速卡

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速卡说明书

药品名称

速卡

英文名称

Levobupivacaine

速卡的别名

左布比卡因;Chirocaine

分类

麻醉药及其辅助药物 > 局部麻醉用药

剂型

37.5mg/5ml;2.5mg/ml(10ml,30ml);5mg/ml(10ml,30ml);7.5mg/ml(10ml,30ml)。

速卡的药理作用

速卡是酰胺类局麻药,通过提高电兴奋的阈值、减慢神经冲动传导、减少动作电位升高的频率阻断神经冲动的产生和传导。通常,麻醉的快慢与神经纤维的直径、有无髓鞘及传导速度有关。临床上,神经功能丧失的顺序依次为疼痛、温度、触觉本体感觉骨骼肌伸张性。

速卡的药代动力学

健康志愿者口服速卡40mg后,峰浓度(Cmax)为(1.445±0.237)μg/ml,药时曲线下面积(AUC)为(1.153±0.447)μg·h/ml,半衰期(t1/2)为(1.27±0.37)h。由于药物的吸收组织血液供应有关,因此血浆药物浓度与其剂量给药途径有关。硬膜外给药约30min血药浓度达到峰值,在肝脏中经CYP3A4、CYP1A2酶广泛代谢,给药剂量达到150mg时,平均Cmax达到1.2μg/ml。速卡血浆蛋白结合率为97%,静脉给药其表观分布容积为67L。静脉给药,约48h后速卡的95%以原形从尿或粪便中排出,血浆平均消除半衰期为3.3h,平均清除率和终末半衰期分别为39L/h和1.3h。

速卡的适应证

主要用于外科硬膜外阻滞麻醉。

速卡的禁忌证

1.肝、肾功能严重不全,低蛋白血症,对速卡过敏患者或对酰胺类局麻药过敏者禁用。

2.速卡与盐酸肾上腺素混合使用时,禁用于毒性甲状腺肿、严重心脏病或服用三环类抗抑郁药等患者。

3.速卡不用蛛网膜下腔阻滞,迄今无临床应用资料。

4.速卡不用于12岁以下儿童,其安全性有待证实。

注意事项

1.躁动不安、焦虑、语无伦次、口唇麻木与麻刺感、金属异味、耳鸣头晕视力模糊、肌肉震颤、抑郁或嗜睡

2.速卡不宜静注用药,所以在注射给药中,同时抽吸血液以确认不是血管内注射是必须的。

3.速卡注射液溶液不用于产科子宫旁组织的阻滞麻醉。因迄今没有资料支持这种用法并且有使胎儿心动过缓或致死胎的危险。

速卡的不良反应

速卡不良反应主要是由剂量过大、血管内注射、药物代谢缓慢引起。常见的不良反应有低血压恶心、术后疼痛、发热呕吐贫血、瘙痒、疼痛、头痛便秘眩晕胎儿窘迫等;偶见哮喘水肿、少动症、不随意肌收缩、痉挛、震颤、晕厥心律失常、期外收缩、房颤、心搏停止、肠梗阻胆红素升高、意识模糊、窒息支气管痉挛、呼吸困难肺水肿呼吸功能不全、多汗皮肤变色等。

速卡的用法用量

1. 50~150mg。

2.硬膜外剖宫产:100~150mg。

3.外周神经麻醉:75~150mg。

4.局部麻醉:150mg。

5.止痛:25~50mg。

速卡与其它药物的相互作用

1.体外实验表明吗啡芬太尼可乐定舒芬太尼对速卡的氧化代谢无抑制作用

2.速卡的代谢机制有可能受已知的CYP3A4诱导剂(如苯妥英苯巴比妥利福平等)和CYP3A4抑制剂、CYP1A2诱导剂(奥美拉唑等)和CYP1A2抑制剂的影响,与苯妥英、苯巴比妥、利福平、酮康唑红霉素维拉帕米克拉霉素、奥美拉唑、茶碱合用时需注意


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