长安静

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药品标准

正式名

长安静

汉语拼音

Guisuanfupaidingchun

标准号

WS1-349(X-108)-89

拉丁文或英文

HALOPERIDOLI DECANOAS

主要活性成分

4-(4-氯苯基)-1-[4-(4-氟苯基)-4-氧代丁基]-4-哌啶癸酸酯。按干燥品计算,含C31H41ClFNO2应为98.5~101.5%。

性状

白色或类白色的粉末。

甲醇乙醇异丙醇四氢呋喃中易溶,在水中不溶。

熔点 本品的熔点(中国药典1985年版二部附录13页)为40.5~43.5℃。

鉴别

(1)取本品,加盐酸液(0.1mol/L)-异丙醇(1∶9)制成每1ml中约含20μg的溶液,照分光光度法(中国药典1985年版二部附录20页)测定,在222±2nm与245±2nm的波长处有最大吸收

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。

检查

二氯甲烷溶液的澄清度与颜色取2.5g,用二氯甲烷溶解并稀释至25ml,溶液应澄清无色或微黄色。

有关物质 照高效液相色谱法(中国药典1985年版二部附录29页)测定。

仪器及性能要求 用十八烷基硅烷健合硅胶为填料,醋酸铵液(0.35%)-乙腈-四氢呋喃的不同混合比例为流动相,流速2ml/min,检测波长为230nm。

洗脱方法

洗脱时间 (min) 0 15 35 40 42 50

0.35%醋酸铵液(%) 85 36 0 0 85 85

乙腈 (%) 15 50 60 60 15 15

四氢呋喃 (%) 0 14 40 40 0 0

测定法 取本品,加甲醇制成每1mL中含10mg的溶液,作为供试品溶液,另取癸酸氟哌醇对照品,加甲醇制成每1ml中含0.1mg的溶液,作为对照品溶液。精密量取供试品溶液与对照品溶液各25μl,注入高效液相层析仪,记录层析谱量取峰面积,计算,即得。各个杂质的量不得过0.5%,杂质总量不得过1.0%。

干燥失重 取本品,在30℃减压干燥4小时,减失重量不得过0.5%(中国药典1985年版二部附录40页)。

炽灼残渣 取本品2g,依法检查(中国药典1985年版二部附录42页),遗留残渣不得过0.1%。

重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(中国药典1985年版二部附录38页第二法),含重金属不得过百万分之二十。

含量测定

取本品约0.4g,精密称定,加放予先以α-萘酚苯甲醇指示剂,用高氯酸液(0.1mol/L)中和的丁酮-冰醋酸液(7∶1)40ml,溶解后,用高氢酸液(0.1mol/L)滴定至溶液由橙色变为绿色,即得。每1ml高氯酸液(0.1mol/L)相当于53.012mg的C31H40ClFNO2。

作用与用途

抗精神病药。用于精神分裂症及躁狂病

用法与用量

肌肉注射 四周一次 轻症一次50~100mg

中度症一次100~150mg

重症一次150~200mg

注意

剂量

标示量

类别

制剂

规格

贮藏

遮光,在凉暗处密封保存

有效期

暂定三年。

长安静说明书

药品名称

长安静

英文名称

Haloperidol Decanoate

长安静的别名

氟哌丁苯癸酸酯氟哌啶醇-D长度利可安度利可;癸酸氟哌啶醇;氟哌啶醇癸酸酯哈力多;Haldol Decanoas

分类

神经系统药物 > 抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物 > 丁酰苯类药

剂型

50mg(2ml),100mg(2ml),50mg(10ml)。

长安静的药理作用

长安静为氟哌啶醇的长效酯类化合物,在体内水解出氟哌啶醇而发挥作用。氟哌啶醇可阻断脑内多巴胺受体抑制多巴胺神经元效应,并能加快和增强脑内多巴胺的转化。此外,还可阻断自主神经系统肾上腺素α受体,产生相应的生理效应。

