自抗栓

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自抗栓说明书

药品名称

自抗栓

英文名称

Low Molecular Heparin

自抗栓的别名

钙保明;低分子肝素;肝素钙速避凝 ;Calciparin;Calc-Hepin;Caprin 5000;Heparin Cal.;Heparine Calcium;Minihep Calcium;Pularin-Ca

分类

循环系统药物 > 抗血栓药物 > 抗凝剂

剂型

注射剂:5000U(1ml),7500U(1ml),10000U(1ml)。

自抗栓的药理作用

自抗栓是通过离子交换法从肝素(SH)中制备的,药理作用与SH相似,但抗fda的作用较SH强,主要用于血栓栓塞性疾病的防治,尤其适合需快速抗凝的病症。

自抗栓的药代动力学

自抗栓口服不吸收,必须注射给药。静脉注射后其活性成分肝素80%与血浆蛋白(包括低密度脂蛋白球蛋白纤维蛋白原)相结合,其他则被血细胞膜所吸附,并很快进入组织。肝素的血药浓度水平与疗效有很大的个体差异。自抗栓不通过胎盘,不分泌到乳汁,不能被透析。自抗栓在正常人中半衰期约为1~2h,并随剂量增加而延长。自抗栓的清除主要是与血浆蛋白、细胞膜结合,部分代谢成一种去硫酸的肝素,部分以原形经肾脏排出。肝炎患者自抗栓的半衰期降低,但肝硬化者则延长。

自抗栓的适应证

1.治疗急、慢性静脉血栓或无明显血流动力学改变的肺栓塞(PE)。

2.防治心房颤动栓塞

3.治疗早期弥散性血管内凝血DIC)。

4.防治外周动脉血栓形成心肌梗死

5.用于其他体外抗凝治疗(如心血管手术、体外循环血液透析、心导管检查),也可用于输血血液标本的制备。

自抗栓的禁忌证

1.对肝素过敏者。

2.围生期妇女。

3.近期外伤及眼、脑、脊柱手术、腰椎留置导管者。

4.有脑出血史者。

5.严重肝、肾功能不全。

6.恶性高血压患者。

7.胆囊疾病。

8.溃疡病溃疡性结肠炎

9.内脏肿瘤

10.亚急性细菌性心内膜炎。

11.血友病

注意事项

1.(1)服用影响凝血功能药物者;(2)老人;(3)肝、肾功能不全者;(4)胃肠持续导管引流;(5)孕妇。

2.药物对儿童的影响:体重过低的新生儿应用自抗栓,可增加心室内出血的危险性。

3.药物对检验值或诊断的影响:自抗栓为酶诱导剂,可使ALT、AST、LDH升高(以静脉给药者发生率较高),故影响肝炎、急性心肌梗死等病的诊断。

4.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)监测电解质平衡(特别是肾功能不全、糖尿病、补充钾盐及应用非激素类消炎药、利尿剂的患者),因其活性成分肝素能抑制醛固酮的分泌;(2)自抗栓抗凝期间应常规监测血小板计数APTT或ACT。

5.自抗栓易引起局部血肿,故禁止肌内注射,并应作深部皮下(脂肪层)注射,可选择腹壁脐以下部位,但脐周2~3cm以内为禁区

6.用药过量可静脉注射鱼精蛋白处理,1mg鱼精蛋白可中和约100U的肝素。

自抗栓的不良反应

1.过敏性血管反应休克少见,偶见发热荨麻疹哮喘结膜炎鼻炎头痛恶心呕吐症状。大剂量长期(每天大于1 000U,大于3个月)应用,可致脱发、骨质疏松并发自发性骨折

2.血液系统:可引起出血,发生率为1.5%~20%,以静脉推注给药、年龄大于60岁,女性患者多见。也可出现急性血小板减少伴血栓形成(牛肺制品较猪肠黏膜制品引起血小板减少发生率高),常发生在用药第1~20天内(平均5~9天),停药后血小板数可恢复。

3.其他:常见注射部位发生局部毛细血管破裂伴发淤斑、瘙痒及灼热感,极少见脱发和足部烧灼感。

自抗栓的用法用量

1.(1)静脉滴注:①先以5000U作为初始剂量,以后每天20000~40000U,加至氯化钠注射剂1000ml中24h持续滴注。②心血管外科手术:首次剂量不低于150U/kg,手术持续时间在60min以内者常需300U/kg,而持续60min以上者则需400U/kg。术后剂量视凝血监测结果而定。③弥散性血管内凝血:每次50~100U/kg,每4小时1次,持续给药,若4~8h后病情无改善则停用或谨慎继续应用。(2)静脉注射:①一般用量,用前先以氯化钠注射剂50~100ml稀释,首次用5000~10000U,以后按体重每4小时100U/kg,或根据凝血试验监测结果确定剂量。②弥散性血管内凝血:用量同静脉滴注。(3)深部皮下注射:①首次给药5000~10000U,以后每8小时用8000~10000U或每12小时15000~20000U,或根据凝血试验监测结果调整剂量。②预防性应用时,可于术前2h给药5000U,随后每8~12小时重复上述剂量,持续7天。

2.儿童:(1)静脉注射:首次剂量按体重50U/kg给药,随后每4小时50~100U/kg或根据凝血试验结果调整剂量。(2)静脉滴注:①首次按体重50U/kg给药,随后100U/kg,每4小时1次,或按体表面积20000U/m2,持续24h滴注,亦可根据部分凝血活酶时间(APTT或KPTT)试验结果确定剂量。②血管外科手术:首次剂量及持续60min以内的手术用量同成人。③弥散性血管内凝血:每4小时给药25~50U/kg,持续滴注,若4~8h后病情无好转则停用。

自抗栓与其它药物的相互作用

1.自抗栓与阿司匹林、非类固醇类消炎药、右旋糖酐、双嘧达莫同用时,有增加出血的危险。

2.自抗栓与降血糖格列吡嗪同用时,有发生低血糖反应的报道。

3.静脉注射硝酸甘油干扰自抗栓的抗凝作用。

4.自抗栓活性成分肝素的作用能被静脉注射鱼精蛋白所拮抗。

5.自抗栓活性成分肝素为强酸性,遇碱性药物则失去抗凝效应

6.自抗栓可改变胰岛素对胰岛素受体的亲和力和(或)作用。

专家点评

作用与肝素相似,但自抗栓皮下注射后不减少细胞间毛细血管的钙胶质,也不改变血管通透性,基本上克服了肝素皮下注射易出血的不良反应。自抗栓还有较明显的抗肾素和抗醛固酮的活性。临床用于防治血栓栓塞性疾病,亦适于人工肾、人工肝和体外循环时的抗凝。药理作用与肝素钠相似。抗FⅡa作用略强,但抗FⅩa作用较弱。


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