利太灵
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概述
利太灵为一种较缓和的大脑皮质兴奋剂。通过促进多巴胺和去甲肾上腺上腺上腺素的释放，并抑制其回收，提高中枢神经系统的觉醒水平，而达到兴奋精神、消除抑制与忧郁、解除疲劳感的作用。但比苯丙胺弱，毒副作用较少。体内的半衰期为30min。主要用于对抗中枢抑制药引起的困倦、昏睡。对小儿遗尿症有一定治疗作用，也用于儿童多动症的辅助治疗。
利太灵说明书
药品名称
利太灵
英文名称
Methylphenidate ,Ritalin
利太灵的别名
利他林；哌醋甲酯；哌甲酯；利他灵；吕太灵；Methylphenidatum；Ritalin
分类
剂型
1.片剂：每片10mg；
2.注射剂：20mg（2ml）；
3.注射剂（粉）：10mg，20mg。
4.缓释片：20mg。
利太灵的药理作用
利太灵为一种较缓和的大脑皮质兴奋剂。通过促进多巴胺和去甲肾上腺上腺上腺素的释放，并抑制其回收，提高中枢神经系统的觉醒水平，而达到兴奋精神、消除抑制与忧郁、解除疲劳感的作用。其作用略强于咖啡因，但较苯丙胺弱。对精神活动的影响比对运动功能的影响显著，但拟交感作用较弱。较大剂量时可引起普遍的中枢兴奋，甚至可引起惊厥。能提高精神活动，消除抑郁症状，对大脑皮质和皮质下中枢及呼吸中枢有轻度兴奋作用，还直接兴奋交感神经。口服有轻微加快心率和升压作用。
利太灵的药代动力学
利太灵口服吸收迅速且完全，一次给药可维持4h，tmax 2h，t1/2 1～2h，也有报道30min的。脑内浓度高于血浆，体内分布广泛，代谢快。约80%以其脱酯产物利太灵酸由尿排泄。余见于粪便中，排出的原药仅1%。
利太灵的适应证
1.儿童轻微脑功能失调（MBD）。能改善其注意力涣散和过度活动，并提高其学习能力。
2.发作性睡眠症及轻度抑制症，小儿遗尿。
3.对抗药物过敏引起的中枢抑制（困倦、昏睡等）。
4.与洛贝林、二甲弗林联用治疗各种原因引起的中枢性呼吸衰竭。
5.也可治疗输血反应、遗传过敏性皮炎及经异丙肾上腺上腺上腺素和氨茶碱治疗无效的支气管哮喘。
6.参见右苯丙胺。
7.用于各种抑郁症、轻度脑功能失调（多动综合征）、发作性睡病。
利太灵的禁忌证
3.6岁以下儿童及怀孕3个月的妇女避免使用。
注意事项
1.进餐前服药较好。
2.服用单胺氧化化酶抑制剂者应在停药2周后再用利太灵。
3.用药期间不宜驾车及操作机械。
5.长期应用可引起精神依赖和成瘾。 为了延缓耐药性的产生或减少不良反应，在病儿不上学的日子（节假日）可以停药。但如果病情严重，不仅影响学习，而且影响其日常活动者，则应每日服药。傍晚以后宜避免服药，以免引起失眠。有人建议：儿童食欲较好、较胖者可在饭前服药；食欲较差、较瘦小者可在饭后服药。
利太灵的不良反应
1.不良反应与剂量有关。一般日量在30mg以内不良反应很少。
2.常见食欲减退，可加服健胃药，如仍十分严重者应减量。治疗量时偶见口干、头痛、失眠、运动障碍、兴奋、心悸、心律失常、皮炎。有些反应仅在服药初期出现，坚持服药可自动消失。在我国尚未发现成瘾性。
3.注射后可引起血压升高。有静脉注射产生心律失常或休克的报道。
4.有产生精神依赖性的报道。
6.儿童长期应用可抑制生长。
利太灵的用法用量
1.（1）口服：儿童（6岁以上），每天2次，每次5mg，于早、午饭前服。以后每周增加5～10mg，每天总剂量不超过60mg。若1个月后无明显改善应停药。（2）皮下、肌注或缓慢静注：每天1～3次，每次10～20mg。
2.用于皮炎：口服，每天1次，每次10mg，逐日递增5mg，直到止痒或日剂量达45mg止，共2周。
利太灵与其它药物的相互作用
1.中枢兴奋药（如苯丙胺、咖啡因、多沙普仑）及肾上腺素受体激动药与利太灵合用时，作用可相加，中枢兴奋更明显，可诱发紧张、激动、失眠、惊厥或心律失常。
2.可使抗癫痫药（苯妥英钠、苯巴比妥和扑痫酮）、香豆素、抗血凝药、三环类抗抑郁药的血清浓度增加，出现毒性反应。
4.与抗高血压药、利尿性抗高血压药合用，抗高血压效应可减弱。
专家点评
国内报道，曾用于治疗MBD 241例，223例有效，有效率为92.53%。利太灵是目前治疗此病的首选药。以有对照的双盲试验证明，其疗效优于右苯丙胺和匹莫林。国外资料一般认为，利太灵有效率约为50%～75%，而国内报道的均高于85%。因此应注意环境对儿童的影响，不可只靠药物。利太灵作用与苯丙胺相似。但拟交感作用较弱，依赖性相对较低，主要用于治疗儿童多动综合征，疗效较好。
利太灵中毒
利太灵（利他林）系中枢兴奋剂，但作用缓和，呼吸中枢兴奋作用较强，能消除抑郁症状，具有精神兴奋作用，但比苯丙胺弱，毒副作用较少。体内的半衰期为30min。主要用于对抗中枢抑制药引起的困倦、昏睡。对小儿遗尿症有一定治疗作用，也用于儿童多动症的辅助治疗。
临床表现
1.应用中最常见的不良反应是食欲缺乏，还有口干、头晕、头痛、失眠、嗜睡、运动障碍、恶心、神经质、皮疹、心律失常等。
2.大剂量使用可使血压升高、心率加快。长期使用可引起精神依赖和成瘾。
3..曾有报道滥用本品每天30～100mg，达2周的患者发生舞蹈样手足徐动症，应用氟哌啶醇能控制；一例儿童多动症在治疗中发生严重的犬吠样咳嗽、长声尖叫、模仿言语、做鬼脸、肩头和躯干抽搐等，应用氟哌啶醇后，抽搐改善。有引起肝脏损伤的报道。
诊断
利太灵中毒的诊断要点为：
有利太灵应用史，出现上述表现。
治疗
利太灵中毒的治疗要点为：
对症治疗。
