Ω-3酸乙酯
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ω-3酸乙酯说明书
药品名称
ω-3酸乙酯
英文名称
Omega-3-Acid Ethy I Esters
ω-3酸乙酯的别名
Omacor
分类
剂型
1.0g/粒。其中ω-3酸乙酯含量不低于0.9g，主要为二十碳五烯酸（EPA，465mg）和二十二碳六烯酸（DHA，375mg）的复合物，另含生育酚4mg及其他附加剂。
ω-3酸乙酯的药理作用
酰基辅酶A抑制作用，即抑制1，2-二酰基甘油酰基转移酶；增加肝脏过氧化物酶的β-氧化作用。ω-3酸乙酯所含二十碳五烯酸（EPA）和二十二碳六烯酸（DHA）是三酰甘油（TG）合成酶的弱底物，能抑制其他脂肪酸的酯化作用，因此抑制肝脏三酰甘油的生物合成。
ω-3酸乙酯的药代动力学
健康志愿者及高三酰甘油血症患者口服乙酯类后，EPA和DHA被吸收。给予ω-3酸乙酯后，血浆磷磷脂中EPA浓度明显升高，且呈剂量依赖性；而DHA浓度没有显著变化，且与剂量无关。EPA和DHA的吸收与年龄无关，与男性相比，女性EPA吸收较高。
ω-3酸乙酯的适应证
ω-3酸乙酯适用于降低成年患者过高的三酰甘油水平（≥500mg/dl），作为饮食控制的辅助治疗。
ω-3酸乙酯的禁忌证
对ω-3酸乙酯及其中任何成分过敏者禁用。
注意事项
1．对鱼类过敏者或有变态反应者慎用。ω-3酸乙酯生殖毒性分级为C，尚不知ω-3酸乙酯是否会引起胎儿损害，只有当可能的受益高于潜在的风险时，ω-3酸乙酯方可用于怀孕妇女。尚不知ω-3酸乙酯是否经乳汁分泌，哺乳期妇女慎用。
2．使用调血脂药的同时，限制饮食同样重要。使用ω-3酸乙酯前及使用ω-3酸乙酯期间，患者应采取低脂饮食。
4．60岁以上老年人用药与60岁以下没有区别。
5．激素治疗、噻嗪类利尿药及β受体阻滞剂有时会引起血浆三酰甘油水平明显提高，停药后三酰甘油水平能恢复正常，不需特殊治疗。
6．ω-3酸乙酯可引起部分患者ALT水平升高，使用ω-3酸乙酯治疗期间应定期监测ALT水平。
7．ω-3酸乙酯可引起部分患者低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平升高，使用ω-3酸乙酯期间应定期监测LDL-C水平。
8．药物过量后，应采取对症治疗和支持疗法。
ω-3酸乙酯的不良反应
1.背痛、流感样症状、感染、疼痛。可见腹痛加剧、无力、体臭、胸痛、寒战、自杀倾向、发热、全身水肿、真菌感染、不适、颈痛、肿瘤、类风湿性关节炎、突然死亡、病毒感染。
2．心血管系统：心绞痛。可见心律失常、旁路循环、心搏停止、高脂血症、高血压、偏头痛、心肌梗死、心肌局部缺血、外周血管病、晕厥、心动过速。
3．消化系统：消化不良、嗳气。可出现食欲减退、便秘、口干、吞咽困难、结肠炎、大便失禁、胃炎、胃肠炎、胃肠道疾病、食欲增大、黑便、胰腺炎、里急后重、呕吐。
5．营养-代谢疾病：水肿、高血糖、丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、天冬氨酸氨基转移酶（AST）升高。
7．神经系统：可见中枢神经系统瘤、抑郁、头晕、情绪不稳定、面瘫、失眠、血管扩张、眩晕。
8．呼吸系统：可见哮喘、支气管炎、咳嗽加剧、呼吸困难、鼻衄、喉炎、咽炎、肺炎、鼻炎、鼻窦炎。
9．皮肤：皮疹。
ω-3酸乙酯的用法用量
与食物同服，每天4g，1次服用或分2次服用。
ω-3酸乙酯与其它药物的相互作用
1．23μmol/L的游离脂肪酸（FFA）可轻度抑制肝微粒体细胞色素P450酶系统中的CYPlA2，CYP2A6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1和CYP3A；23μmol/L的游离脂肪酸-白蛋白复合物能轻度抑制CYP2A6，CYP2C19，CYP2D6，CYP3A和CYP2E1。由于循环中的EPA和DHA游离浓度在检测限（1μmol/L）以下，因此，不会发生通过抑制肝微粒体细胞色素P450酶而导致药物相互作用。
2．ω-3酸乙酯可延长凝血时间，但未超出正常范围，也未引起临床出血的发生。ω-3酸乙酯与抗凝剂同时使用，应定期监测。
