依地普仑
目录
依地普仑说明书
药品名称
依地普仑
英文名称
Escitalopram
依地普仑的别名
依他普仑;Lexapro
分类
剂型
1. 5mg;10mg;20mg。
2.口服液:5mg/5ml(240ml)。
依地普仑的药理作用
依地普仑是选择性5-羟色胺(5-HT)抑制剂,是抗抑郁药西酞普兰的衍生物(S-西酞普兰消旋体),通过对5-HT再摄取的抑制而起到增强中枢神经系统5-羟色胺能的活性。动物实验表明,依地普仑是高选择性5-HT再摄取抑制剂,对去甲肾上腺上腺上腺素和多巴胺影响微小。依地普仑抑制5-HT再摄取的作用是R-西酞普兰的100倍。动物实验表明,长期服药无耐受性。依地普仑对5-HT受体(5-HTl~7)、α和β-肾上腺素能受体、多巴胺受体(D1~5)、组胺受体(Hl~3)、M受体(Ml~5)、苯二氮卓受体没有或几乎没有亲和力。依地普仑对各种离子通道(Na+、K+、Cl-、Ca2+ )没有或几乎没有亲和力。通常认为,对抗M受体、H受体及肾上腺素受体与抗胆碱能药物、镇静剂及心血管药物的副作用有关。
依地普仑的药代动力学
单剂量和多剂量服用依地普仑,其药代动力学呈线性。依地普仑主要在肝脏中代谢,平均半衰期为27~32h,1个星期后达稳态血药浓度,在稳态血药浓度,年轻健康受试者的累积血药浓度范围是实测的2.2~2.5倍。依地普仑的片剂和溶液剂具有生物等效性。依地普仑吸收与食物无关,口服20mg,5h后血药浓度达到高峰,有56%与血浆蛋白结合。口服给药,少部分在尿中以原形或代谢产物被发现,原形代谢占多数,代谢产物几乎无抗抑郁作用,清除率为600ml/min,大约7%由肾清除。
依地普仑的适应证
严重的抑郁性障碍;一般焦虑症。
依地普仑的禁忌证
1.严禁使用单胺氧化化酶抑制剂的同时使用依地普仑。
2.严禁同时使用依地普仑和匹莫齐特。
3.对依地普仑或西酞普兰过敏者禁用。
注意事项
2.依地普仑与乙醇同时使用时需谨慎。
3.室温保存(15~30℃)。
依地普仑的不良反应
1.常见心悸、高血压;罕见心动过缓、心动过速、心电图异常、面色潮红、静脉曲张。
2.中枢和外周神经系统:常见偏头痛;罕见震颤、多动、眩晕、肌紧张亢进、不随意运动。
3.胃肠道:常见食欲增加、胃灼热、胃肠炎、腹部绞痛;罕见食管反流、胃胀气、腹泻、嗳气、吞咽困难、恶心、胃息肉、痔疮等。
4.全身性:常见过敏、面潮红、发热、肢痛、胸痛;罕见四肢浮肿、腿痛、寒战、晕厥。
6.骨骼肌系统紊乱:常见关节痛、肌痛;罕见肌肉痛性痉挛、关节僵直、背不适。
7.代谢性紊乱:常见体重增加;罕见高血糖、体重减轻、口渴、胆红素增加、痛风、血胆红素增加。
8.精神系统紊乱:常见嗜睡;罕见精神过敏、恐惧、激动、健忘、神经质、抑郁、有自杀倾向、幻听。
9.生殖系统紊乱(女性):常见经期痉挛、经期紊乱;罕见月经过多、白带增加、乳房肿大、盆腔炎、经前期综合征。
10.呼吸系统:常见咳嗽、鼻窦充血、支气管炎;罕见哮喘、喉炎、气管炎、肺炎、气短。
11.皮肤:常见皮疹;罕见毛囊炎、斑秃、湿疹、瘙痒症、脂肪瘤。
12.感觉异常:常见视力模糊、耳鸣;罕见眼干、眼涩、味觉异常、结膜炎、视觉障碍、瞳孔放大。
13.泌尿系统:常见尿频、泌尿系统感染;罕见尿急、排尿困难、血尿、肾结石。
依地普仑的用法用量
口服,推荐剂量为每日10mg,有必要,1周后可增至每日20mg。
依地普仑与其它药物的相互作用
1.依地普仑与非甾体抗炎药、华法林同时使用时,有出血倾向,合用时需谨慎。
2.依地普仑与西咪替丁合用时,可使依地普仑的AUC和Cmax分别增加43%和39%。
3.地戈辛、三唑仑、卡马西平、锂、匹莫齐特、茶碱、酮康唑与依地普仑合用时,药动学无变化。
4.依地普仑与美托洛尔合用时,可使美托洛尔的AUC和Cmax分别增加82%和50%,但血压和心率不变。