吲达帕胺
中文通用名称:吲达帕胺英文通用名称:Indapamide
其它名称:长效降压片、磺胺酰胺吲哚、美利巴、纳催离、钠催离、寿比山、吲达胺、吲满胺、吲满帕胺、吲满速尿、吲满酰胺、茚磺苯酰胺、Arifon、Extur、Fludex、Indamol、Indapamidum、Ipamix、Lozide、Lozol、Metindamide、Millibar、Natrilix、Noranat、Pressural、Tertensif、Veroxil
目录
临床应用
药理
1.药效学 本药为磺胺类利尿药,具有利尿作用和钙拮抗作用,为一种新的强效、长效降压药。(1)可通过阻滞钙内流而松弛血管平滑肌,使外周血管阻力下降,产生降压效应(而其利尿作用则不能解释降压作用,因出现降压作用时的剂量远远小于利尿作用的剂量)。(2)本药降压时对心排血量、心率及心律影响小或无。长期用药很少影响肾小球滤过率或肾血流量。(3)本药通过抑制远端肾小管皮质稀释段再吸收水和电解质而发挥利尿作用。
2.药动学 口服吸收快而完全,1-2小时血药浓度达高峰,生物利用度达93%,不受食物影响。口服单剂后约24小时达最大降压效应;多次给药后约8-12周达最大降压效应,作用维持8周。本药在肝内代谢,产生19种代谢产物。血浆蛋白结合率为71%-79%。本药也与血管平滑肌的弹性蛋白结合。半衰期为14-18小时。约70%经肾排泄(其中7%为原形),23%经胃肠道排出。
注意事项
1.禁忌症 (1)严重肾功能不全。(2)肝性脑病或严重肝功能不全。(3)低钾血症。(4)对本药及磺胺类药过敏(国外资料)。
2.慎用 (1)糖尿病。(2)肝功能不全。(3)痛风或高尿酸血症。(4)老年人。(5)电解质紊乱(如低钠、高钙血症)(国外资料)。(6)系统性红斑狼疮(国外资料)。
3.药物对儿童的影响 尚缺乏研究。
4.药物对老人的影响 老人对降压作用与电解质改变较敏感,且常有肾功能变化,应用本药时须注意。
5.药物对妊娠的影响 动物研究未发现问题,尚缺乏人体研究。
6.药物对哺乳的影响 本药是否排入乳汁尚不清楚,但人体应用尚未发现问题。
7.药物对检验值或诊断的影响 (1)应用本药时血浆肾素活性、尿酸可增高,但后者常在正常范围内。(2)血清钙、蛋白结合碘、血钾、血钠可降低,但后二者的变化常在正常范围内。(3)本药可使运动员兴奋剂检查试验呈阳性反应。
不良反应
1.消化系统 较少见腹泻、食欲减退、反胃等,偶见口干、恶心、便秘等。
[国外不良反应参考]
2.心血管系统 常见室性期前收缩等心律失常、心悸及体位性低血压。
3.中枢神经系统 有眩晕、头痛、头昏、感觉异常及疲倦等报道。
4.内分泌系统 本药可引起血尿酸水平明显增高及痛风加重。有报道,本药可加重未控制的糖尿病患者的糖耐量异常。曾有本药引起高渗性非酮症糖尿病昏迷的报道。
5.代谢 本药可引起低钾血症,治疗期间应监测血浆钾离子水平,必要时补钾。本药还可引起低钠血症及低氯血症,甚至发生代谢性脑病(临床表现为呕吐、嗜睡、木僵、昏迷和癫痫发作等)。
6.胃肠道 可引起恶心、呕吐、畏食、腹痛、便秘、腹泻以及其它胃肠道不适。
药物相互作用
•药物-药物相互作用
1.与胺碘酮合用,可因血钾低而致心律失常。不宜与奎尼丁、丙吡胺、胺碘酮、溴苄铵、索他洛尔等抗心律失常药合用。
3.与多巴胺合用,本药利尿作用增强。
4.与其它类降压药合用时降压作用增强。
5.与巴氯芬合用可增加抗高血压效应。
6.与锂剂合用,可增加血锂浓度并出现过量的征象。
8.与两性霉素B(静脉给药)或轻泻剂合用,可增加发生低钾血症的危险性。
9.与血管紧张素转换酶抑制药(ACEI)合用时,已有低钠血症的患者(特别是肾动脉狭窄的患者)可出现突然的低血压和(或)急性肾衰竭,应停用本药3日后再用ACEI。如有必要,可重新使用排钾利尿剂,或给予小剂量的ACEI。
11.与碘造影剂合用,可使发生急性肾衰竭的危险性增加。
12.与三环类抗抑郁药(如丙米嗪)或镇静药合用,可增强抗高血压作用并增加发生直立性低血压的危险性。
13.与环孢素合用,可能导致血清肌酐浓度升高。14.与皮质激素或替可克肽合用,本药药理作用减弱。
15.与拟交感药合用时降压作用减弱。
16.可使口服抗凝药的抗凝血作用减弱。
17.非甾体类消炎镇痛药可使本药的利钠作用减弱。
18.与下列药物合用可引起心律失常:阿司咪唑、苄普地尔、红霉素(静脉给药)、卤泛群、喷他脒、舒托必利、特非那定、长春胺。
给药说明
2.用于利尿时,最好每晨给药一次,以免夜间起床排尿。
3.用药期间,注意及时补钾。
4.应用本药而须作手术时,不必停药,但须告知麻醉医师用药情况。
5.本药可单独使用或与其它降压药合用,长期使用可产生低钾血症,须补钾。
6.尽管有报道指出本药不影响血脂代谢,但由于证据不充分,用药时仍应注意患者血脂的变化。
7.与其它抗高血压药物合用时,建议用药初期后者剂量减少50%。
8.对磺胺类药不耐受者对本药也不耐受。
用法与用量
成人
•常规剂量
•口服给药
1.高血压:每次mg,每日1次。可在4周后增至每次mg,每日1次。维持量为每次mg,隔日1次。
2.水钠潴留:每次mg,每日1次。可在1周后增至每次mg,每日1次。
•老年人剂量
用量酌减。