氯唑青

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概述

氯唑青为窄谱半合成青霉素,其抗菌作用及抗菌谱与苯唑西林相似,临床适应证同苯唑西林。临床主要用于产酶金黄色葡萄球菌或其他葡萄球菌所致的败血症肺炎、心内膜炎、骨髓炎皮肤组织感染等。毒性极低,不良反应发生率低。肾功能严重减退时,本品不宜大剂量静脉给药。

氯唑青说明书

药品名称

氯唑青

英文名称

Cloxacillin

氯唑青的别名

邻氯苯甲异恶唑青霉素邻氯青霉素米沙西林氯唑青钠氯苯西林氯苯唑青霉素;氯唑西林;氯唑西林霉素全霉林;Cloxacillinum

分类

抗生素 > 青霉素类

剂型

1.注射剂:0.5g(注射剂含量以氯唑青计,氯唑青钠1.09g相当于氯唑青1g);

2.片剂:0.25g。

氯唑青的药理作用

为窄谱半合成青霉素,其抗菌作用及抗菌谱与苯唑西林相似,对金黄色葡萄球菌的抗菌作用较后者弱,对产β-内酰胺酶的革兰阳性细菌感染,与氨苄西林联合应用时能保护后者不被β-内酰胺酶破坏,但抑制酶活性的强度较差。

氯唑青的药代动力学

氯唑青对胃酸稳定,口服吸收达50%。食物会减少其吸收,口服应在饭前1h及饭后2h。肌内注射0.5g,tmax为0.5h,Cmax约18μg/ml。主要由肾脏排泄,尿药浓度可达数百乃至1000μg/ml,30%~50%的药物以原形从肾脏排出。尿毒症患者药物半衰期并无明显延长,因而不必调整用药剂量。氯唑青蛋白结合率可达95%,不易透过血-脑脊液屏障和进入胸腔积液,与其他青霉素类药物相似,该药大部分分布细胞外液。半衰期约为30min。

氯唑青的适应证

主要用于产酶金黄色葡萄球菌或其他葡萄球菌所致的败血症、肺炎、心内膜炎、骨髓炎或皮肤软组织感染等。

氯唑青的禁忌证

对氯唑青或其他青霉素类药过敏者。

注意事项

1.对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素类药过敏,也可能对青霉胺或头孢菌素类过敏。

2.慎用:(1)孕妇及哺乳期妇女慎用;(2)氯唑青能降低胆红素结合能力,有黄疸新生儿慎用;(3)有哮喘湿疹枯草热荨麻疹等过敏性疾病史者慎用;(4)肝、肾功能严重损害者慎用。

氯唑青的不良反应

1.较常见。用药后可发生青霉素引起的各种过敏反应

2.神经毒性:大剂量静脉注射可引起抽搐惊厥等神经毒性反应,此反应尤易见于肾功能减退患者。

3.肝毒性:少数患者用药后可出现天门冬氨酸氨基转移酶升高,停药后可恢复正常,也有用药后出现淤胆型黄疸的报道。

4.肾毒性:偶有致急性间质性肾炎肾衰竭的报道。

5.血液系统:静脉注射偶可产生中性粒细胞减少症或粒细胞缺乏症,停药后可恢复正常。

6.胃肠反应:口服给药后可出现恶心呕吐腹泻等胃肠道症状,偶见梭状芽胞杆菌引起的抗生素相关肠炎

氯唑青的用法用量

1.(1)口服给药:每天4~6g,分2~4次空腹服用;(2)肌内注射:每天4~6g,分2~4次给药;每500mg加灭菌注射用水2.8ml,也可加0.5%利多卡因以减少疼痛;(3)静脉注射:每天4~8g,分2~4次,每1g加灭菌注射用水或氯化钠注射剂10ml。静注速度宜缓慢,一般为5min;(4)静脉滴注:每天4~8g,分2~4次;严重感染可每天16g,分4次。静脉滴注氯唑青的溶液浓度一般为20~40mg/ml(快速静脉滴注)。

