哔氯苯氧氮卓
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哔氯苯氧氮卓说明书
药品名称
哔氯苯氧氮卓
英文名称
Amoxapine
哔氯苯氧氮卓的别名
氯氧平；氯哌氧卓；阿莫沙平；氯哌氧；Amoxapinum；Asendin
分类
剂型
50mg，100mg，150mg。
哔氯苯氧氮卓的药理作用
哔氯苯氧氮卓为三环类抗抑郁药，与丙米嗪相比，抗抑郁作用相似，但起效快，对心脏毒性低，抗胆碱作用与镇静作用弱。哔氯苯氧氮卓可通过抑制脑内突触前膜对去甲肾上腺上腺上腺素（NA）的再摄取（对5-羟色胺的再摄取影响小），产生较强的抗抑郁与精神兴奋作用。
哔氯苯氧氮卓的药代动力学
口服后迅速被吸收。与洛沙平的化学结构极为相似，并进行类似的羟基化代谢并与葡萄糖醛酸结合，随尿排出。其t1/2为8h；主要活性代谢物8-羟基哔氯苯氧氮卓的t1/2为30h，而7-羟基哔氯苯氧氮卓的t1/2为6.5h。
哔氯苯氧氮卓的适应证
哔氯苯氧氮卓的禁忌证
1.对哔氯苯氧氮卓过敏者；
2.同时用单胺氧化化酶抑制药（MAOI）治疗的患者；
3.心肌梗死（急性恢复期）；
4.严重心、肝、肾功能不良者；
5.哺乳期妇女。
注意事项
1.（1）心血管疾病患者；（2）癫痫患者、有痉挛病史者；（3）哮喘患者；（4）青光眼患者；（5）甲状腺功能亢进者；（6）尿潴留者；（7）前列腺增生者；（8）肝脏疾病或肝硬化者；（9）肾脏疾病患者；（10）活动过强或易激惹的患者；（11）老年患者；（12）孕妇。
2.药物对妊娠的影响：只有认定对胎儿利大于弊时，哔氯苯氧氮卓才能用于孕妇（FDA妊娠分类C类）。
3.药物对哺乳的影响：哔氯苯氧氮卓在乳汁中可以检测到，但对婴儿的安全性尚不明确，故不推荐用于哺乳期妇女。
4.用药前后及用药时应当检查或监测：（1）脉搏和血压；（2）氨基转移酶。
5.服用哔氯苯氧氮卓期间应避免驾车和操纵机器。
6.用药过量可引起急性肾衰伴横纹肌溶解、昏迷和癫痫发作，也可有潜在性心脏毒性。
哔氯苯氧氮卓的不良反应
哔氯苯氧氮卓不良反应较少，可出现口干、视力模糊、便秘、无力、眩晕等。
哔氯苯氧氮卓的用法用量
开始口服50mg，每天3次，渐增至100mg，每天3次。严重病情可达每天600mg。老年患者剂量减半。
哔氯苯氧氮卓与其它药物的相互作用
1.醋硝香豆素、茴茚二酮、双香豆素、苯茚二酮、苯丙香豆素、华法林等抗凝药与哔氯苯氧氮卓合用时，抗凝药的代谢减少、吸收增加，增加了出血的风险。
2.奋乃静、醋奋乃静、奋乃静/阿米替林、氯丙嗪、氟哌噻吨、氟奋乃静、氟哌啶醇、美索达嗪、五氟利多、哌泊塞嗪、丙氯拉嗪、丙嗪、硫利达嗪、三氟丙嗪等药物与哔氯苯氧氮卓合用时，可相互干扰代谢。导致各种药物血药浓度的升高和毒性的加大。因为两类药物都具有抗胆碱能活性，可增加抗胆碱能效应。
3.苯丙胺类药物与哔氯苯氧氮卓合用时，由于去甲肾上腺上腺上腺素神经传递的协同效应，可导致高血压、其他心脏影响和兴奋中枢神经系统等不良反应。
