乙酰谷酰胺
简介：
英文名称：Aceglutamide (Acetylglutamide)
分子式：C7H12N2O4
分子量：188.1
CAS：2620-63-5
性状：白色结晶性粉末，在水中溶解，在乙醇中微溶。
作用与用途
为谷氨酰胺的乙酰化合物，有改善神经细胞代谢，维持神经应激能力及降低血氨的作用，并能通过血脑屏障，用于脑外伤昏迷、肝昏迷、偏瘫、高位截瘫、小儿麻痹后遗症、脑外伤后遗症、智力减退、神经性头痛及腰痛等。
临床应用
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主要适应症本品主要用于促进神经外科手术后昏迷病人苏醒(如脑肿瘤、颅脑外伤、脑血管疾病等)。脑外伤.肝昏迷，偏瘫、高位截瘫、脑神经瘤、神经性头痛、腰痛的治疗。智力减退、记忆力障碍、小儿麻痹后遗症，血防846等药物引起的精神障碍后遗症各种原因(如一氧化碳中毒、急性酒精及药物中毒、急性化脓性脑膜炎、病毒性脑炎、肝性脑病、肺性脑病、电击伤后等)所致的昏迷、记忆与思维障碍。老年记忆力减退及脑血管病后的记忆力减退。老年脑功能衰退的辅助治疗。慢性精神病.老年性精神障碍综合症，精神忧郁症等。在精神科临床，常以本品与其它药物配伍静脉滴注，以改善细胞代谢及营养状况。
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流行性乙型脑炎文献报道“病毒唑联合乙酰谷酰胺治疗乙脑的疗效进行了观察，病例分两组，两组在性别、年龄、临床类型、开始治疗病日等基本相同，具有可比性两组均采用降温、祛痰、镇静、脱水、降颅压、补液.预防感染等综合治疗。治疗组在综合治疗的基础上加用病毒唑注射液，按每天15mg/kg，和乙酰谷酰胺，按每天0.02g/kg，两药同时加入10％葡萄糖液中静滴，用至第10病日，用药平均时间为5.7天。疗效判定标准为，治愈：症状及体征消失，无恢复期症状；有效：症状及体征好转，遗留有不同程度的恢复期症状。治疗组在退热、意识恢复、抽搐停止.颈抗消失的时间上均较对照组为短。中枢性呼吸衰竭发生率，治疗组为17.9％，对照组为43.3％，两组有显著差别(x2=4.39，p<0.05)。治疗组呼衰发生率明显低于对照组。治疗组治愈20例，治愈率71..4％，有效6例，无效2例，总有效率928％；对照组治愈13例，治愈率43.3％，有效11例，无效6例，总有效率80％。两组治愈率相比差异有显著性(x.2=4.66，P<005)，两组总有效率相比差异无显著性(x2=1.08，p>0.05)。本组材料表明：乙脑早期联合应用病毒唑和乙酰谷酰胺治疗，能控制病情进一步加重，改善脑功能，促进退热，神志转清，降低中枢性呼衰的发生率与病死率，提高治愈率。两药联用尚未发现明显的毒副作用，可作为乙脑治疗的方法之一。
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氟化物中毒刘安利等报道用乙酰谷酰胺抢救氟化物中毒30例的临床疗效报告中，常规用1：5000高锰酸钾溶液洗胃，并立即给予乙酰谷酰胺0.1—0.3天，分—2次静脉滴注，共7天或至患儿神志清楚、抽搐停止后停药。同时用地塞米松、大量维生素C、胞二磷胆碱或脑活素及能量合剂以保护脏器功能。全部病例中治愈20例，有效8例，后遗症2例，表现为痉挛性及脑性瘫痪伴智力低下：死亡或存活有严重后遗症者为误服量大、年幼儿及未能即时使用乙酰谷酰胺患儿。治疗氟化物中毒的作用机制，是因为乙酰谷酰胺与本类毒物的结构相似，乙酰谷酰胺在体内生成的酰胺基因或氟乙酸钠产生的氟乙酸竞争达到解毒的效果，同时它具有改善神经细胞代谢，维持神经应激机能等作用，故可以减少神经系统后遗症的发生。李文岚等用乙酰谷酰胺成功救治氟乙酰胺中毒2例说明，乙酰谷酰胺救治氟乙酰胺中毒，是即予乙酰谷酰胺的化学结构中含有乙酰胺基团(一CH2CONH2)与乙酰胺的化学结构相似。临床应用，证实疗效确切。由于基层医院大都不备有乙酰胺药品，因此当遇有氟乙酰胺中毒时，不妨以乙酰谷酰胺代替治疗。
