米那普仑
目录
米那普仑说明书
药品名称
米那普仑
英文名称
Milnacipran
米那普仑的别名
米西普朗;Midalcipran
分类
剂型
1.片剂:25mg/片;50mg/片。
米那普仑的药理作用
米那普仑是一种新型的特异性5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺上腺上腺素(NE)的再摄取抑制剂(SNRI),可同时抑制神经元对5-HT和NE的再摄取,从而使突触间隙的递质浓度增高,促进突触传递功能而发挥抗抑郁作用。米那普仑对脑内5-HT受体及NA受体具有高亲和力,可明显增加脑细胞外5-HT和NA的浓度,而对α-肾上腺素受体、毒蕈碱受体和H1组胺受体无亲和力,对单胺氧化化酶活性也没有影响。
米那普仑的药代动力学
米那普仑口服吸收迅速,生物利用度为85%,达峰时间(Tmax)为0.5~4h,血浆蛋白结合率约为13%,按每次25~100mg每日2次给药时,其血药浓度与给药剂量呈线性关系。主要通过葡萄糖醛酸结合而代谢,90%经肾脏排出(其中50%~60%为药物原形),经粪便排出量不足5%。
米那普仑的适应证
治疗抑郁症。
米那普仑的禁忌证
1.对米那普仑过敏者禁用。
2.正在使用单胺氧化化酶抑制剂(MAOI)的患者禁用。
4.哺乳期妇女禁用。
注意事项
2.肝肾功能不全者慎用。
3.脑部器质性疾病患者慎用。
4.青光眼或眼内压增高的患者慎用。
5.孕妇、老年人、儿童慎用。
6.米那普仑禁止与MAOI或舒马普坦合用。使用MAOI者至少停药2周后方可使用米那普仑,或停用米那普仑2~3天再使用MAOI。
7.用药后不可从事驾驶汽车等危险性的机械操作。
8.出现Malin综合征、5-HT综合征、痉挛或白细胞减少时,应停止用药,并给予补液等对症、支持治疗。
米那普仑的不良反应
1.常见的不良反应 头晕、多汗、焦虑、面部潮红及排尿困难,偶见恶心、呕吐、口干、便秘、震颤及肝脏氨基转移酶增高。
2.较严重的不良反应 Malin综合征(表现为缄默、肌僵、吞咽困难、心率加快、血压不稳等)、5-HT综合征(表现为激动、汗多、幻觉、反射亢进、肌痉挛、震颤、心动过速等)、痉挛、白细胞减少。
3.罕见的不良反应 心血管系统(可出现直立性低血压、心动过速、心悸、血压升高)、精神神经系统(可出现头晕、头痛、躁狂、不安、震颤、焦虑、感觉异常、听觉过敏、视调节异常、妄想及锥体外系症状等)、过敏反应(可出现皮肤瘙痒、皮疹)、消化系统(可出现腹痛、味觉倒错、食欲缺乏、食欲亢进、口腔炎、腹泻等)、其他(可见疲倦、尿频、发热、寒战、关节痛、浮肿、鼻塞、耳鸣、呼吸困难、性欲减退、血三酰甘油值升高);极少见脱发。
米那普仑的用法用量
口服,每次50mg,每日2次。
米那普仑与其它药物的相互作用
1.与MAOI或其他抗抑郁药合用,可出现多汗、步态不稳、全身抽搐、异常高热、昏迷等。
3.与卡马西平合用,米那普仑的血药浓度轻微降低,当需要长时间给药时,建议监测血药浓度。