环苯扎林

环苯扎林说明书

药品名称

环苯扎林

英文名称

Cyclobenzaprine

环苯扎林的别名

胺苯环庚烯；胺苯庚烯；Flexeril；Novo-Cycloprine；Flexiban；Yurelax

分类

麻醉药及其辅助药物 > 骨骼肌松弛药

剂型

10mg/片。

环苯扎林的药理作用

环苯扎林为骨骼肌松弛药，在结构上与三环类抗抑郁药相似，主要作用于中枢神经系统的大脑脑干而非脊髓水平，不作用于神经接头，也不直接作用于骨骼肌，主要作用机制是通过影响γ和α运动系统从而降低强直躯体的运动能力。环苯扎林能够减轻局部骨骼肌痉挛，而不影响肌肉功能，对中枢神经系统疾病引起的肌肉痉挛无效。环苯扎林亦具有抗胆碱能作用。

环苯扎林的药代动力学

环苯扎林口服后迅速吸收，存在剂量吸收饱和现象，血药浓度个体差异大，某些患者首关效应较明显，一次剂量作用可维持12～24h。血浆蛋白结合率约93%，给药后约4h达血药浓度峰值，平均生物利用度为55%。在肝脏广泛代谢为葡萄糖醛酸结合物，经肾排泄。环苯扎林消除缓慢，半衰期为1～3h。

环苯扎林的适应证

用于缓解局部肌肉痉挛及其伴随症状，如疼痛、触痛、活动受限以及日常生活行为限制等（作为休息和物理治疗的辅助药）。但环苯扎林对脑、脊髓疾病或儿童脑性瘫痪引起的痉挛无效。

环苯扎林的禁忌证

1.对环苯扎林过敏者禁用。

2.2周内服用过单胺氧化化酶抑制剂者（可致高热、惊厥甚至死亡）禁用。

3.心肌梗死的急性恢复期、心律失常、心脏传导阻滞或充血性心力衰竭患者禁用。

4.甲状腺功能亢进者禁用。

5.儿童、妊娠期妇女头3个月禁用。

注意事项

1.环苯扎林可影响患者操作机械或驾车的能力，服用环苯扎林期间应避免进行此类工作。

2.在停用单胺氧化化酶抑制剂14天后方可开始使用环苯扎林治疗。

3.药物过量的表现 过量服用环苯扎林时可能产生瞬间幻觉、激惹、过度反射、肌强直、呕吐、高热等。还可引起嗜睡、低体温、心动过速及心律失常（如束支传导阻滞）、充血性心力衰竭、瞳孔放大、抽搐、严重低血压、昏迷或休克等。

4.环苯扎林属于三环类药物，需注意长期服用环苯扎林后突然停药可能出现戒断症状（如恶心、呕吐、头痛不适），但是这些反应并非说明环苯扎林具有成瘾性。

5.老年患者用药时应监测肾功能。

6.闭角型青光眼及眼内压增高者慎用。

7.前列腺增生或有尿潴留病史者慎用。

8.正接受抗胆碱能药物治疗者慎用。

9.老年患者使用环苯扎林时发生中枢神经系统不良反应（如幻觉、惊厥）的危险性增加。环苯扎林主要经肾脏排出，因此老年患者应注意用药剂量。

10.哺乳期妇女慎用。

环苯扎林的不良反应

1.心血管系统：心动过速、心律不齐、心悸及低血压。

2.消化系统：呕吐、胃痛、胃肠胀气、腹泻、舌肿胀、肝功能异常、黄疸及胆汁淤积。

3.骨骼肌肉：局部肌肉无力。

4.神经/精神系统：运动失调、眩晕、构音障碍、震颤、肌张力亢进、惊厥、肌肉抽搐、定向障碍、失眠、情绪沮丧、感觉异常、焦虑、妄想、幻觉、激动及兴奋。

5.泌尿系统：尿频和（或）尿潴留。

6.皮肤：出汗。

7.过敏反应：血管性水肿、颜面浮肿、瘙痒、风疹等。

8.其他：晕厥、味觉缺乏及耳鸣。

环苯扎林的用法用量

口服给药，每次10mg，每日3次。每日剂量不超过60mg，连续服药不超过2～3周。

环苯扎林与其它药物的相互作用

1.中枢神经系统抑制药（如催眠药、抗焦虑药、抗抑郁药等）可增强环苯扎林作用，合用时需密切监控或减少环苯扎林用量。

2.抗胆碱药可增强环苯扎林的抗胆碱能作用。

3.与曲马朵合用可增加癫痫发作的危险性。

4.环苯扎林结构与三环类抗抑郁药类似，而三环类抗抑郁药与单胺氧化化酶抑制剂合用可能引起高血压危象、严重惊厥，甚至死亡，因此禁止环苯扎林与单胺氧化化酶抑制剂合用。

5.氟西汀通过对细胞色素P450肝酶系统的影响而抑制环苯扎林的代谢，增加QT间期延长的危险性。

6.环苯扎林可降低胍乙啶及同类药物的抗高血压作用。

7.乙醇可增强环苯扎林的作用。

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