脉克定
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概述
脉克定为Ⅰb类抗心律失常药物。主要用于室性期前收缩及室性心动过速、心室纤颤及急性心肌梗死或洋地黄所致心律失常，可长期口服。本药主要损害中枢神经系统及心脏等。
脉克定说明书
药品名称
脉克定
英文名称
Mexiletine
脉克定的别名
分类
循环系统药物 > 抗心律失常药物 > Ⅰ类抗心律失常药
剂型
1.针剂：5mg（2ml）；100mg（2ml）；
2.片剂：0.1g。
脉克定的药理作用
脉克定为Ⅰb类抗心律失常药物。在治疗室性心律失常时可降低自律性，使传导减慢，脉克定可抑制单向传导阻滞而终止折返。对正常窦房结无作用，对病窦综合综合征患者可致严重的心动过缓并延长窦房结恢复时间。
脉克定的药代动力学
口服由肠道吸收迅速，生物利用度约为90%，服药后约15min起效，血药浓度达峰值时间2～4h，药物与血浆蛋白结合率为70%，半衰期约10～17h，主要在肝脏代谢，代谢物可能无活性，3%～15%以原形从尿中排出。
脉克定的适应证
口服适用于慢性快速型室性心律失常，包括室性期前收缩及室性心动过速，静脉注射用于急性室性心律失常。
脉克定的禁忌证
严重窦房结功能障碍、Ⅱ度及Ⅲ度房室传导阻滞、心室内传导阻滞、重度心力衰竭、心源性休克、严重肝功能障碍禁用。
注意事项
1.严重窦性心动过缓、预激综合征合并室上性心动过速、严重肝肾功能障碍患者及孕妇、哺乳期妇女慎用。
2.脉克定治疗指数低，且不良反应与血药浓度相关，血药浓度超过2mg/L时不良反应明显增加，故应注意血药浓度监测。应用脉克定后若换用其他抗心律失常药时，应停用脉克定至少1个半衰期。用药期间如出现心电图P-R间期延长，QRS波增宽或出现其他心律失常，或原有心律失常加重，均应立即停药。静脉用药时应监测心电图及血压。
脉克定的不良反应
1.窦性心动过缓、窦性停搏、传导阻滞、低血压、加重心衰。神经系统症状：头晕、复视、震颤、麻木、共济失调等。
4.长期用药时抗核抗体可出现阳性。
脉克定的用法用量
常用口服量为100～200mg，每6～8小时1次，每天总量不超过1200mg，为尽快达到有效血药浓度可先给负荷量400mg，以后每8小时200mg，维持量为每天600～900mg。静脉内可首次在10～15min内注射 100～200mg，或在30min内静脉滴注200～300mg，然后以每分钟0.5～1.5mg静脉滴注维持。
脉克定与其它药物的相互作用
与其他的Ⅰ类抗心律失常药物合用时可有协同作用。服吗啡类止痛药使脉克定吸收缓慢，抗酸药可使脉克定生物利用度降低，西咪替丁能使其血药浓度升高，阿托品使脉克定的吸收延迟，甲氧氯普氯普胺（胃复安）使脉克定吸收增加。
专家点评
美西脉克定对室性心律失常的疗效虽不太高，但具有负性肌力作用轻微，促心律失常作用发生率低等优点。室性心律失常患者若伴有左室功能不全，轻度传导系统病变应首选脉克定。对静脉注射利多卡因有效者更为适宜。此外，脉克定与奎尼丁、普罗帕酮或胺碘酮合用，可增强疗效。
脉克定中毒
脉克定（慢心律、脉舒律、脉律定）为抗心律失常药，主要用于室性期前收缩及室性心动过速、心室纤颤及急性心肌梗死或洋地黄所致心律失常，可长期口服。
口服每次50～200mg，3/d，静注与静点开始量100mg加入5%葡萄糖液20ml，缓慢静注（3～5min），如无效，可在5～10min后再给50～100mg，然后以1.5～2mg/min的滴速，3h后，继以0.5～1mg/min速度静滴维持。
口服吸收2～4h血药浓度达到高峰值，作用维持8h；半衰期为8～12h，中毒血药浓度为1.5～3.0μg/ml。有报道一成年男子口服4.4g后死亡。不良反应主要见于大剂量用药或输入速度过快时，过量或中毒多发于误服、误用情况下。本药主要损害中枢神经系统及心脏等。
临床表现
1.不良反应上腹部不适、头晕、眼花、腹泻、疲倦无力。个别可见剧咳、血小板减少、肝功异常、皮肤红斑、脓疱疹及皮肤脱屑等。
2.中毒表现
（1）心脏表现，窦性心动过缓或停搏，可见低血压或血压略升高、心动过缓、传导阻滞、心室纤颤、心脏停搏及相应的心电图改变。
（2）中枢神经系统表现，可见头晕、嗜睡、感觉异常、肌肉纤维颤动、运动失调、谵语、震颤、眼球震颤、复视、听力障碍、精神错乱、抽搐乃至癫痫样发作。
（3）消化系统表现可见恶心、呕吐及肝损害。
治疗
脉克定中毒的治疗要点为：
1.立即停药，给予洗胃、导泻、静脉大量输液，加速药物从体内排出。
2.对症处理
（1）呼吸抑制者应立即吸氧，给予呼吸兴奋剂，必要时行气管插管、人工辅助呼吸。
（2）心律失常，给予相应的抗心律失常药物。
