂。两种成分的合剂具有协同的调整中枢神经系统的功能，抗抑郁、抗焦虑和兴奋特性。并且还具有镇痛、抗惊厥作用，但无抗精神病作用。

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