氧杂头霉唑
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氧杂头霉唑说明书
药品名称
氧杂头霉唑
英文名称
Latamoxef
氧杂头霉唑的别名
拉他头孢；羟羧氧酰胺菌素；噻吗灵；噻吗氧；噻吗氧头孢菌素；噻吗氧酰胺菌素；羧马氧；头孢羟羧氧；双钠羟羧氧酰胺菌素；氧杂头霉素二钠；拉氧头孢；拉塔莫塞；6059-S；Festamoxin；Lamoxactam；Laramoxef；Ly-127935；Moxam
分类
抗生素 > 其他β内酰胺类
剂型
注射剂（粉）:0.5g，1.0g。
氧杂头霉唑的药理作用
1.拉氧头头孢是半合成的氧头孢烯（oxacephem）类新型广谱抗生素。其作用机制同其他β-内酰胺类抗生素相似，主要通过与一种或多种青霉素结合蛋白（PBPs）相结合，阻碍细菌细胞壁生物合成，而导致细胞死亡从而起抗菌作用。氧杂头霉唑作用特点是:1.基本结构与头霉素类接近，但母核1位S原子为O原子所取代，具有一半四甲基戊乙硫基，同时其对羟基丙二酰基增强了β-内酰胺酶稳定性和抗菌作用，影响了药物的药效动力学，使其具有较长的半衰期和较低的蛋白结合率。
2.与第一、二代头孢菌素相比，氧杂头霉唑抗菌谱进一步扩大，对β-内酰胺酶更稳定，对耐青霉酶的菌株或耐第一、二代头孢菌素的一些革兰阴性菌具有抗菌作用。
3.氧杂头霉唑对革兰阳性球菌和阴性杆菌的作用与头孢他定相同，对铜绿假单胞菌的作用不及头孢他定，对厌氧菌尤其是脆弱类杆菌的作用则明显于第一、二、三代头孢菌素。氧杂头霉唑对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、克雷白杆菌属、变形杆菌属、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷杆菌属等具有较强的抗菌活性；对厌氧菌（拟杆菌）亦有良好的抗菌作用；对假单胞菌和不动杆菌抗菌作用较差；氧杂头霉唑对肠球菌无抗菌活性。
氧杂头霉唑的药代动力学
拉氧头头孢口服不吸收，静脉或肌内注射给药吸收良好，生物利用率约为92%。健康成人肌内注射1g，1h后血药浓度达峰值，约为49μg/ml；健康成人静脉注射1g，即时血药浓度为170μg/ml。药物吸收后可广泛分布到内脏组织、皮肤、肌肉、骨、关节、痰液、腹腔积液、胸腔积液、羊水、脐带血、胆汁、子宫附件、心肌及脑脊液中，但几乎不向胎盘渗透。氧杂头霉唑血浆蛋白结合率为52%。药物在体内不发生生物代谢，主要以呈高度活性的原形药物随尿液及胆汁排泄。血浆半衰期与静脉给药量、滴注速度有关。氧杂头霉唑主要通过肾脏及肝脏排泄，给药后1～3h内，尿液及胆汁中药物浓度是同一时间内血药浓度的50～100倍。正常人反复给药未见蓄积现象，但肾功能不全者、新生儿、早产儿的药物排泄时间延长。
氧杂头霉唑的适应证
2.胆道感染，如胆囊炎、胆管炎等。
4.骨、关节、皮肤和软组织感染。
5.耳、鼻、喉感染。
氧杂头霉唑的禁忌证
对氧杂头霉唑过敏者。
注意事项
1.交叉过敏:患者对一种头孢菌素或头霉素（cephamycin）过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。患者对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。
2.慎用:（1）对其他β-内酰胺类抗生素过敏者；（2）严重肾功能不全者；（3）胆道阻塞患者；（4）高度过敏性体质者；（5）孕妇及哺乳期妇女；（6）早产儿、新生儿；（7）高龄、体弱者。
3.长期大剂量使用氧杂头霉唑须定期检查肝、肾功能及血液学参数（全血计数等）。
氧杂头霉唑的不良反应
1.皮疹、荨麻疹、瘙痒、药物热等过敏反应较多见，偶见过敏性休克。
2.胃肠道反应：偶见呕吐、恶心、食欲减退、腹泻、腹痛等胃肠道症状。
3.血液系统：少数患者用药后可出现血红蛋白降低，中性粒细胞减少，嗜酸粒细胞增多等。偶见血小板降低、凝血时间延长、出血等症状。
4.肝毒性：少数患者用药后可出现血清丙氨酸氨基转移氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶和碱性磷酸酯酶一过性升高。
5.肾毒性：少数患者用药后可出现尿素氮、肌酸、肌酐升高。
6.二重感染：长期大剂量用药可出现菌群失调，发生二重感染，还可能引起维生素K、维生素B缺乏。
7.其他：肌内或静脉给药时可致局部疼痛、硬结，严重者可致血栓性静脉炎。
氧杂头霉唑的用法用量
1.每次0.5～1g，每天2次。（2）静脉给药：每次1g，每天2次。重度感染，每天剂量可增倍给予。
2.儿童:静脉给药，每天40～80mg/kg，危重病例每天剂量可递增至每天100mg/kg，分2～3次给药。
氧杂头霉唑与其它药物的相互作用
1.氧杂头霉唑与氨基糖苷类药合用有协同抗菌作用，但合用时可能增加肾毒性。
3.氧杂头霉唑与肝素、华法林等药合用时，由于血小板功能受抑制，凝血因子生成减少，可能增加出血的危险。
4.氧杂头霉唑与伤寒活疫苗同用可减弱伤寒活疫苗的免疫活性，可能的机制是氧杂头霉唑对沙门伤寒菌具有抗菌活性。
专家点评
拉氧头头孢是第一个引入临床的氧头孢烯类抗生素，具有抗菌谱广，对革兰阴性菌活性强，血药浓度维持较久等特点。拉氧头头孢静脉给药，剂量为每次1～2g，12小时1次，每天剂量不超过4g，疗程10～14天。治疗细菌性感染痊愈率为70.3%，有效率为91.1%，细菌清除率为86.8%。拉氧头头孢对大肠杆菌、克雷白肺炎杆菌、阴沟肠杆菌、不动杆菌、脆弱拟杆菌的MIC90为0.125～2mg/L。拉氧头头孢的不良反应发生率为5.9%，显著低于头孢哌酮。表明治疗需氧菌与厌氧菌感菌感染是安全有效的药物。应用拉氧头头孢与头孢哌酮随机、对照治疗细菌性感染202例，其中下呼吸道感染133例，外科感染60例，尿路感染9例，两组各试验101例。静脉给药，每次1～2g，每天剂量不超过4g，疗程连续10～14天。结果表明拉氧头头孢组痊愈率为70.3%，显著高于头孢哌酮组57.4%。两组有效率分别为91.1%和81.9%，细菌学清除率分别为86.8%和77.3%，均无统计学差异。从患者中分离的224株致病菌，93.3%对拉氧头头孢敏感，大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、阴沟肠杆菌、不动杆菌、脆弱拟杆菌的MIC50为0.125～2mg/L，不良反应发生率为5.9%，显著低于头孢哌酮10.9%。
