苯甲氧青霉素
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苯甲氧青霉素说明书
药品名称
苯甲氧青霉素
英文名称
Phenoxymethylpenicillin
苯甲氧青霉素的别名
苯氧甲基青霉素；青霉素V；苯氧甲青霉素；苯氧甲基盘尼西林钾；苯氧甲基青霉素钾；美格西；苯甲氧青霉素钾盐；青霉V；Abbocillin-VK；Antibiocin；Beepen-VK；Beromycin；Megacillin；Penicillin V potassium
分类
剂型
1.片剂:125mg（20万U），250mg（40万U），500mg（80万U）；
2.干糖浆：0.125g（1ml），0.25g（1ml）。
3.颗粒剂: 50mg， 125mg， 250mg
苯甲氧青霉素的药理作用
青霉青霉素苯甲氧青霉素为口服耐酸不耐酶半合成青霉素，作用机制同青霉素G。苯甲氧青霉素钾为苯甲氧青霉素的钾盐，其吸收比苯甲氧青霉素游离酸快而完全，血药浓度比游离酸高2～5倍。苯甲氧青霉素虽然对青霉素酶不稳定，但被青霉素酶灭活比青霉素稍慢，对某些金黄色葡萄球菌的作用略强于青霉素G；但对大多数敏感菌株的抗菌活性比青霉素G弱2～5倍。苯甲氧青霉素特点是耐酸、口服吸收明显优于青霉素G。苯甲氧青霉素对葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性球菌及梅毒螺旋体具有很强的活性；对白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、梭状芽胞杆菌、牛放线菌、念珠状链杆菌、单核细胞增多性李司菌、钩端螺旋体及淋病奈瑟菌也有一定的作用。
苯甲氧青霉素的药代动力学
青霉青霉素苯甲氧青霉素钾口服后不被破坏，在胃中不分解，药物主要在十二指肠吸收，吸收率为60%。口服0.5g，1h后达血药浓度峰值，约为3～5mg/L。药物吸收后广泛分布于各组织、体液中。苯甲氧青霉素易透入有炎症的组织。药物可透过胎盘，在乳汁中也有一定的含量，但苯甲氧青霉素不易透入眼、骨组织、无血供区域或脓肿腔中，也难以透过血-脑脊液屏障。苯甲氧青霉素血浆蛋白结合率为75%～80%，半衰期约为0.5h。给药量的56%经肝脏代谢失活，主要经肾随尿液排泄。其中20%～35%以原形排泄，约34%以水解产物青霉噻唑酸排泄。血液透析可有效清除药物，但腹腔透析无此作用。
苯甲氧青霉素的适应证
1.治疗敏感菌所致的轻、中度感染，包括链球菌所致的扁桃体炎、咽喉炎、猩红热、丹毒，肺炎链球菌所致的支气管炎、肺炎、中耳炎、鼻窦炎，敏感葡萄球菌所致的皮肤软组织感染等。
2.治疗螺旋体感染。
3.用于风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行手术前，预防心内膜炎的发生。
苯甲氧青霉素的禁忌证
对苯甲氧青霉素或其他青霉素类药过敏者。
注意事项
1.对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素类药过敏，也可能对青霉素胺或头孢菌素类药过敏。
2.慎用：（1）有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者；（2）肾功能严重损害者；（3）哺乳期妇女；（4）老年人。
3.药物对检验值或诊断的影响：（1）以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性，用葡萄糖酶法测定则不受影响；（2）大剂量给药时可出现血清钾浓度升高；（3）少数患者用药后可出现血清丙氨酸氨基转移氨基转移酶或天门冬氨酸氨基转移酶升高。
4.长期、大剂量用药时应检测血清钾浓度。
苯甲氧青霉素的不良反应
1.常见的不良反应为恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道症状。
2.偶见皮疹、荨麻疹、药物热和嗜酸粒细胞增多等过敏反应；极少见过敏性休克。
苯甲氧青霉素的用法用量
1.（1）链球菌感染：每6～8小时1次，每次125～250mg，疗程10天；（2）肺炎球菌感染：每6小时1次每次250～500mg，疗程至退热后至少2天；（3）葡萄球菌感染、螺旋体感染（奋森咽峡炎）：每6～8小时口服1次，每次250～500mg；（4）预防风湿热复发：每天2次，每次250mg；（5）预防细菌引起的心内膜炎：手术前1h服用2g，手术后6h再服用1g。
2.肾功能不全时剂量：根据肌酐清除率调整剂量。
3.儿童口服给药：每4小时1次，每次2.5～9.3mg/kg；或每6小时1次，每次3.75～14mg/kg；或每8小时1次，每次5～18.7mg/kg。
苯甲氧青霉素与其它药物的相互作用
1.与丙磺舒合用可减少苯甲氧青霉素排泄，升高血药浓度水平。
2.阿司匹林、吲哚美辛、保泰松可减少苯甲氧青霉素在肾小管的排泄，使血药浓度升高，血清半衰期延长，但毒性也可能增加。
3.与磺胺类药同用可减少苯甲氧青霉素在肾小管的排泄，升高血药浓度水平，但也可能增加毒性。
5.与甲氨蝶呤合用时，由于相互竞争肾小管分泌，可使甲氨蝶呤的肾脏清除率降低，血药浓度升高，增加甲氨蝶呤毒性。
6.与四环素、红霉素、氯霉素等抑菌药同用可降低苯甲氧青霉素抗菌作用。可能的机制为相互拮抗作用（氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺药等抑菌剂可干扰苯甲氧青霉素的杀菌活性）。在治疗脑膜炎或急需杀菌剂的严重感染时苯甲氧青霉素钾不宜与这些药合用。
7.与考来烯胺同用可降低苯甲氧青霉素钾的吸收。可能的机制是青霉素被考来烯胺结合。
8.与考来替泊同用可使苯甲氧青霉素钾的血药浓度水平降低78%～79%、血浆浓度-时间曲线下面积（AUC）减少75%～85%。
9.与避孕药同用可降低避孕药的药效。可能的机制为减少避孕药的肠肝循环。
10.与伤寒活疫苗合用可降低伤寒活疫苗的免疫效应。可能的机制是苯甲氧青霉素对伤寒沙门菌有抗菌活性。
专家点评
苯甲氧青霉素不适合用于严重感染的治疗。主要用于治疗链球菌、肺炎链球菌引起的呼吸道感染，猩红热及不产酶金黄色葡萄球菌引起的轻症感染，也可用于心内膜炎或风湿热的预防治疗。国内一项10374例苯甲氧青霉素安全性评价的多中心研究发现，口服苯甲氧青霉素250～500mg，每天3次，疗程5天，显效率42.18%，总有效率81.18%，细菌清除率82.55%，不良反应发生率0.74%。不良反应主要为胃肠道反应，过敏反应发生率仅为0.18%。说明不做皮试口服苯甲氧青霉素治疗细菌感染是安全有效的。