长安静的药代动力学

长安静从注射部位吸收极为缓慢,因而适合制成长效注射剂,缓慢释放入血,在血液中迅速水解成氟哌啶醇。其作用比氟哌啶醇长9~20倍,一般注射后24~72h发生作用,6天内作用明显,在体内可维持3~4周。在肝脏代谢,通过尿、胆汁、粪便排泄。在体内分布广泛并可透过血-脑脊液屏障。也可分泌入乳汁。

长安静的适应证

1.适用于慢性精神病

2.用于精神分裂症的维持治疗。

长安静的禁忌证

1.对长安静过敏者;

2.基底神经节病变者;

3.心功能不全者;

4.震颤麻痹患者

5.任何原因引起的中枢神经抑制状态者;

6.化疗后严重呕吐者;

7.哺乳期妇女。

注意事项

1.(1)心脏疾病(尤其是心绞痛)患者;(2)癫痫患者;(3)青光眼患者;(4)肝功能不全者;(5)甲亢或中毒性甲状腺肿大患者;(6)肺功能不全者;(7)肾功能不全及尿潴留者;(8)急性卟啉症患者;(9)儿童;(10)孕妇。

2.药物对儿童的影响:长安静可引起严重的肌张力障碍,特别是对儿童和青少年,故儿童用药时应特别谨慎。

3.药物对妊娠的影响:动物实验证实,长安静可减少受孕几率,并导致滞产死胎。用于育龄妇女与孕妇时应慎重。

4.药物对哺乳的影响:长安静可泌入乳汁,可能造成乳儿镇静和运动功能失调,哺乳期妇女不宜服用。

5.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)白细胞计数;(2)大量或长期服用,需定期检查肝功能;(3)密切注意迟发性运动障碍的早期症状

6.使用时必须注意剂量个体化,宜从小剂量开始,一般需经过3周左右才能显示较好的疗效。经服用有效量巩固治疗后,可逐渐减少至最低的有效量,根据临床需要进行维持治疗。

7.锥体外系症状为氟哌啶醇治疗初期最常见的不良反应,与用量有关,调整用量后可使该不良反应减轻。有时,在治疗中联合抗帕金森氏征药物可使锥体外系症状好转。但这种联合治疗不应超过3个月,否则将会增加迟发性运动障碍的发生率。

8.长期使用长安静或用量较大时,应注意观察迟发性运动障碍的早期症状。尤其是老年女性患者,迟发性运动障碍的症状常持续存在,不易控制。舌部蠕动为识别这种不良反应的先兆症状。

9.可控制躁狂抑郁症的躁狂发作,但突然停药,有时会促使抑郁发作。

10.长期用药者停药时,应在几周之内逐渐减少药量,骤然停药可出现迟发性运动障碍。

11.恶心为长安静的毒性先兆之一,有时会被合用的止吐药掩盖而不易识别,需注意。

12.长安静可引起嗜睡,服药期间应避免驾车或操作机器。

13.用药过量及中毒的表现有:呼吸困难血压降低,严重精神萎靡或疲乏无力、肌肉颤抖或粗大的震颤以及肌肉无力或发僵等。儿童过量反应包括嗜睡、不宁、精神错乱、显著的锥体外系反应和体温过低等。此外尚有心动过缓(可能继发于体温过低)和严重的迟发性高血压。逾量中毒时的处理:无特殊的拮抗药。应采用洗胃、支持和对症治疗;不得使用肾上腺素,治疗血压降低时可用去甲肾上腺上腺上腺素。

长安静的不良反应

氟哌啶醇

长安静的用法用量

1.慢性精神病:每月1次,轻症者每次50~100mg;中度症者每次100~200mg;重症者每次250~300mg。

2.精神分裂症的维持治疗:每月100~150mg,每月1次。

长安静与其它药物的相互作用

麻醉药、镇痛剂及巴比妥类会增加药物疗效,与其他抗精神病药物合时,剂量需减低。

专家点评

长安静有较强的抗精神病作用而无催眠作用,降低体温和降低血压的作用则较弱。


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