美他环素

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本品抗菌谱与四环素相似,对多数革兰阳性菌、革兰阴性菌立克次体支原体衣原体放线菌沙眼病毒等均有抑制作用,抗菌活力较四环素强。 盐酸美他环素,药物别名:甲烯土霉素Methacycline,Rondomycin,Adramycin,英文名称:Metacycline。本品为糖衣片或薄膜衣片,除去包衣后显黄色或土黄色。  

功用作用

本品属于四环素类抗生素。某些四环素或土霉素耐药菌株对本品仍可敏感。许多立克次体属、支原体属、衣原体属、某些非典型分枝杆菌属、螺旋体对本品敏感,但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等对本品敏感。本品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性,但耐青霉素淋球菌美他环素也耐药。多年来由于四环素类的广泛应用,临床常见病原菌对美他环素耐药现象严重,包括葡萄球菌等革兰阳性菌及多数肠杆菌细菌耐药。本品与四环素类不同品种之间存在交叉耐药。本品作用机制为药物能与细菌核糖体30S亚基的A位置结合,抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。用于衣原体感染、立克次体病、支原体肺炎回归热等非细菌性感染及敏感细菌所致胃肠道泌尿系统呼吸系统皮肤软组织感染等。

1.本品作为首选或选用药物可用于下列疾病

(1)立克次体病,包括流行性斑疹伤寒地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病Q热

(2)支原体属感染

(3)衣原体属感染,包括鹦鹉热性病性淋巴肉芽肿非淋菌性尿道炎输卵管炎宫颈炎沙眼

(4)回归热。

(5)布鲁菌病

(6)霍乱

(7)兔热病

(8)鼠疫

(9)软下疳

治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。

2.由于目前常见致病菌对四环素类耐药现象严重,仅在病原菌对此类药物敏感时,方有指征选用该类药物。本品不宜用于溶血性链球菌感染及葡萄球菌感染

3.本品可用于对青霉素类过敏患者的破伤风气性坏疽雅司梅毒淋菌性尿道炎、宫颈炎和钩端螺旋体病以及放线菌属和李斯特菌感染。

4.可用于中、重度痤疮的辅助治疗。  

药理毒理

本品属于四环素类抗生素。某些四环素或土霉素耐药的菌株对本品仍可敏感。许多立克次体属、支原体属、衣原体属、某些非典型分枝杆菌属、螺旋体对本品敏感,但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等对本品敏感。本品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性,但耐青霉素的淋球菌对美他环素也耐药。多年来由于四环素类的广泛应用,临床常见病原菌对美他环素耐药现象严重,包括葡萄球菌等革兰阳性菌及多数肠杆菌科细菌耐药。本品与四环素类不同品种之间存在交叉耐药。本品作用机制为药物能与细菌核糖体30S亚基的A位置结合,抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。  

药代动力学

口服可吸收,单剂口服500mg后血药峰浓度(Cmax)约为2mg/L,血消除半衰期(t1/2?)16小时,蛋白结合率为80%,在体内分布较广。以原型自尿排泄约占给药量的50%,72小时内经粪便排泄者仅占5%。  

适应症

1、治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。(1)立克次体病,包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病和Q热。(2)支原体属感染。(3)衣原体属感染,包括鹦鹉热、性病性淋巴肉芽肿、非淋菌性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎及沙眼。(4)回归热。(5)布鲁菌病。(6)霍乱。(7)兔热病。(8)鼠疫。(9)软下疳。

2.由于目前常见致病菌对四环素类耐药现象严重,仅在病原菌对此类药物敏感时,方有指征选用该类药物。本品不宜用于溶血性链球菌感染及葡萄球菌感染。

3.本品可用于对青霉素类过敏患者的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋菌性尿道炎、宫颈炎和钩端螺旋体病以及放线菌属和李斯特菌感染。

4.可用于中、重度痤疮的辅助治疗。  

用法用量

口服:成人0.6g~0.9g/日,2次/日。儿童(8岁以上)每日mg~15mg/kg,2~3次/日。

孕妇及哺乳期妇女用药:本品可透过胎盘屏障进入胎儿体内,沉积在牙齿和骨的钙质区内,引起胎儿牙齿变色牙釉质再生不良及抑制胎儿骨骼生长,该类药物在动物中有致畸胎作用,因此妊娠期妇女不宜应用。本品可自乳汁分泌,乳汁中浓度较高,哺乳期妇女应用时应暂停授乳。

儿童用药:8岁以下小儿不宜用本品。

老年患者用药:老年患者常伴有肾功能减退,剂量宜适当调整。老年患者应用本品,易引起肝毒性,需慎用。  

注意事项

有四环素类药物过敏史者禁用。

1.交叉过敏反应:对一种四环素类药物呈过敏者可对本品呈过敏。

2.对诊断的干扰:

