双去氧卡那霉素
目录
双去氧卡那霉素说明书
药品名称
双去氧卡那霉素
英文名称
Dibekacin
双去氧卡那霉素的别名
达苄霉素;地贝卡星;地贝卡星B;注射用双去氧卡那霉素 ;硫酸地贝卡星;Dideoxykanamycin B;Panimycin
分类
剂型
粉针剂:每支100mg。
双去氧卡那霉素的药理作用
双去氧卡那霉素为卡那霉素的衍生物,抗菌谱与庆大霉霉素相似。对革兰阴性杆菌和阳性球菌均有杀菌作用,对铜绿假单胞菌、变形杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、克雷白杆菌以及金黄色葡萄球菌有较强的抗菌活性。对大多数菌株的MIC为1.56~6.25μg/ml,对铜绿假单胞菌的抗菌活性强于庆大霉霉素,对庆大霉霉素耐药的菌株约20%仍对双去氧卡那霉素敏感。与庆大霉霉素、妥布霉素有较大程度的交叉耐药性。
双去氧卡那霉素的药代动力学
口服不吸收,肌内注射或静脉注射吸收良好,单剂量0.1g肌内注射,血浆药物浓度达峰时间为30min,血浆药物浓度峰值为16.6μg/ml,2h后为9.3μg/ml,4h为6.8μg/ml,6h约为2.9μg/ml。在体内分布良好,在肺、肾脏浓度最高,脾、肝、脑和肌肉次之,并可透入生殖器官、羊水、扁桃体、胆汁、乳汁中。血浆半衰期为2~3h。双去氧卡那霉素主要由尿液中排泄,8h内尿中排出原形药物为剂量的70%~80%,24h排出80%以上。
双去氧卡那霉素的适应证
用于敏感菌所致的支气管炎、扁桃体炎、肺炎、肾盂肾炎、腹膜炎、膀胱炎、中耳炎、皮肤与软组织感染、手术后感染等。
双去氧卡那霉素的禁忌证
对双去氧卡那霉素或其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用。
注意事项
1.慎用:早产儿和新生儿慎用。孕妇及哺乳期妇女慎用。严重肝肾功能不全者、老年和严重虚弱者慎用或减少剂量和延长间隔时间。听力下降者、重症肌无力和帕金森病者慎用。
2.双去氧卡那霉素偶致过敏或休克,遇有异常应停药。连续应用超过14天者应检查肝肾功能和听力。应用期间应监测血浆浓度,依个体症状或血浆浓度合理安排剂量和疗程,肾功能不全者可减量,1次50mg,并依据损害程度延长给药时间间隔,中度损害间隔12h,重度间隔24~72h。遇有AST或ALT升高、血浆胆红素升高等异常时应立即停药。
双去氧卡那霉素的不良反应
与卡那霉素相比,耳毒性和肾毒性较重,偶见致敏或休克、肾功能障碍,表现为蛋白尿、血尿、皮疹、荨麻疹,瘙痒、红斑、发热、头痛、麻木、耳鸣、听力减退、口炎等。少见恶心,呕吐,腹泻,腹痛,食欲缺乏,肌内注射部位疼痛,肝脏损害,AST、ALT一过性升高,白细胞减少,血浆胆红素升高等异常症状。罕见维生素B、维生素K缺乏的报道。
双去氧卡那霉素的用法用量
肌注1次50~100mg,溶于注射用水或0.9%氯化钠注射剂中使用。静脉滴注每次100mg,每天2次,溶于5%葡萄糖注射剂100~250ml中,于30~60min内滴注完毕。儿童每天2~4mg/kg,分2次给予。
双去氧卡那霉素与其它药物的相互作用
1.与羧苄西林、磺苄西林、氧化哌嗪青霉青霉素混合应用,可降低疗效,应分别给药。
2.与强利尿药联合应用可致耳、肾毒性加强,应避免与呋塞米、依他尼酸等强利尿药联合应用。
3.不宜与肌肉松弛药联合应用,以免加强神经-肌肉阻滞,甚至引起呼吸骤停。
4.与血浆代用品联合应用可增加肾毒性,避免联合应用。
专家点评
双去氧卡那霉素为卡那霉素的衍生物,抗菌谱与庆大霉霉素相似,但活性稍弱于庆大霉霉素,对革兰阴性菌和革兰阳性菌均有较好的杀菌作用。双去氧卡那霉素耳、肾毒性较重。国外报道,对700例呼吸系统、泌尿系统、骨与关节、皮肤与软组织感染、脓皮病、手术患者应用双去氧卡那霉素肌注,每天100~200mg,儿童每天2~4mg/kg,连续5~7天。结果有效率为80%,细菌清除率为72.5%。