美加欣
药品标准
正式名
美加欣
汉语拼音
Yixianmaidimeisu
标准号
WS-092（X-080）-96
拉丁文或英文
ACETYLMIDECAMYCIUM
主要活性成分
本品为（3R，4S，5S，6R，8R，9R，10E，12E，15R）-9-乙酰氧基-5-[（3，6-二脱氧-4-0-（3-0-乙酰基-2，6-二脱氧-3-C-甲基-4-0-丙酰基-α-L-核型-己吡喃糖基）-3-（二甲胺基）-β-D-吡喃葡萄糖基）氧基]-4-甲氧基-8.15-二甲基-3-丙酰氧基-1-氧代-氧杂环十六碳-10，12-二烯-6-乙醇。按无水物计算；每1mg的效价不得少于920美加欣单位。
性状
白色结晶或结晶性粉末；无臭.无味。
易溶于乙酸乙酯或丁酮，略溶于甲醇，难溶于乙醇，几乎不溶于水或乙醚。
鉴别
（2）取，加甲醇制成每1ml含20μg的溶液，照分光光度法（中国药典1990年版二部附录24页）测定，在231nm波长处有最大吸收。
（3）取与美加欣对照品，加乙酸乙酯制成每1ml中约含5mg的溶液。照薄层色谱法（中国药典1990年版二部附录30页）试验，吸取上述溶液各2μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以氯仿∶丙酮（2∶1）作展开剂，展开后，晾干，喷以稀硫醉试液，在约100℃加热数分钟，供试品溶液所显主斑点的颜色与位置应与对照品溶液的主斑点相同。
检查
干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过2.0%（中国药典1990年版二部附录55页）。
有关物质 取本品加乙酸乙酯制成每1ml中含10mg的溶液作为供试品溶液；另取美加欣对照品，加乙酸乙酯制成每1ml中含0.5mg的溶液作为对照品溶液。吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以苯∶丙酮（3∶1）为展开剂，照上行法展开，晾干，喷以稀硫酸显色，在100℃加热数分钟，杂质斑点与对照品斑点比较.不得更深（5.0%）。
炽灼残渣 取本品1.0g.依法检查（中国药典1990年版二部附录56页），遗留残渣不得过0.20%。
重金属 取本品1.0g.依法检查（中国药典1990年版二部附录51页），含重金属不得过百万分之二十。
含量测定
精密称取适量，溶于乙醇中.制成每1ml中约含500单位的溶液，以磷酸盐缓冲液（pH4.5）稀释成20单位/ml和40单位/ml。照抗生素微生物检定法（中国药典1990年版二部附录113页）测定，即得。
检定法：二剂量法
检定菌：枯草芽孢杆菌（63501）。
培养基：Ⅷ号pH7.8-8.0
培养条件：温度为36-37℃，时间为14—16小时。
作用与用途
用法与用量
注意
剂量
小儿每日每公斤体重30-40mg（3-4万单位），成人一日0.6～1.2g（60-120万单位），分3-4次用.40℃以下温开水冲溶后服用。
标示量
类别
抗生素类药品。
制剂
小儿每日每公斤体重30-40mg（3-4万单位），成人一日0.6～1.2g（60-120万单位），分3-4次用.40℃以下温开水冲溶后服用。
规格
贮藏
避光，密封，在干燥处保存。
有效期
暂定一年半
美加欣说明书
药品名称
美加欣
英文名称
Acetylmidecamycin
美加欣的别名
醋酸麦迪霉素；乙酰麦迪霉素；美力泰；美欧卡霉素；麦加霉素；美地霉素；米卡霉素；Acetylmidecamycinum；Midecamycin Acetate；Miocamen；Miocamycin；Meilitai
分类
抗生素 > 大环内酯类
剂型
1.片剂:100mg，200mg（效价）；
2.干糖浆剂：1g（100mg），1g（200mg），用时溶解（美加欣10g加水3.5ml，充分摇动）。
