注射用阿奇霉素枸橼酸二氢钠
通用名： 注射用阿奇霉素枸橼酸二氢钠
药品类别： 大环内酯类
功能主治：
1．由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他摩拉菌、肺炎支原体、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的社区获得性肺炎。
2．由沙眼衣原体、淋病双球菌、人型支原体引起的泌尿生殖器感染：盆腔炎、阴道炎、膀胱炎等。
用法用量：
将本品用适量注射用水充分溶解，配置成每1毫升含0.1g溶液，再加入到250ml或500ml的0.9%化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，最终阿奇霉素枸橼酸二氢钠浓度为1.0~2.0mg/ml静脉滴注，滴注时间不少与60分钟。治疗社区获得性肺炎，成人用量为每次g，每天1次，至少连续用药2天。继之换用口服阿奇霉素口服制剂0.5g/天，治疗7~10天为一个疗程。转为口服治疗世界应由医生根据临床反应确定。治疗盆腔炎，成人用量为每次g，每天一次，用药1天或2天后，改用阿奇霉素口服制剂0.25g，以7天为一个疗程。转为口服治疗时间应由医生根据临床反应确定。若怀疑合并有厌氧菌感染，则应合用抗厌氧菌药物。
药代动力学： 每日静脉滴注阿奇霉素枸橼酸二氢钠0.5g，连续2～5日，平均血浆峰浓度（ Cmax）为3.63±1.60μg/ml，平均血浆谷浓度（ Cmin）为0.20±0.15μg/ml，AUC24为9.60±4.80μg﹒h /ml。单次静脉滴注阿奇霉素枸橼酸二氢钠1～4g，滴注时间大于2小时，其清除率（CLt）和表观分布体积（Vd）分别为10.18ml/min/kg和33.3L/kg。本品在体内分布广泛，在各组织内浓度可达同期血浓度的10～100倍，在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉素枸橼酸二氢钠转运至炎症部位。每日静滴阿奇霉素枸橼酸二氢钠0.5g，连续5日，第1次给药后的24小时内约11%的给药量以原形从尿液中排出，第5次给药后排到尿液中的阿奇霉素枸橼酸二氢钠约为14%。此外，阿奇霉素枸橼酸二氢钠可经胆道以原形（胆汁内可见高浓度的阿奇霉素枸橼酸二氢钠）及10种代谢物排出。阿奇霉素枸橼酸二氢钠的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低，当血药浓度为0.02μg/ml时，血清蛋白结合率为15%；当血药浓度为2μg/ml时，血清蛋白结合率为7%。阿奇霉素枸橼酸二氢钠单剂给药后的血消除半衰期（t1/2β）为35～48小时。
不良反应： 1．本品常见不良反应有： (1)胃肠道反应：腹泻、腹痛、稀便、恶心、呕吐等。 (2)局部反应：注射部位疼痛、局部炎症等。 (3)皮肤反应：皮疹、瘙痒。 (4)其他反应：如畏食、阴道炎、口腔炎、头晕或呼吸困难等。 2．本品也可引起下列反应： (1)消化系统：消化不良、胃肠胀气、粘膜炎、口腔念株菌病、胃炎等。 (2)神经系统：头痛、嗜睡等。 (3)过敏反应：支气管痉挛等。 (4)其他反应：味觉异常等。 (5)实验室检查：血清氨基转移酶、肌酐、乳酸脱氢酶、胆红素及碱性磷酸酶升高，白细胞、中性粒细胞及血小板计数减少。
禁忌症： 对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。
注意事项： 1.轻度肾功能不全患者(肌酐清除率>40ml/分钟)不需作剂量调整，但阿奇霉素枸橼酸二氢钠对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料，给这些患者使用阿奇霉素枸橼酸二氢钠时应慎重。 2.由于肝胆系统是阿奇霉素枸橼酸二氢钠排泄的主要途径，肝功能不全者慎用，严重肝病患者不应使用。用药期间定期随访肝功能。 3.用药期间如果发生过敏反应（如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevous-Jonson综合征及毒性表皮坏死等），应立即停药，并采取适当措施。 4.治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑假膜性肠炎发生。如果诊断确立，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。 5.本品每次滴注时间不得少于60分钟，滴注液浓度不得高于2.0mg/ml。 6.治疗盆腔炎时若怀疑合并厌氧菌感染，应合用抗厌氧菌药物。
孕妇及哺乳期妇女用药： 动物实验显示本品对胎儿无影响，但在人类孕妇中应用尚缺乏经验，故在孕妇中应用须充分权衡利弊。尚无资料显示本品是否可分泌至母乳中，故哺乳期妇女应用须谨慎考虑。
药物相互作用： 1．与茶碱合用时能提高后者在血浆中的浓度，应注意检测血浆茶碱水平。 2．与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间。 3．与下列药物同时使用时，建议密切观察患者： 地高辛—使地高辛水平升高。 麦角胺或二氢麦角胺—急性麦角毒性，症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝（触物感痛）。 三唑仑—通过减少三唑仑的降解，而使三唑仑的药理作用增强。 细胞色素P450系统代谢药—提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环已巴比妥、苯妥英的水平。 4. 与利福布汀合用会增加后者的毒性。
贮藏： 遮光，密闭，在干燥处保存。
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