(1)测定尿邻苯二酚胺(Hingerty法)浓度时,由于本品对荧光的干扰,可使测定结果偏高。

(2)本品可使碱性磷酸酶血尿素氮血清淀粉酶血清胆红素、血清氨基转移酶(AST、ALT)的测定值升高。

3.长期用药应定期检查血常规以及肝、肾功能。

4.应用本品时应饮用足量(约240ml)水,避免食道溃疡和减少胃肠道刺激症状

5.本品宜空腹口服,即餐前1小时或餐后2小时服用,以避免食物对吸收的影响。

6.下列情况存在时须慎用或避免应用:

(1)原有肝病者不宜用此类药物。

(2)肾功能损害的患者不宜应用此类药物,如确有指征应用时须慎重考虑,并调整剂量。

7.治疗性病时,如怀疑同时合并梅毒螺旋体感染,用药前须行暗视野显微镜检查及血清学检查,后者每月1次,至少4次。  

不良反应

1.消化系统:胃肠道症状如恶心呕吐上腹不适、腹胀腹泻,偶有胰腺炎等。偶有食管炎食管溃疡的报道,多发生于服药后立即上床的患者。

2.肝毒性:通常为脂肪肝变性,妊娠期妇女、原有肾功能损害的患者易发生,亦可发生于并无上述情况的患者。本品所致胰腺炎也可与肝毒性同时发生,患者并不伴有原发性肝病。

3.变态反应:多为斑丘疹和红斑,此外可见荨麻疹血管神经性水肿过敏性紫癜心包炎以及系统性红斑狼疮皮损加重,表皮剥脱皮炎并不常见。偶有过敏性休克哮喘发生。某些用本品的患者日晒时可能有光敏现象。所以,建议患者不要直接暴露于阳光或紫外线下,一旦皮肤有红斑应立即停药。

4.血液系统:偶可引起溶血性贫血血小板减少中性粒细胞减少和嗜酸粒细胞减少。

5.中枢神经系统:偶可致良性颅内压增高,可表现为头痛、呕吐、视神经乳头水肿等。

6.肾毒性:原有显著肾功能损害的患者可能发生氮质血症、高磷酸血症酸中毒

7.二重感染:长期应用本品可诱发耐药金葡菌、革兰阴性杆菌和真菌等引起的二重感染,严重者可致败血症

8.本品的应用可使人体内正常菌群减少,导致维生素缺乏,真菌繁殖,出现口干咽炎口角炎舌炎等。  

药品检查

溶出度取本品,照溶出度测定法(附录ⅩC第二法),以水为溶剂,转速为每分钟60转,依法操作,45分钟时,取溶液10ml,滤过,精密量取续滤液1ml,用水稀释至10ml;另取盐酸美他环素标准品适量,用水制成每1ml中约含10μg的溶液;取上述两种溶液,照分光光度法(附录ⅣA),在345nm的波长处分别测定吸收度,按二者吸收度的比值计算出每片的溶出量,应符合规定。其他应符合片剂项下有关的各项规定(附录ⅠA)。  

鉴别

取本品,除去包衣后,研细,细粉照盐酸美他环素项下的鉴别试验。(1)(3)项显相同的反应;照(2)项同法操作,在345nm的波长处有最大吸收。  

含量测定

取本品5片,研细,用灭菌水洗入250ml的量瓶中,稀释至刻度,摇匀,静置,精密量取上清液适量,照盐酸美他环素项下的方法测定。  

片剂

英文名MetacyclineHydrochlorideTablets

类别西医药物

药理作用

本品属于四环素类抗生素。某些四环素或土霉素耐药的菌株对本品仍可敏感。许多立克次体属、支原体属、衣原体属、某些非典型分枝杆菌属、螺旋体对本品敏感,但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等对本品敏感。本品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性,但耐青霉素的淋球菌对美他环素也耐药。多年来由于四环素类的广泛应用,临床常见病原菌对美他环素耐药现象严重,包括葡萄球菌等革兰阳性菌及多数肠杆菌科细菌耐药。本品与四环素类不同品种之间存在交叉耐药。本品作用机制为药物能与细菌核糖体30S亚基的A位置结合,抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。本品为糖衣片或薄膜衣片,除去包衣后显黄色或土黄色。

动力学

口服可吸收,单剂口服500mg后血药峰浓度(Cmax)约为2mg/L,血消除半衰期(T1/2a)16小时,蛋白结合率为80%,在体内分布较广。以原型自尿排泄约占给药量的50%,72小时内经粪便排泄者仅占5%。

