甲硫哌啶
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概述
甲硫哌啶为吩噻嗪类含哌啶侧链的化合物，抗精神病作用与氯丙嗪相似， 镇静、嗜睡作用也较少见，无明显催吐和降压作用。其锥体外系反应和心动过速等不良反应比氯丙嗪少见。本品口服吸收良好，体内代谢产物有抗精神病作用。常用于精神分裂症、躁狂症，也可用于治疗抑郁症、更年期综合征、癫痫性精神病、老年性精神病、舞蹈病。
甲硫哌啶说明书
药品名称
甲硫哌啶
英文名称
Thioridazine
甲硫哌啶的别名
甲硫达嗪；硫利达嗪；硫醚嗪；利达新；美立廉；硫利哒嗪；眠立乐；Ridazine；Thioril；Mellarll
分类
神经系统药物 > 抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物 > 吩噻嗪类药
剂型
片剂：10mg，25mg，50mg，100mg，200mg。
甲硫哌啶的药理作用
甲硫哌啶为具有哌啶侧链的吩噻嗪类药。一般性质同氯丙嗪，不同的是，甲硫哌啶几乎没有止吐作用。
甲硫哌啶的药代动力学
1.参见氯丙嗪。
2.甲硫哌啶达峰时间为1.25～4h，t1/2约为21h（6～40h），个体差异极大。几种代谢物具有程度不同的活性（其中包括美索达嗪）。原药和代谢物的蛋白结合率均高。
甲硫哌啶的适应证
1.用于治疗急、慢性精神分裂症。
2.用于躁狂症、更年期精神病、中毒性精神病。
3.用于神经官能症。
甲硫哌啶的禁忌证
对甲硫哌啶过敏者、昏迷状态、严重中枢神经系统功能降低、有恶病质病史者禁用。
注意事项
1.老年患者应用低剂量开始。小剂量的甲硫哌啶可透过胎盘，有报道怀孕晚期使用此药可导致新生儿有肝脏疾病和震颤症状。少量甲硫哌啶可进入到乳汁而导致一些不良反应。因此妊娠或哺乳期妇女慎用。
2.肝、肾功能疾病患者应从低剂量开始，以后逐步增加。
3.其他：可使早孕试验呈假阳性反应。可使尿液变成红色、粉红色或红褐色。
5.由于能引起头晕或嗜睡，所以不要做那些只有在头脑清醒状态下才能做的工作，如开车或操纵有潜在危险性的机器。
6.能减少出汗和热量释放，应避免在炎热环境下锻炼、洗热水澡、淋浴或洗桑拿。
7.需定期进行肝、肾功能、血象、眼底检查。
甲硫哌啶的不良反应
1.头晕、腹泻、视物模糊、便秘、流涎、口干、乏力、恶心、呕吐、鼻黏膜充血、烦躁、神经紧张、震颤、光敏感性增加、尿液变成红色、粉红色或红褐色，但无害。
2.重度：胸痛、惊厥、闭经、乳房肿胀（女性和男性）、呼吸或吞咽困难、头晕、色素沉着、头痛、发热、心悸、皮疹、抑郁、（面部、颌、口或舌）不自主运动、肌肉紧张、运动失调、粒细胞减少、异常出血或青肿、大剂量可致视觉障碍色素沉着性视网膜病，黄斑视力缺失、皮肤或眼睛黄染、过敏反应，注意出现低血压与心电图改变等。
3.甲硫哌啶抗毒蕈碱作用的发生率较高，但锥体外系反应的发生率较低。较少发生镇静，但较多引起低血压。可能产生心脏毒性，使Q-T间期延长。
5.长期用药可引起视网膜色素病变，视力减退，夜间更为明显，尤其使用大剂量时，减量或停药可恢复。
甲硫哌啶的用法用量
1.成人精神病，开始剂量50～100mg，每天3次。严重病情可高达每天800mg。
2.神经官能症，可给予每天30～200mg。
3.儿童行为障碍，1～5岁每天1mg/kg，5岁以上每天75～150mg，分次服。
甲硫哌啶与其它药物的相互作用
1.与酒精及中枢神经系统抑制剂（如苯二氮卓类镇静剂、苯巴比妥类、肌肉松弛药、镇痛药）或三环类抗抑郁药合用，可导致过度嗜睡，心脏传导障碍。可降低苯丙胺、抗惊厥药和左旋多巴的药效。
2.与减肥药、止咳药、抗感冒药、抗过敏药、止喘药等合用可导致高血压，不得擅自合用。
3.可使单胺氧化化酶抑制剂、肾上腺素、苯妥英钠、β-受体阻断剂和三环类抗抑郁药的不良反应加重，应该间隔至少14天服用上述药物。
4.锂盐可使甲硫哌啶的药效降低而不良反应增加，可产生严重神经毒性反应，表现为抽搐、谵妄、脑电图异常。
专家点评
临床应用发现此药是吩噻嗪类药物中锥体外系反应最少者，其镇静、嗜睡作用也较弱，较适合应用于老年患者、但在抗胆碱、直立性低血压及心电图异常方面较其他药多见。
甲硫哌啶中毒
甲硫哌啶（甲硫达嗪）为吩噻嗪类含哌啶侧链的化合物，抗精神病作用与氯丙嗪相似， 镇静、嗜睡作用也较少见，无明显催吐和降压作用。其锥体外系反应和心动过速等不良反应比氯丙嗪少见。本品口服吸收良好，血浆蛋白结合率99%，半衰期16～36h，分布容积1OL/kg，体内代谢产物有抗精神病作用。常用于精神分裂症、躁狂症，也可用于治疗抑郁症、更年期综合征、癫痫性精神病、老年性精神病、舞蹈病。治疗量由100～300mg/d，分次服用，渐增至600～1000mg/d，一般800mg/d是安全的。
临床表现
1.应用治疗剂量，大多发生胆碱能反应，如口干、震颤、嗜睡、便秘、鼻充血、鼻出血、血压下降、脉搏加快及心电图改变，主要表现为Q-T间期延长。
2.甲硫哌啶1200～1800mg/d，数周或数月，可引起色素视网膜病变，发生蓝绿色盲或黄视。
诊断
甲硫哌啶中毒的诊断要点为：
1.有服用或误服甲硫哌啶史，出现上述临床表现，
2.排除其他药物中毒可能性。
治疗
甲硫哌啶中毒的治疗要点为：
1.过量服用本品后，应催吐、洗胃和吞服药用炭。
