一君
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一君说明书
药品名称
一君
英文名称
Piperacillin/Sulbactam
一君的别名
分类
剂型
一君的药理作用
哌拉西林为青霉素类广谱抗生素，主要通过干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用，用于铜绿假单胞菌及各种敏感革兰阴性菌所致的感染。舒巴坦对奈瑟菌科和不动杆菌有抗菌活性，且对多种耐药菌株产生的β-内酰胺酶有不可逆的抑制作具，可保护哌拉西林钠不被β-内酰胺酶水解，从而增强后者的抗菌活性。抗菌谱：体外试验表明一君对下列细菌有体外抗菌活性：革兰阴性菌：对产和不产β-内酰胺酶的大肠杆菌、变形杆菌、克雷伯菌属、铜绿假单胞菌抗菌活性强；对嗜血杆菌属（流感和副流感嗜血杆菌）、沙门菌属、志贺菌属、沙雷菌属、枸橼酸菌属、普罗威登菌属、不动杆菌属、摩根杆菌属、弧杆菌属、耶尔森菌属、淋球菌和脑膜炎奈瑟菌等均有较强的抗菌活性。革兰阳性菌：对产和不产β-内酰胺酶的链球菌属（肺炎链球菌、化脓链球菌、无乳链球菌）、葡萄球菌属（金黄色葡萄球菌、MSSA、MRSA、凝固酶阴性葡萄球菌属）、肠球菌属等有较强的抗菌活性。厌氧菌：脆弱类杆菌、其他类杆菌、梭杆菌属、消化链球菌属等。
一君的药代动力学
健康志愿者静脉滴注一君2.5g后，哌拉西林的血药浓度峰值为（138.70±25.53）mg/L，曲线下面积为（155.81±58.52）（mg·h）/L；舒巴坦的血药浓度峰值为（35.10±4.68）mg/L，曲线下面积为（42.63±5.65）（mg·h）/L。一君在体内广泛分布，可分布于肺、胃肠道黏膜、胆囊、阑尾、子宫、卵巢、输卵管、皮肤、脑脊液和其他组织及体液中。哌拉西林与舒巴坦的消除半衰期分别为（0.88±0.39）h、（1.02±0.15）h。49%～68%的哌拉西林在给药后12h内以原形随尿液排出；约85%的舒巴坦在24h内随尿液排出。
一君的适应证
1．呼吸系统感染（如急性支气管炎、肺炎、慢性支气管炎急性发作，支气管扩张伴感染等）。
2．泌尿生殖系统感染（如单纯型泌尿系感染、复杂型泌尿系感染等）。
一君的禁忌证
对青霉素、头孢菌素或其他β-内酰胺类抗生素过敏或有过敏史者。
注意事项
2．慎用：肾功能不全者。
4．药物对妊娠的影响：尚缺乏妊娠期妇女使用一君的安全性资料，孕妇用药须权衡利弊。
5．药物对哺乳的影响：少量哌拉西林可经乳汁排泄，可能导致婴儿过敏（出现腹泻、念珠菌感染及皮疹），哺乳妇女用药须权衡利弊。
6．用药前后及用药时应当检查或监测：（1）有出血倾向的患者应检查凝血时间、血小板聚集时间和凝血酶原时原时间。（2）用药期间应监测肾功能，如出现肾功能异常应调整治疗方案。
7．用药前须详细询问患者的青霉素过敏史。
9．溶液配置：使用前先将一君2．5g（或5g）溶于适量溶剂（如5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液或灭菌注射用水），再用同一溶剂稀释至50～100ml（或100～200ml）供静脉滴注用（最大终浓度为250mg/ml），滴注时间为30～60分钟。
一君的不良反应
1.可见腹泻及稀便，偶见恶心、呕吐及胃肠胀气，罕见假膜性肠炎。
2．皮肤：可出现皮疹及皮肤瘙痒。
3．过敏反应：可引起过敏反应。
4．肝脏：可出现天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶一过性升高。
6．局部反应：可出现注射部位刺激反应（疼痛）、血栓性静脉炎及水肿等。
一君的用法用量
常规剂量：静脉滴注：一次2.5～5g，每12小时1次；严重或难治性感染时，每8小时1次。一日最大用量不得超过20g（舒巴坦最大剂量为一日4g）。疗程通常为7～14日。肾功能不全时剂量：肾功能不全时应酌情调整剂量。老年人剂量：老年患者（65岁以上）剂量酌减。
一君与其它药物的相互作用
2．一君与非极性肌松药（如维库溴铵）合用，可延长后者的神经肌肉阻滞作用时间。
3．一君可使妥布霉素的曲线下面积减少、肾脏清除率下降。
4．一君可降低氨基糖苷类抗生素的活性。
5．一君与肝素、口服抗凝药（如香豆素）、非甾体抗炎止痛药、磺吡酮及其他可能抑制血小板聚集的药物合用，会增加出血的危险性。
6．一君与溶栓药合用可致严重出血，两者不能合用。
