依地普仑

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依地普仑说明书

药品名称

依地普仑

英文名称

Escitalopram

依地普仑的别名

依他普仑;Lexapro

分类

神经系统药物 > 抗抑郁药物 > 5-羟色胺再摄取抑制

剂型

1. 5mg;10mg;20mg。

2.口服液:5mg/5ml(240ml)。

依地普仑的药理作用

依地普仑是选择性5-羟色胺(5-HT)抑制剂,是抗抑郁药西酞普兰衍生物(S-西酞普兰消旋体),通过对5-HT再摄取的抑制而起到增强中枢神经系统5-羟色胺能的活性。动物实验表明,依地普仑是高选择性5-HT再摄取抑制剂,对去甲肾上腺上腺上腺素和多巴胺影响微小。依地普仑抑制5-HT再摄取的作用是R-西酞普兰的100倍。动物实验表明,长期服药无耐受性。依地普仑对5-HT受体(5-HTl~7)、α和β-肾上腺素能受体、多巴胺受体(D1~5)、组胺受体(Hl~3)、M受体(Ml~5)、苯二氮卓受体没有或几乎没有亲和力。依地普仑对各种离子通道(Na+、K+、Cl-、Ca2+ )没有或几乎没有亲和力。通常认为,对抗M受体、H受体及肾上腺素受体与抗胆碱能药物、镇静剂及心血管药物的副作用有关。

依地普仑的药代动力学

剂量和多剂量服用依地普仑,其药代动力学线性。依地普仑主要在肝脏代谢,平均半衰期为27~32h,1个星期后达稳态血药浓度,在稳态血药浓度,年轻健康受试者的累积血药浓度范围是实测的2.2~2.5倍。依地普仑的片剂溶液剂具有生物等效性。依地普仑吸收与食物无关,口服20mg,5h后血药浓度达到高峰,有56%与血浆蛋白结合。口服给药,少部分在尿中以原形或代谢产物被发现,原形代谢占多数,代谢产物几乎无抗抑郁作用,清除率为600ml/min,大约7%由肾清除。

依地普仑的适应证

严重的抑郁性障碍;一般焦虑症

依地普仑的禁忌证

1.严禁使用单胺氧化化酶抑制剂的同时使用依地普仑。

2.严禁同时使用依地普仑和匹莫齐特

3.对依地普仑或西酞普兰过敏者禁用。

注意事项

1.依地普仑与其他中枢神经药物同时使用时需谨慎。

2.依地普仑与乙醇同时使用时需谨慎。

3.室温保存(15~30℃)。

依地普仑的不良反应

1.常见心悸高血压;罕见心动过缓、心动过速、心电图异常、面色潮红、静脉曲张。

2.中枢和外周神经系统:常见偏头痛;罕见震颤、多动、眩晕、肌紧张亢进、不随意运动

3.胃肠道:常见食欲增加、胃灼热、胃肠炎、腹部绞痛;罕见食管反流、胃胀气、腹泻嗳气吞咽困难恶心胃息肉痔疮等。

4.全身性:常见过敏、面潮红、发热、肢痛、胸痛;罕见四肢浮肿腿痛寒战晕厥

5.血液淋巴系统紊乱:罕见贫血鼻出血淋巴结病、血肿

6.骨骼肌系统紊乱:常见关节痛、肌痛;罕见肌肉痛性痉挛、关节僵直、背不适。

7.代谢性紊乱:常见体重增加;罕见高血糖、体重减轻、口渴胆红素增加、痛风、血胆红素增加。

8.精神系统紊乱:常见嗜睡;罕见精神过敏、恐惧激动健忘、神经质、抑郁、有自杀倾向、幻听

9.生殖系统紊乱(女性):常见经期痉挛、经期紊乱;罕见月经过多白带增加、乳房肿大、盆腔炎经前期综合征

10.呼吸系统:常见咳嗽鼻窦充血支气管炎;罕见哮喘、喉炎、气管炎肺炎气短

11.皮肤:常见皮疹;罕见毛囊炎斑秃湿疹瘙痒症脂肪瘤

12.感觉异常:常见视力模糊、耳鸣;罕见眼干、眼涩、味觉异常、结膜炎视觉障碍、瞳孔放大。

13.泌尿系统:常见尿频泌尿系统感染;罕见尿急、排尿困难、血尿肾结石

依地普仑的用法用量

口服,推荐剂量为每日10mg,有必要,1周后可增至每日20mg。

依地普仑与其它药物的相互作用

1.依地普仑与非甾体抗炎药华法林同时使用时,有出血倾向,合用时需谨慎。

2.依地普仑与西咪替丁合用时,可使依地普仑的AUC和Cmax分别增加43%和39%。

3.地戈辛、三唑仑卡马西平、锂、匹莫齐特、茶碱酮康唑与依地普仑合用时,药动学无变化。

4.依地普仑与美托洛尔合用时,可使美托洛尔的AUC和Cmax分别增加82%和50%,但血压心率不变。


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