广安
概述
广安是一种祛痰药,为白色或类白色结晶性粉末;有类似蒜的臭气,味酸;有引湿性。化学结构中的巯基可使黏蛋白的双硫键断裂,降低痰的黏度,使痰易咳出。用于黏稠痰液引起的咳痰困难和呼吸困难。口服安全,但作用不可靠。本药尚用于对乙酰氨基酚中毒的解救。本药主要以喷雾或气管内滴注的形式给药。
广安药典标准
品名
中文名
广安
汉语拼音
Yixian Banguang'ansuan
英文名
Acetylcysteine
结构式
分子式与分子量
C5H9NO3S 163.20
来源(名称)、含量(效价)
本品为N-乙酰基-L-半胱氨酸。按干燥品计算,含C5H9NO3S应为98.0%~102.0%。
性状
本品为白色或类白色结晶性粉末;有类似蒜的臭气,味酸;有引湿性。
本品在水或乙醇中易溶。
熔点
本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为104~110℃。
比旋度
取本品约2.5g,精密称定,加乙二胺四醋酸二钠溶液(1→100) 2ml与氢氧化钠试液(4→100)15ml使溶解,用磷酸盐缓冲液(pH7.0)定量稀释制成每1ml中约含50mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为+21.0°至+27.0°。
鉴别
(1)取本品约0.1g,加10%氢氧化钠溶液2ml溶解后,加醋酸铅试液1ml,加热煮沸,溶液渐显黄褐色,继而产生黑色沉淀。
(2)取本品约10mg,加氢氧化钠试液1ml溶解后,加亚硝基铁氰化钠试液数滴,摇匀,即显深红色;放置后渐显黄色,上层留有红色环,振摇后又变成红色。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》7图)一致。
检查
酸度
取本品1.0g,加水20ml溶解后,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为1.5~2.5。
溶液的澄清度
取本品1.0g,加水10ml溶解后,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅸ B),溶液应澄清。
干燥失重
取本品,以五氧化二磷为干燥剂,在70℃减压干燥3小时,减失重量不得过1.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。
炽灼残渣
取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。
热原
取本品,加氯化钠注射液适量溶解后,用1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至7.0,用氯化钠注射液稀释制成每1ml中含20mg的溶液,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅺ D),剂量按家兔体重每1kg注射10ml,应符合规定(供注射用)。
含量测定
取本品约0.3g,精密称定,加水30ml溶解后,在20~25℃用碘滴定液(0.05mol/L)迅速滴定至溶液显微黄色,并在30秒钟内不褪。每1ml碘滴定液(0.05mol/L)相当于16.32mg的C5H9NO3S。
类别
祛痰药。
贮藏
密封,在凉暗处保存。
制剂
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
广安说明书
药品名称
广安
英文名称
Acetylcysteine
广安的别名
莫咳;痰易净;易咳净;N-乙酰-L-半胱氨酸;乙酰半胱氨酸;美可舒;N-广安;Airbron;Mucomyst
分类
剂型
广安喷雾剂:每瓶500mg。
性状
白色结晶性粉末,有类似蒜的臭气,味酸,有引湿性。在水或乙醇中易溶。熔点101--107℃。
广安的药理作用
广安分子中含巯基(-SH),可使痰液中糖蛋白多肽链的二硫键断裂,同时对脱氧核糖核核糖核酸纤维也有裂解作用。所以,无论对白色黏痰或脓痰,均能起到溶解效应,使黏度下降,易于咳出。
广安的药代动力学
广安喷雾吸入后,在1min内起效,5~10min作用最大。吸收后在肝内经脱乙酰基代谢,生成半胱氨酸。
广安的适应证
用于大量黏痰阻塞气道不易咳出引起的呼吸困难的危重情况。如手术后的咯痰困难、急性和慢性支气管炎、支气管扩张、肺结核、肺炎、肺气肿等引起的痰液粘稠、咯痰困难、痰阻气管等。本品尚可用于对乙酰氨基酚中毒的解毒。
广安的禁忌证
注意事项
1.糖尿病患者。
2.药物对妊娠的影响:美国食品药品管理局将广安分为妊娠B类。
3.药物对检验值或诊断的影响:(1)广安可干扰硝普盐试验,导致血或尿中酮体的假阳性反应;(2)广安可显著干扰水杨酸测定,接受广安治疗的患者不应用比色测定法测定水杨酸盐浓度。
4.广安不宜与金属、橡皮、氧化剂及氧气接触,因此雾器应用玻璃或塑料制作。
6.广安水溶液在空气中易氧化变质,因此应在临用前配制。剩余溶液应密封并贮于冰箱中,48h内用完。
8.在服用广安颗粒剂前,可加少量温开水(禁用80℃以上热水)溶解后混匀服用,也可直接口服。
9.据国外资料报道,广安口服时常规不得与药用炭合用。
10.用药后如遇恶心、呕吐可暂停给药,支气管痉挛可用异丙肾上腺上腺上腺素缓解。
广安的不良反应
1.此药有特殊的气味和对呼吸道有刺激性,可引起恶心、呕吐和呛咳等,有时导致支气管痉挛,一般减量即可缓解,如遇恶心、呕吐可暂停给药。
2.支气管痉挛可用异丙肾上腺上腺上腺素缓解。
广安的用法用量
1.仅用于非紧急情况下,以10%溶液喷雾吸入,每天3次,每次1~3ml。
2.气管滴入:急救时以5%溶液经气管插管或直接滴入气管内,每天2~6次,每次1~2ml。
3.气管注入:急救时,以5%溶液用注射器自气管的甲状软骨环骨膜处注入气管内,每次0.5~2ml(婴儿0.5ml,儿童1ml,成人2ml)。
广安与其它药物的相互作用
1.此药易使青霉素、头孢菌素等抗生素破坏失效,故不宜与之并用,必要时可间隔4h交替使用。
2.铁、铜等金属和橡皮、氧化剂、氧气能与其结合而使之失效,用时注意。
3.同用酸性较强药物,可使其作用明显降低。
专家点评
用于黏性或脓性痰不易咳出,尤其适用于手术后咳痰困难者及肺部感染的预防和治疗。广安为黏痰溶解剂,能使痰中蛋白分解,使痰黏性下降易于咳出。
广安中毒
广安(痰易净、易咳净)化学结构中的巯基可使黏蛋白的双硫键断裂,降低痰的黏度,使痰易咳出。用于黏稠痰液引起的咳痰困难和呼吸困难。口服安全,但作用不可靠。本药尚用于对乙酰氨基酚中毒的解救。本药主要以喷雾或气管内滴注的形式给药。
临床表现
1.气道给药时可引起咳呛、支气管痉挛、恶心、呕吐、胃炎等不良反应。
2.直接滴入呼吸道可产生大量痰液,如引流不及时可引起气道堵塞、窒息。3.口服用药时,偶有恶心。
4.静脉注射治疗对乙酰氨基酚严重中毒时,有发生过敏反应的报道:周身红疹、瘙痒、头晕、支气管痉挛、呼吸急促、心动过速、血管神经性水肿和低血压。
诊断
广安中毒的诊断要点为:
有广安应用史,出现上述表现。
治疗
广安中毒的治疗要点为:
1.气道给药出现明显咳呛时减量即可缓解,出现支气管痉挛时可用异丙基肾上腺素缓解。
2.发生过敏反应时,应立即停药,并予对症、支持治疗。