美加欣的药理作用
醋醋酸麦迪霉醋酸麦迪霉素属大环内酯类抗生素，是一种麦迪霉素的衍生物（麦迪霉素的二醋酸酯）。其抗菌作用机制与麦迪霉素相同，通过与细菌细胞的50S核糖体相结合，抑制细菌蛋白质的合成而起抗菌作用。醋酸麦迪霉麦迪霉麦迪霉素与麦迪霉素相比，具有吸收完全、组织中药物浓度高、持续时间长、无大环内酯类药特有的苦味以及不良反应比红霉素轻微等特点。醋酸麦迪霉麦迪霉麦迪霉素的抗菌谱与红霉素相似，但抗菌作用略弱。美加欣不易诱导细菌产生耐药性，部分耐红霉素的金黄色葡萄球菌对美加欣仍较敏感。美加欣对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、酿脓链球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、肺炎支原体、流感杆菌、淋球菌、脑膜炎双球菌等具有较强的抗菌活性。美加欣较麦迪霉素吸收好，血药浓度高，作用时间长，且味不苦，适合于儿童用药。
美加欣的药代动力学
口服吸收好，成人空腹时每次口服美加欣0.6g（效价），血浆药物浓度达峰时间为30min，峰浓度为2.38μdg/ml，血浆半衰期约为1.3h。饭后用药时，30min后出现峰值，峰浓度为1.83μg/ml。小儿空腹时口服美加欣10mg/kg，30min后出现血浆药物浓度高峰，峰浓度为0.77～1μg/ml；口服20mg/kg，经1h出现血浆药物浓度高峰，峰浓度为1.14μg/ml。饭后口服10mg/kg，1h后为0.63μg/ml。对扁桃体的分布等于或高于血浆药物浓度，痰液中分布也良好。醋酸麦迪霉麦迪霉麦迪霉素主要由吸收部位及肝脏代谢后排泄。给成人口服美加欣600mg（效价）时，尿中排泄率（0～24h）为4%～5%。
美加欣的适应证
对美加欣敏感的葡萄球菌属、溶血性链球菌、肺炎球菌、流感杆菌、肺炎支原体引起的下述感染疾病，毛囊炎、疖、痈、蜂窝织炎、皮下脓肿、感染性粉瘤、中耳炎、咽峡炎、扁桃体炎等。
美加欣的禁忌证
对美加欣和其他大环内酯类药物有过敏史者。
注意事项
1.交叉过敏:对一种大环内酯类药过敏者，对其他大环内酯类药也可能过敏。
2.慎用:（1）肝功能不全者；（2）孕妇及哺乳期妇女；（3）早产儿、新生儿。
3.药物对检验值或诊断的影响:少数患者用药后可出现丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶及碱性磷酸酯酶值升高，嗜酸粒细胞增多等。
4.静脉滴注速度不可过快。
美加欣的不良反应
3.少数患者用药后可出现暂时性肝功能异常。
4.长期，大剂量使用美加欣可致菌群失调，出现舌炎、口角炎、假膜性结肠炎等症状。
美加欣的用法用量
临用时溶解，以醋酸麦迪霉麦迪霉麦迪霉素计。
1.成人每天0.6～1g，分3～4次服；
2.儿童每天20～40mg/kg，分3～4次给予，应随年龄及症状适当增减。
美加欣与其它药物的相互作用
1.与氨基糖苷类药合用时对链球菌有协同抗菌作用。
2.与青霉素类药同用时可抑制细菌细胞分裂，降低青霉素类药的抗菌活性。
3.与林可霉素类药同用有相互拮抗作用；且同用时，假膜性结肠炎的发生率增大。
4.与氯霉素同用有相互拮抗作用。
专家点评
国内报道，1713例感染，其中对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌等引起的扁桃体炎和咽喉炎等上呼吸道感染，每天给药0.6～0.9g，有效率为78.1%；对支原体肺炎、原发性非定型肺炎和支气管炎等下呼吸道感染症的有效率为72.6%；对疖、痈、蜂窝织炎、皮下脓肿等皮肤软组织感染的有效率为75.0%；对急、慢性中耳炎等为67.2%。北京儿童医院应用醋酸麦迪霉麦迪霉麦迪霉素治疗525例小儿急性感染性疾病，结果显效280例，有效197例，无效40例，总有效率91.2%。
