美定隆
美定隆药典标准
品名
中文名
美定隆
汉语拼音
Xiubisidiming
英文名
Pyridostigmine Bromide
结构式
分子式与分子量
C9H13BrN2O2 261.12
来源（名称）、含量（效价）
本品为溴化1-甲基-3-羟基吡啶鎓二甲氨基甲酸酯。按干燥品计算，含C9H13BrN2O2不得少于98.5%。
性状
本品为白色或类白色结晶性粉末；味苦；有引湿性。
本品在水、乙醇或三氯甲烷中极易溶解，在石油醚或乙醚中极微溶解。
熔点
本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为153～157℃。
吸收系数
取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含25μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在269nm的波长处测定吸光度，吸收系数应为180～190。
鉴别
（1）取本品约0.1g，加氢氧化钠试液1～2滴，渐显橙色，加热后颜色变黄，其蒸气能使润湿的红色石蕊试纸变蓝。
（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》527图）一致。
（3）本品的水溶液显溴化物的鉴别反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。
检查
酸度
取本品1.0g，加水10ml使溶解，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为3.5～6.0。
溶液的澄清度与颜色
取本品1.0g，加水100ml溶解后，溶液应澄清无色。
有关物质
取本品，加乙醇溶解并稀释制成每1ml中含10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用乙醇定量稀释制成每1ml中含0.08mg的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各20μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以甲醇－三氯甲烷－氯化铵试液（5：4：1）为展开剂，展开后，晾干，在紫外光灯（254nm）下检视。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深。
干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过2.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
炽灼残渣
取本品1.0g．依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。
含量测定
取本品约0.23g，精密称定，加冰醋酸10ml使溶解，加醋酐40ml，照电位滴定法（2010年版药典二部附录Ⅶ A），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于26.11mg的C9H13BrN2O2。
类别
抗胆碱酯酶药。
贮藏
制剂
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
美定隆说明书
药品名称
美定隆
英文名称
Pyridostigmine Bromide , Mestinon
美定隆的别名
吡斯的明；吡啶斯的明；溴化吡啶斯的明；美斯的侬；溴吡斯的明；溴吡啶斯的明；美斯地浓；Bromurede；Mestinon；Regonol；Pyridostigmine bromide
分类
神经系统药物 > 作用于自主神经系统的药物 > 抗胆碱酯酶药
剂型
1.片剂:60mg；
2.注射剂（粉）：1mg，5mg，10mg；
3.糖浆剂：12mg（1ml）；
4.缓释片：180mg。
美定隆的药理作用
美定隆为季铵化合物。为抗胆碱酯酶药物，作用类似新斯的明。作用开始较迟，而持续时间较长。
美定隆的药代动力学
美定隆难从胃肠道吸收。既被胆碱酯酶水解，也在肝内代谢。美定隆主要以原药和代谢物随尿排出。美定隆极少进入CSF，但可透过胎盘，少量进入乳汁。
美定隆的适应证
重症肌无重症肌无力、麻痹性肠梗性肠梗阻，也可用于逆转非除极肌松药产生的神经肌肉阻滞，但一般认为其效力不如新斯的明。虽然也可用于术后尿潴留，但当前常被导尿管所取代。
美定隆的禁忌证
1.对美定隆过敏者、孕妇和哺乳者禁用。
注意事项
1.（1）支气管哮喘患者；（2）术后肺不张或肺炎患者；（3）心律失常尤其是房室传导阻滞者。
2.药物对妊娠的影响：孕妇给药后，由于子宫肌收缩，可引起早产。FDA妊娠分类为C类。
3.药物对哺乳的影响：少量可分泌入乳汁中。常用剂量时，婴儿通过乳汁摄入的药物量极少，乳母可安全用药。
4.重症肌无力患者：重症肌无力患者用药须谨慎，过量时可造成神经肌接头的除极型阻滞，出现肌无力现象，即“胆碱能危象”。
5.注射给药限用于拮抗非除极肌松药，注射给药后应作严密观察。
6.口服用的糖浆或缓释片一般仅供重症肌无力治疗用。因缓释片的用量大，毒性反应也较多发生，小儿一般不用。
7.美定隆的某些不良反应（如心动过缓，唾液多和胃肠道症状等）比新斯的明轻。
8.使用美定隆应严格遵守医嘱用药，并按时做记录；漏服药后不可服用双倍量；重症肌无力患者用量要恰到好处，过量时可发生胆碱能危象。
9.美定隆过量的特征有：视物模糊、恶心、呕吐或（和）腹泻，严重时可导致低血钾、呼吸短促、呼吸困难、喘鸣或（和）胸闷、唾液和气管支气管黏液分泌增多，甚至可引起肺不张、胃痉挛性疼痛、脉搏减慢等，由于毒蕈样作用，可导致上肢、颈、肩、舌等处肌肉出现麻痹状态，言语不清、行动不便、步态不稳、神志不清、抽搐或阵挛等。美定隆中毒量时出现胆碱能危象，临床表现系胆碱样和毒蕈样毒性反应的混合。使用阿托品或东莨菪碱均能予以解除。
美定隆的不良反应
1.长期口服可出现溴化物的反应，如皮疹、乏力、恶心和呕吐等，且比溴新斯的明严重。
2.可出现轻度的抗胆碱酯酶的毒性反应，如腹痛、腹泻、唾液增多、气管内黏液分泌增加、出汗、缩瞳、血压下降和心动过缓等，一般均能自行消失。
3.凡是对溴化物过敏者，对美定隆也过敏。
美定隆的用法用量
1.每天总量为0.3～1.2g，也有专家认为日总量不应超过720mg。全日用量，应分次给予，包括夜间；如有必要，在明显乏力的时候，应给予较大部分的药量。儿童用量为每天7mg/kg，5～6次分服。每天可逐步增加剂量15～30mg，总用量为每天30～360mg。也可采用肌内注射，严重病例还可很缓慢静脉注射。不过，静脉注射有一定的危险性，应备好阿托品，以抵消严重的毒蕈碱反应。
2.新生儿肌无力：可肌内注射50～150μg/kg，或口服5～10mg，每4～6小时1次。不过，临床更愿意使用新斯的明。
3.逆转由非除极肌松药产生的神经肌肉阻滞：可静脉给予美定隆10～20mg，此前，先给予阿托品0.6～1.2mg，以抵消任何毒蕈碱作用。格隆溴铵可用来替代阿托品。
4.治疗麻痹性肠梗性肠梗阻和术后尿潴留：可口服美定隆60～240mg。
美定隆与其它药物的相互作用
溴新斯的明
专家点评
美定隆起效缓慢，作用较溴化新斯的明弱但持续时间较久，引起的心动缓慢、唾液分泌和消化道反应较轻。一般认为美定隆对抗非除极化型肌松药过量的效果不如新斯的明好。
