ES
概述
ES为琥珀酰胺类抗癫痫药。为白色至微黄色蜡状固体；几乎无臭，味微苦；有引湿性。主要用于失神性发作和阵挛性发作，而对强直阵挛性和部分性发作无效。口服吸收后，血浆蛋白结合率低。ES治疗癫痫小发作，副作用小，偶见的严重不良反应，包括肝肾功能损害和红斑性狼疮。
ES药典标准
品名
中文名
ES
汉语拼音
Yihu'an
英文名
Ethosux1mlde
结构式
分子式与分子量
C7H11NO2 141.17
来源（名称）、含量（效价）
本品为3-甲基-3-乙基-2,5-吡咯烷二酮。按无水物计算，含C7H11NO2不得少于98.0%。
性状
本品为白色至微黄色蜡状固体；几乎无臭，味微苦；有引湿性。
熔点
本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C第二法）为43～47℃（以液状石蜡为传温液）。
鉴别
（1）取本品约20mg，加氢氧化钠试液2ml，微微煮沸，其蒸气能使湿润的红色石蕊试纸变为蓝色。
（2）取本品约0.1g，加间苯二酚约0.2g与硫酸2滴，在约140℃加热5分钟，加水5ml，滴加20%氢氧化钠溶液使成碱性，取此液数滴，滴入5ml水中，即显黄绿色荧光。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》4图）一致（如不一致时，可用无水乙醇处理后测定）。
检查
酸度
取本品0.10g，加水10ml使溶解，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为3.0～4.5。
氰化物
取本品0.5g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ F第一法），应符合规定。
水分
取本品，照水分测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ M 第一法 A）测定，含水分不得过1.0%。
炽灼残渣
不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。
含量测定
取本品约0.2g，精密称定，加二甲基甲酰胺30ml使溶解，加偶氮紫指示液2滴，在氮气流中，用甲醇钠滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml甲醇钠滴定液（0.1mol/L）相当于14.12mg的C7H11NO2。
类别
抗癫痫药。
贮藏
密封保存。
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
ES说明书
药品名称
ES
英文名称
Ethosuximide ,Zarontin
ES的别名
柴浪丁；Suxin；Zarontin；Suximal；Atysmal
分类
剂型
胶囊剂：250mg。 糖浆：5%。
ES的药理作用
ES为琥珀酰胺类抗癫痫药，主要用于失神性发作和阵挛性发作，而对强直阵挛性和部分性发作无效。可与其他抗癫痫药一起用于混合型的癫痫发作。用于治疗失神性癫痫持续状态，有较好疗效。ES的优点是安全、有效、无镇静作用，消除半衰期较长，每天单次用药即可控制发作。主要缺点为有一些偶见的严重不良反应，包括肝肾功能损害和红斑性狼疮。ES能够提高癫痫发作阈，使发作频率减缓。
ES的药代动力学
口服易于吸收，血药浓度达峰时间为1～4h。广泛分布，与血浆蛋白结合不明显。成人t1/2约为60h，儿童约为30h。在肝内通过羟基化广泛代谢成为无活性的代谢物。主要以游离或结合的代谢物连同约20%的原药随尿排出。
ES的适应证
1.主要用于失神性发作和肌阵挛性发作。
2.与其他抗癫痫药合用于混合型癫痫发作。
3.用于治疗失神性癫痫持续状态。
ES的禁忌证
注意事项
1.肝肾功能受损患者慎用。
2.对大、小发作混合型癫痫的治疗应合并用苯巴比妥或苯妥英钠。
3.用药期间应监测肝肾功能。
ES的不良反应
1.恶心、呕吐、厌食、胃肠不适和腹痛。有时可引起肝肾功能异常。
2.头痛、疲劳、嗜睡、眩晕、运动失调、呃逆和欣快。偶见运动困难、人格改变、抑郁、精神病。
4.嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、粒细胞和血小板减少，再生障碍性贫血也有报道。
5.可能加重混合性癫痫发作患者的强直阵挛性发作，故必须和其他抗癫痫药物合用。
ES的用法用量
1.小于6岁儿童，每天1g；大于6岁儿童及成人，每天1.5g。通常为每4～7天增加250mg。
2.3～6岁每日为250mg。6岁以上的儿童及成人，每日为500mg，1次口服。以后可酌情渐增剂量。一般是每4～7日增加250mg，直至满意控制症状而不良反应最小为止。如6岁以上儿童日剂量超过0.75～1g时，成人日剂量达2g时，则需分次服药。
ES与其它药物的相互作用
1.ES与碱性药物合用时，可减慢ES自肾的排出，使血药浓度增高，作用增强，与酸性药物合用时，加速排泄，降低疗效。故需适当调整剂量。
2.与三环类抗抑郁药、吩噻嗪类抗精神病药合用，可降低抗惊厥效应。
3.与卡马西平合用，两者代谢均加快。
专家点评
该药是典型失神发作的首选药物，也可作为次选药物治疗儿童和青春期的肌阵挛发作。
ES中毒
ES治疗癫痫小发作，副作用小，作用机制不详。口服吸收后，血浆蛋白结合率低，血浆半衰期成人为60h，儿童是30h，为失神小发作的首选药。有效的血浆浓度是40～100μg/ml。
临床表现
治疗量的副作用较少，常见有恶心、呕吐、上腹不适、食欲减退；其他有眩晕、头痛、嗜睡、幻视、呃逆；偶见白细胞减少、粒细胞减少、再生障碍性贫血，有时出现肝、肾损害。个别出现荨麻疹、红斑狼疮等过敏反应。治疗用药时与牛奶或食物同服，可减少胃肠道不良反应。酸性药物同服可加快ES排泄，药效下降。
诊断
ES中毒的诊断要点为：
1.有服用或误服ES史，出现上述临床表现。
2.排除其他药物中毒可能性。
治疗
ES中毒的治疗要点为：
对症、支持治疗。