2.儿童:(1)口服给药:每天25~50mg/kg,分4次空腹服用;(2)肌内注射:①儿童:每天25~50mg/kg,分4次给药;②新生儿(14天以内):体重低于2kg者,每12小时12.5~25mg/kg;体重超过2kg者,每8小时12.5~25mg/kg;③新生儿(3~4周):每6小时12.5~25mg/kg;(3)静脉给药:①儿童:每天50~100mg/kg,分4次给药;②新生儿(14天以内):体重低于2kg者,每12小时12.5~25mg/kg;体重超过2kg者,每8小时12.5~25mg/kg;③新生儿(3~4周):每6小时12.5~25mg/kg。

氯唑青与其它药物的相互作用

1.氯唑青与庆大霉霉素联用可互相增强对肠球菌的抗菌作用。

2.丙磺舒可减少氯唑青在肾小管的排泄,升高氯唑青的血药浓度。

3.氯唑青与抗凝药(如华法林)合用,可能增加抗凝药作用,导致出血时间延长。

4.阿司匹林在体内外可抑制氯唑青对血清蛋白的结合。

5.磺胺药在体内外皆可抑制氯唑青与血清蛋白的结合,且可减少氯唑青在胃肠道的吸收。

专家点评

氯唑青为半合成的异唑类抗葡萄球菌青霉素,其抗菌作用及作用机制同苯唑西林。临床主要用于产酶金黄色葡萄球菌或其他葡萄球菌所致的败血症、肺炎、心内膜炎、骨髓炎或皮肤软组织感染等。北京医科大学临床药理研究所对67例由耐金黄色葡萄球菌所致的感染者应用氯唑青,其中包括菌血症呼吸系统感染、创面及术后感染、肝脓肿泌尿系统感染、骨髓炎、中耳炎腮腺炎和胆囊炎等,结果总有效率为88%,仅少数患者出现轻度不良反应,如恶心、腹泻、腹胀等。

氯唑青中毒

氯唑青(氯唑西林霉素、邻氯青霉素)临床适应证同苯唑西林。毒性极低,不良反应发生率低。其蛋白结合率达95%,半衰期0.5~1.1h。常用量:口服2~6g/d,分4~6次;肌肉注射4~6g/d,分4次;静脉滴注后静脉注射2~6g/d,分4次。肾功能严重减退时,本品不宜大剂量静脉给药。

临床表现

1.静脉注射极大量可造成神经损害。

2.过敏反应多为皮疹,个别患者发生粒细胞缺乏,或淤胆型黄疸,或血清转氨酶升高。曾报道一例肌注本品第17天发生过敏性休克

3.个别用药过程中出现继发口腔或肠道念珠菌感染。

治疗

氯唑青中毒的治疗要点为:

参见青霉素G的相关内容:

治疗要点

1.发生过敏反应,立即停用青霉素,不进行药物治疗也可自愈。较重者应给予药物治疗。

(1)维生素C1~2g加入5%葡萄糖500~1000ml中静脉滴注l/d;10%葡萄糖酸钙10ml静脉注射,l/d。

(2)抗组胺药物应用;苯海拉明25~50mg,3~4/d,口服;去氯羟嗪25mg,3/d,口服;阿司咪唑10mg,l/d,口服;必要时可应用肾上腺皮质激素

2.发生过敏性休克

(1)立即停药。让患者平卧,保暖,吸氧。

(2)立即皮下注射肾上腺素0.5mg,症状如不缓解,可每20~30min注射1次,直至缓解。

(3)同时静脉注射地塞米松5mg或氢化可的松200~300mg加入5%~10%葡萄糖200~300ml,静脉滴注。

(4)抗组胺药物应用。

(5)扩充血容量,可用10%低分子右旋糖酐100~250ml静脉滴注。

(6)上述处理后如血压仍不回升者,可给予血管活性药物,抗休克治疗。

(7)对症、支持治疗。如心跳停止者予以心脏复苏;呼吸衰竭者给予吸氧,人工呼吸喉头水肿者及时做气管切开

3.青霉素脑病发生时,则应停用青霉素,停药后症状可迅速消退。同时予以对症支持治疗,但抗惊厥治疗效果不佳。

4.血液透析可清除血液中的青霉素,腹膜透析无效。

5.及时纠正电解质紊乱和酸碱平衡失调

6.对症、支持治疗。


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