4.安泼那韦可抑制细胞色素P450介导的哔氯苯氧氮卓的代谢，增加哔氯苯氧氮卓的血药浓度和毒性作用（抗胆碱能效应、镇静、精神错乱、心律失常）。
5.巴比妥类可增加哔氯苯氧氮卓的代谢和中枢神经系统不良反应，降低哔氯苯氧氮卓的血药浓度。
6.苄普地尔与哔氯苯氧氮卓可发生协同效应，使Q-T间期更加延长。
7.卡马西平与哔氯苯氧氮卓合用时，后者的血药浓度减少，卡巴西平血药浓度增加，毒性（共济失调、眼震、呼吸暂停、癫痫发作、昏迷）也增加。西咪替丁可减少哔氯苯氧氮卓的代谢，导致哔氯苯氧氮卓中毒（口干、视力模糊、尿潴留）。
8.西沙比利、多菲菜德、格雷沙星、莫西沙平、卤泛群、伊布利特、匹莫齐特、索他洛尔、司帕沙星等药物与哔氯苯氧氮卓合用时，有心脏毒性（QT延长、尖端扭转型室性心律失常、心脏停搏）。
9.氯吉兰、异丙烟肼、异卡波肼、吗氯贝胺、尼亚拉胺、帕吉林、立司吉林、苯乙肼、丙卡巴肼、托洛沙酮、苯环丙胺与哔氯苯氧氮卓合用时，可改变儿茶酚胺的摄取和代谢，导致神经毒性、癫痫发作或5-羟色胺综合征（高血压、高热、肌阵挛、精神状态改变）。
10.磷苯妥英钠、苯妥英钠与哔氯苯氧氮卓合用时，可抑制苯妥英钠的代谢，增加苯妥英钠中毒的危险性（共济失调、反射亢进、眼震、震颤）。
11.倍他尼定和哔氯苯氧氮卓合用时，可拮抗倍他尼定的降压作用。
12.氯烯雌醚、组合避孕药、己二烯雌酚、己烯雌酚、酯化雌激素、雌二醇、雌酮、硫酸雌酮哌嗪、炔雌醚等含雌激素的药物可增加哔氯苯氧氮卓在肝脏的代谢，使抗抑郁疗效降低，还可导致三环类药物中毒（嗜睡、低血压、静坐不能）。
13.胍那决尔、胍法辛、可乐定与哔氯苯氧氮卓合用，可降低抗高血压药的疗效。
14.苯海拉明与哔氯苯氧氮卓合用时，可增加抗胆碱能的不良反应（口干、尿潴留）。
15.氟西汀可减少哔氯苯氧氮卓的代谢，导致哔氯苯氧氮卓中毒（口干、尿潴留和镇静）。
16.同时使用哔氯苯氧氮卓和鞘内注射碘海醇可以降低癫痫发作的阈值，并导致癫痫发作。
17.据报道同时使用哔氯苯氧氮卓和甲状腺激素，可能增加两种药物的治疗和/或中毒效应，也发生过短暂的心律失常。
18.奈福泮与哔氯苯氧氮卓合用时，可降低癫痫发作阈值，增加癫痫发作的风险。
19.帕罗西汀可减少哔氯苯氧氮卓代谢，从而增加不良反应。
20.奎尼丁可减少哔氯苯氧氮卓的代谢，导致哔氯苯氧氮卓中毒（口干、镇静）和增加心脏毒性。
21.利舍平和哔氯苯氧氮卓合用时，可拮抗利舍平的降压作用。虽然这种影响还没有被临床上确定，它的相互作用的机制可能与胍乙啶-三环类抗抑郁药相互作用的机制相似。
22.沙美特罗与哔氯苯氧氮卓合用时，可增加心血管兴奋的危险。
23.舍曲林可抑制哔氯苯氧氮卓的代谢，使哔氯苯氧氮卓的血药浓度中度升高。
24.拟交感神经药与哔氯苯氧氮卓合用时，可抑制去甲肾上腺上腺上腺素的再摄取，发生高血压、心律失常和心动过速。
25.替勃龙可减弱哔氯苯氧氮卓的作用，增加哔氯苯氧氮卓的毒性（嗜睡、低血压、静坐不能）。
26.曲马朵与哔氯苯氧氮卓合用，可增加癫痫发作的危险。
专家点评
有较强的抗抑郁作用和精神振奋作用。与传统的三环类药相比，具有心脏毒性低、起效快的优点。治疗一周即可见效。
