三己芬迪
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概述
三己芬迪为叔胺抗毒蕈碱药。其作用主要是阻断中枢纹状体胆碱受体，而对外周的抗胆碱作用弱。不良反应较轻。临床用于治疗震颤麻痹、药物引起的锥体外系表现和肝豆状核变性等，疗效不及L-多巴和金刚烷胺。
三己芬迪说明书
药品名称
三己芬迪
英文名称
Trihexyphenidyl ,Benzhexol, Artane, Pargitam
三己芬迪的别名
安坦；苯海索；盐酸三己芬迪；Benzhexol；Artane
分类
剂型
2.胶囊：5mg；3.糖浆剂：0.1%。
三己芬迪的药理作用
三己芬迪为叔胺抗毒蕈碱药。临床用其盐酸盐。为选择性中枢抗毒蕈碱药，而外周抗毒蕈碱作用仅为阿托品的1/10～1/3。三己芬迪的疗效不如左旋多巴，主要应用于轻症帕金森病患者或不耐受左旋多巴或使用左旋多巴无效者。对脑炎后震颤麻痹综合征的震颤、强直症状有较好的改善作用。对吩噻嗪类药引起的锥体外系症状也有效，但对该类药物所致迟发性运动障碍无效，且尚有可能加重其症状。
三己芬迪的药代动力学
口服易于吸收，分布广泛。小剂量时t1/2为1.7h，大剂量为3.7h。以原形及代谢物随尿排出。口服1h后可显示出疗效。
三己芬迪的适应证
1.用于轻症帕金森综合征或不耐左旋多巴或使用左旋多巴无效者。
2.用于治疗脑炎后帕金森综合征。
3.用于控制吩噻嗪类药物所致的锥体外系症状、肝豆状核变性、痉挛性斜颈和面肌痉挛等运动障碍。
三己芬迪的禁忌证
1.对三己芬迪过敏者、哺乳者、3岁以下儿童禁用。
2.前列腺增生、膀胱颈梗阻、青光眼、幽门或十二指肠梗阻、狭窄性消化性溃疡、重症肌无力、巨结肠、贲门失弛缓症和有严重过敏反应史的患者禁用。
注意事项
1.（1）心血管功能不全者：有发生心律失常的危险。（2）迟发性运动障碍患者。（3）闭角型青光眼患者或有青光眼倾向者：可引起眼压增高，促使闭角型青光眼急性发作。（4）肝功能障碍者。（5）高血压患者。（6）完全性或部分性肠梗阻，或有此病史者，三己芬迪可使肠运动减弱及张力降低，加重或促发肠梗阻。（7）重症肌无力患者/病情可加重。（8）尿道梗阻、中重度前列腺肥大或尿潴留者，三己芬迪可加重排尿困难。（9）肾功能障碍者，三己芬迪排泄减少，不良反应增加。（10）有滥用倾向（Potential for abuse）者。（11）精神病患者：三己芬迪可加重精神症状并促发中毒性精神病。（12）由吩噻嗪类及利血平引起的锥体外系反应。
2.药物对儿童的影响：小儿对三己芬迪敏感。
3.药物对老人的影响：老年人长期应用容易促发青光眼。有动脉硬化的老年患者，使用常规剂量也易出现精神错乱、定向障碍、焦虑、幻觉及精神病样症状。
4.药物对妊娠的影响：尚未对妊娠期间用药的安全性进行研究。FDA妊娠分类为C类。
5.药物对哺乳的影响：三己芬迪可抑制乳汁的分泌。
6.用药前后及用药时应当检查或监测：治疗期间应定期监测眼压，特别是闭角型青光眼患者。
8.三己芬迪还可减少出汗及热量散失，故用药者不宜暴露在炎热环境下。
10.三己芬迪有蓄积作用，治疗开始及治疗中用量应缓慢调整。用药剂量需个体化，以最好的控制患者的症状为度。
11.年轻人的震颤麻痹往往比老年人的震颤麻痹用量要大。
12.停用时，剂量应逐渐递减，以防症状突然加重。
13.与单胺氧化化酶抑制药应至少相隔14天使用。
14.若眼睛对光敏感可以佩戴太阳镜。
15.过量时表现为步态不稳或蹒跚、严重时可出现严重口渴、呼吸短促或困难、心跳加快、皮肤异常红润干燥、皮肤灼热感，均为抗胆碱作用。也可出现惊厥、幻觉或睡眠障碍（中枢神经系统兴奋）、严重嗜睡（中枢神经系统抑制）。至于中毒性精神病样情绪或精神改变，则可出现在原有精神病患者并用镇定药治疗时。