适应症

1、本品作为首选或选用药物可用于下列疾病:(1)立克次体病,包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病和Q热。(2)支原体属感染。(3)衣原体属感染,包括鹦鹉热、性病性淋巴肉芽肿、非淋菌性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎及沙眼。(4)回归热。(5)布鲁菌病。(6)霍乱。(7)兔热病。(8)鼠疫。(9)软下疳。治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。

2、由于目前常见致病菌对四环素类耐药现象严重,仅在病原菌对此类药物敏感时,方有指征选用该类药物。本品不宜用于溶血性链球菌感染及葡萄球菌感染。

3、本品可用于对青霉素类过敏患者的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋菌性尿道炎、宫颈炎和钩端螺旋体病以及放线菌属和李斯特菌感染。

4、可用于中、重度痤疮的辅助治疗。

用法用量成人口服每12小时300mg,8岁以上小儿口服每12小时按体重5mg/kg。

1、消化系统:胃肠道症状如恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻,偶有胰腺炎等。偶有食管炎和食管溃疡的报道,多发生于服药后立即上床的患者。

2、肝毒性:通常为脂肪肝变性,妊娠期妇女、原有肾功能损害的患者易发生,亦可发生于并无上述情况的患者。本品所致胰腺炎也可与肝毒性同时发生,患者并不伴有原发性肝病。

3、变态反应:多为斑丘疹和红斑,此外可见荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性紫癜、心包炎以及系统性红斑狼疮皮损加重,表皮剥脱性皮炎并不常见。偶有过敏性休克和哮喘发生。某些用本品的患者日晒时可能有光敏现象。所以,建议患者不要直接暴露于阳光或紫外线下,一旦皮肤有红斑应立即停药。

4、血液系统:偶可引起溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少和嗜酸粒细胞减少。

5、中枢神经系统:偶可致良性颅内压增高,可表现为头痛、呕吐、视神经乳头水肿等。

6、肾毒性:原有显著肾功能损害的患者可能发生氮质血症、高磷酸血症和酸中毒。

7、二重感染:长期应用本品可诱发耐药金葡菌、革兰阴性杆菌和真菌等引起的二重感染,严重者可致败血症。

8、本品的应用可使人体内正常菌群减少,导致维生素缺乏,真菌繁殖,出现口干、咽炎、口角炎、舌炎等。

禁忌有四环素类药物过敏史者禁用。

注意事项

1、交叉过敏反应:对一种四环素类药物呈过敏者可对本品呈过敏。

2、对诊断的干扰:(1)测定尿邻苯二酚胺(Hingerty法)浓度时,由于本品对荧光的干扰,可使测定结果偏高。(2)本品可使碱性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血清胆红素、血清氨基转移酶(AST、ALT)的测定值升高。

3、长期用药应定期检查血常规以及肝、肾功能。

4、应用本品时应饮用足量(约240ml)水,避免食道溃疡和减少胃肠道刺激症状。

5、本品宜空腹口服,即餐前1小时或餐后2小时服用,以避免食物对吸收的影响。

6、下列情况存在时须慎用或避免应用:(1)原有肝病者不宜用此类药物。(2)肾功能损害的患者不宜应用此类药物,如确有指征应用时须慎重考虑,并调整剂量。

7、治疗性病时,如怀疑同时合并梅毒螺旋体感染,用药前须行暗视野显微镜检查及血清学检查,后者每月1次,至少4次。8岁以下小儿不宜用本品。本品可透过胎盘屏障进入胎儿体内,沉积在牙齿和骨的钙质区内,引起胎儿牙齿变色,牙釉质再生不良及抑制胎儿骨骼生长,该类药物在动物中有致畸胎作用,因此妊娠期妇女不宜应用。本品可自乳汁分泌,乳汁中浓度较高,哺乳期妇女应用时应暂停授乳。老年患者常伴有肾功能减退,剂量宜适当调整。老年患者应用本品,易引起肝毒性,需慎用。

过量处理

本品无特异性拮抗药药物过量时应予以催吐、洗胃及大量饮水、补液等对症治疗和支持治疗。

相互作用

1、与制酸药碳酸氢钠同用时,由于胃内pH值增高,可使本品吸收减少,活性减低,故服用本品后1~3小时内不应服用制酸药。

2、含钙、镁、铁等金属离子的药物,可与本品形成不溶性络合物,使本品口服后吸收减少。

3、与全麻药甲氧氟烷合用时,可增强其肾毒性。

4、与强利尿药呋塞米等药物合用时可加重肾功能损害。

5、与其他肝毒性药物(如抗肿瘤化疗药物)合用时可加重肝损害

6、降血脂考来烯胺考来替泊可影响本品的吸收,必须间隔数小时分开服用。

7、本品可降低避孕药效果,增加经期外出血的可能。

8、本品可抑制血浆凝血酶原的活性,所以接受抗凝治疗的患者需要调整抗凝药的剂量。

制剂0.1g(按C22H22N2O8计)


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