苏哌
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苏哌说明书
药品名称
苏哌
英文名称
Piperacillin/Sulbactam
苏哌的别名
分类
剂型
苏哌的药理作用
哌拉西林为青霉素类广谱抗生素,主要通过干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用,用于铜绿假单胞菌及各种敏感革兰阴性菌所致的感染。舒巴坦对奈瑟菌科和不动杆菌有抗菌活性,且对多种耐药菌株产生的β-内酰胺酶有不可逆的抑制作具,可保护哌拉西林钠不被β-内酰胺酶水解,从而增强后者的抗菌活性。抗菌谱:体外试验表明苏哌对下列细菌有体外抗菌活性:革兰阴性菌:对产和不产β-内酰胺酶的大肠杆菌、变形杆菌、克雷伯菌属、铜绿假单胞菌抗菌活性强;对嗜血杆菌属(流感和副流感嗜血杆菌)、沙门菌属、志贺菌属、沙雷菌属、枸橼酸菌属、普罗威登菌属、不动杆菌属、摩根杆菌属、弧杆菌属、耶尔森菌属、淋球菌和脑膜炎奈瑟菌等均有较强的抗菌活性。革兰阳性菌:对产和不产β-内酰胺酶的链球菌属(肺炎链球菌、化脓链球菌、无乳链球菌)、葡萄球菌属(金黄色葡萄球菌、MSSA、MRSA、凝固酶阴性葡萄球菌属)、肠球菌属等有较强的抗菌活性。厌氧菌:脆弱类杆菌、其他类杆菌、梭杆菌属、消化链球菌属等。
苏哌的药代动力学
健康志愿者静脉滴注苏哌2.5g后,哌拉西林的血药浓度峰值为(138.70±25.53)mg/L,曲线下面积为(155.81±58.52)(mg·h)/L;舒巴坦的血药浓度峰值为(35.10±4.68)mg/L,曲线下面积为(42.63±5.65)(mg·h)/L。苏哌在体内广泛分布,可分布于肺、胃肠道黏膜、胆囊、阑尾、子宫、卵巢、输卵管、皮肤、脑脊液和其他组织及体液中。哌拉西林与舒巴坦的消除半衰期分别为(0.88±0.39)h、(1.02±0.15)h。49%~68%的哌拉西林在给药后12h内以原形随尿液排出;约85%的舒巴坦在24h内随尿液排出。
苏哌的适应证
1.呼吸系统感染(如急性支气管炎、肺炎、慢性支气管炎急性发作,支气管扩张伴感染等)。
2.泌尿生殖系统感染(如单纯型泌尿系感染、复杂型泌尿系感染等)。
苏哌的禁忌证
对青霉素、头孢菌素或其他β-内酰胺类抗生素过敏或有过敏史者。
注意事项
2.慎用:肾功能不全者。
4.药物对妊娠的影响:尚缺乏妊娠期妇女使用苏哌的安全性资料,孕妇用药须权衡利弊。
5.药物对哺乳的影响:少量哌拉西林可经乳汁排泄,可能导致婴儿过敏(出现腹泻、念珠菌感染及皮疹),哺乳妇女用药须权衡利弊。
6.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)有出血倾向的患者应检查凝血时间、血小板聚集时间和凝血酶原时原时间。(2)用药期间应监测肾功能,如出现肾功能异常应调整治疗方案。
7.用药前须详细询问患者的青霉素过敏史。
9.溶液配置:使用前先将苏哌2.5g(或5g)溶于适量溶剂(如5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液或灭菌注射用水),再用同一溶剂稀释至50~100ml(或100~200ml)供静脉滴注用(最大终浓度为250mg/ml),滴注时间为30~60分钟。
苏哌的不良反应
1.可见腹泻及稀便,偶见恶心、呕吐及胃肠胀气,罕见假膜性肠炎。
2.皮肤:可出现皮疹及皮肤瘙痒。
3.过敏反应:可引起过敏反应。
4.肝脏:可出现天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶一过性升高。
6.局部反应:可出现注射部位刺激反应(疼痛)、血栓性静脉炎及水肿等。
苏哌的用法用量
常规剂量:静脉滴注:一次2.5~5g,每12小时1次;严重或难治性感染时,每8小时1次。一日最大用量不得超过20g(舒巴坦最大剂量为一日4g)。疗程通常为7~14日。肾功能不全时剂量:肾功能不全时应酌情调整剂量。老年人剂量:老年患者(65岁以上)剂量酌减。
苏哌与其它药物的相互作用
2.苏哌与非极性肌松药(如维库溴铵)合用,可延长后者的神经肌肉阻滞作用时间。
3.苏哌可使妥布霉素的曲线下面积减少、肾脏清除率下降。
4.苏哌可降低氨基糖苷类抗生素的活性。
5.苏哌与肝素、口服抗凝药(如香豆素)、非甾体抗炎止痛药、磺吡酮及其他可能抑制血小板聚集的药物合用,会增加出血的危险性。
6.苏哌与溶栓药合用可致严重出血,两者不能合用。