16.超量或中毒时的处理：（1）除了处于昏迷前期、惊厥或精神病状态的患者外，都应催吐或洗胃。（2）对心血管与中枢神经系统的毒性反应，可肌内注射或缓慢静脉滴注水杨酸毒扁豆毒扁豆碱1～2mg，按需每隔2h可重复，最大量可达2mg。（3）控制兴奋或激动可用小量的短效巴比妥类药，瞳孔扩大可用0.5%硝酸毛果芸香碱滴眼，必要时可进行辅助呼吸和对症支持治疗。
三己芬迪的不良反应
1.某些动脉硬化或特异体质患者，三己芬迪可能引起严重的精神障碍、兴奋、恶心、呕吐，这样患者开始给予小剂量，可能产生耐受性，然后逐渐加量，直至收效。
2.有可能阻断中枢乙酰胆碱受体，使记忆和认知功能下降。
三己芬迪的用法用量
1.饭前或进餐时口服，开始每天1mg，3～4次分服，根据患者效应，在几天内可逐渐增加2mg，6mg，甚至10mg，一般常用每天5～15mg，极量每天20mg。晚期患者或脑炎后患者需用较大剂量。
2.对药物所致锥体外系反应：一般使用每天5～15mg，也有给予1mg即显疗效。
3.老年人:用量酌减,每日总量<10mg。
三己芬迪与其它药物的相互作用
1.左旋多巴与三己芬迪合用时可增强疗效。但抗毒蕈碱药可延迟胃肠排空，使前者更易为胃酸破坏，故两者的给药时间应隔开3h。
2.强心苷与三己芬迪合用时，前者如在胃肠道中停留时间延长，呼吸随之增加，易致过量中毒。因此，合用时应选择吸收迅速的强心苷制剂。
3.三环类抗抑郁药与三己芬迪合用时，可使前者不良反应加重。
4.氟哌啶醇可能增强三己芬迪的抗毒蕈碱作用。
5.与酒精同用时，镇静作用增强。
专家点评
三己芬迪适用于早期，轻症震颤麻痹和不能耐受或禁用左旋多巴的患者。与左旋多巴合用，可使50%患者得到进一步改善。该药对抗精神病药、动脉硬化，利血平等引起的帕金森综合征效果较好。也可用于治疗肝豆状核变性引起的震颤麻痹。但不适用于脑内缺乏乙酰胆碱的帕金森综合征（痴呆综合征）患者。
三己芬迪中毒
三己芬迪（安坦）的作用主要是阻断中枢纹状体胆碱受体，而对外周的抗胆碱作用弱。体内的血浆半衰期为5～10h。不良反应较轻。临床用于治疗震颤麻痹、药物引起的锥体外系表现和肝豆状核变性等，疗效不及L-多巴和金刚烷胺。初始剂量1～2mg/d，以后每3～5d增加2mg，直到疗效最好，又不出现严重的不良反应为止，一般5～10mg/d，分3～4次服用，一日最多不超过20mg。
临床表现
1.应用治疗剂量时可能发生如下不良反应：
（1）较多见瞳孔扩大、视力模糊、便秘、出汗减少、排尿困难或疼痛、嗜睡、口鼻喉干燥、畏光、恶心、呕吐等。
（2）老年人或用量大者，较常见有眼压升高而引起眼痛，有发生过敏性皮炎；体位性低血压较少见。
（3）失眠、不安，严重者有发生精神错乱的报道。
2.药物过量时病人共济失调，出现严重的口干、呼吸急促或呼吸困难、心跳加速、皮肤异常干燥和灼热感、腹胀，也可有惊厥、幻觉、睡眠障碍、严重嗜睡，甚至发生中毒性精神病。
诊断
三己芬迪中毒的诊断要点为：
1.有服用或误服三己芬迪史，出现上述临床表现。
2.排除其他药物中毒可能性。
治疗
三己芬迪中毒的治疗要点为：
1.尽可能用不出现不良反应而有效的剂量。
2.中毒病人除有昏迷、惊厥或精神症状外，均予以催吐或（和）洗胃，并补液、利尿。
3.出现心血管或中枢神经系统毒性表现时，可用水杨酸毒扁豆碱1～2mg肌肉注射或静脉注射，必要时每隔2h重复一次。
4.控制兴奋或激动症状，可用小剂量短效巴比妥类。出现谵妄状态时，停药并使用镇静剂。
5.瞳孔扩大时，用0.5%毛果芸香碱滴眼。