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脑发育不全张静“用头针配合穴位注射治疗脑血管病并发智力障碍，方法：74例患者随即分为2组。治疗组40例，采用头针针刺智三针、四神针，同时配合百会等穴位注射乙酰谷酰胺及呋喃硫胺。对照组34例用脑活素20m1加入0.9％氯化钠注射液静脉点滴对比观察2组疗效。结果i治疗组中有效率为95、0％，对照组总有效率为85.3％，2组比较有些显著性差异(p<0.05)结论：头针配合穴位注射治疗有醒脑开窍、健脑益髓、提高脑细胞活力，改善脑功能的作用，治疗脑血管病并发智力障碍疗效确切。李嗣娴等用乙酰谷酰胺及呋喃硫胺头部穴位注射治疗脑发育不全50例，疗效较好。作者开始是用头针治疗脑病后遗症，以后又试用头针与水针(乙酰谷酰胺及呋喃硫胺)头部穴位注射交替治疗，发现后者的疗效更优于前者。随即改用水针代替头针治疗本病，使疗效较前提高。从治疗结果与年龄的关系来分析，年龄越小，疗效越好，据此我们仍认为脑发育不全应及早治疗为宜。乙酰谷酰胺及呋哺硫胺头部穴位注射治疗脑发育不全，显效为74％，有效14％，总有效率88％。
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眩晕症:季信良用乙酰谷酰胺治疗的102例尼尔病作为治疗组，与用晕可平糖浆治疗的84例尼尔病作比较，结果显示，治疗组临床总有效率为87.3％，显效病例用药后眩晕等症状消失时间平均为41小时；对照组临床总有效率51.2％，显效病例用药后眩晕等症状消失时间平均为1－2小时。两组病例在治疗过程中均未发现明显副作用，治疗组疗效明显优于对照组。陈祖平”用乙酰谷酰胺和胞二磷胆碱联用治疗眩晕症50例，取得良好效果。所治患者的临床表现：视物旋转或自身旋转，伴有恶心呕吐、面色苍白。耳鸣、听力障碍、反应迟钝等。治疗方法：乙酰谷酰胺500mg加入5％葡萄糖液250ml中缓慢静滴，胞二磷胆碱1000mg加入5％葡萄糖液250ml中静滴，1次/d，有伴随症状用常规对症处理。结果，治疗1次眩晕消失者15例，2次消失者10例，3～7次消失者25例。全部患者随访1～2年，复发者16例。胞二磷胆碱与乙酰谷酰胺联用治疗眩晕症一般1～7d可痊愈，复发率低。乙酰谷酰胺能直接通过血脑屏障进入中枢神经系统，可改善神经细胞代谢反应功能，使脑功能得到恢复。对治疗脑性眩晕和外伤后遗症具有很好疗效。
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脑卒中后遗症赵焕携将128例脑卒中后遗症患者(脑血栓96例，脑出血32例)，随机分为治疗组64例：以胞二磷胆碱和乙酰谷酰胺各0.5克加入葡萄糖或生理盐水静脉点滴。对照组64例：以能量合剂加葡萄糖或生理盐水静脉点滴，经30天的治疗后治疗组的头晕记忆力、注意力明显好转占50％以上，对照组仅25％。肢体功能障碍：鼻唇沟变浅、伸舌变歪、上下肢肌力和病理反射均好转占50％以上，对照组仅25-30％。两组均以下肢体恢复较明显，经统计学处理p<0.01，差异非常显著。近年的研究表明：神经功能不全的生化病理是病人大脑皮质和海马中神经递质乙酰胆碱浓度的明显降低，即乙酰胆碱缺乏是神经功能衰退的原因。在神经细胞修复的过程中，卵磷脂和脑磷脂起重要的作用，其含量增加则脑组织的修复加速，而胞二磷胆碱和乙酰谷酰胺均是神经细胞的活化剂，胞二磷胆碱能增强胆碱对神经的功能，并能促进磷脂的生物合成。乙酰谷酰胺能提高高密度脂蛋白的浓度，因此，合用能起相辅相成的作用，加速脑组织的修复。
剂量与用法
肌注或静滴，100mg～600mg/日，静滴时可用5%～10%葡萄糖溶液250ml稀释后缓慢滴注。对神经性头痛、腰痛采用穴位注射。
注意点
注意用药后有可能引起血压下降。
