米沙西林
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概述
米沙西林为窄谱半合成青霉素，其抗菌作用及抗菌谱与苯唑西林相似，临床适应证同苯唑西林。临床主要用于产酶金黄色葡萄球菌或其他葡萄球菌所致的败血症、肺炎、心内膜炎、骨髓炎或皮肤软组织感染等。毒性极低，不良反应发生率低。肾功能严重减退时，本品不宜大剂量静脉给药。
米沙西林说明书
药品名称
米沙西林
英文名称
Cloxacillin
米沙西林的别名
邻氯苯甲异恶唑青霉素；邻氯青霉素；氯唑西林；米沙西林钠；氯苯西林；氯苯唑青霉素；氯唑青；氯唑青霉素；全霉林；Cloxacillinum
分类
抗生素 > 青霉素类
剂型
1.注射剂：0.5g（注射剂含量以米沙西林计，米沙西林钠1.09g相当于米沙西林1g）；
2.片剂：0.25g。
米沙西林的药理作用
为窄谱半合成青霉素，其抗菌作用及抗菌谱与苯唑西林相似，对金黄色葡萄球菌的抗菌作用较后者弱，对产β-内酰胺酶的革兰阳性细菌感染，与氨苄西林联合应用时能保护后者不被β-内酰胺酶破坏，但抑制酶活性的强度较差。
米沙西林的药代动力学
米沙西林对胃酸稳定，口服吸收达50%。食物会减少其吸收，口服应在饭前1h及饭后2h。肌内注射0.5g，tmax为0.5h，Cmax约18μg/ml。主要由肾脏排泄，尿药浓度可达数百乃至1000μg/ml，30%～50%的药物以原形从肾脏排出。尿毒症患者药物半衰期并无明显延长，因而不必调整用药剂量。米沙西林蛋白结合率可达95%，不易透过血-脑脊液屏障和进入胸腔积液，与其他青霉素类药物相似，该药大部分分布于细胞外液。半衰期约为30min。
米沙西林的适应证
主要用于产酶金黄色葡萄球菌或其他葡萄球菌所致的败血症、肺炎、心内膜炎、骨髓炎或皮肤软组织感染等。
米沙西林的禁忌证
对米沙西林或其他青霉素类药过敏者。
注意事项
1.对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素类药过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素类过敏。
2.慎用：（1）孕妇及哺乳期妇女慎用；（2）米沙西林能降低胆红素结合能力，有黄疸的新生儿慎用；（3）有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用；（4）肝、肾功能严重损害者慎用。
米沙西林的不良反应
1.较常见。用药后可发生青霉素引起的各种过敏反应。
2.神经毒性：大剂量静脉注射可引起抽搐、惊厥等神经毒性反应，此反应尤易见于肾功能减退患者。
3.肝毒性：少数患者用药后可出现天门冬氨酸氨基转移酶升高，停药后可恢复正常，也有用药后出现淤胆型黄疸的报道。
5.血液系统：静脉注射偶可产生中性粒细胞减少症或粒细胞缺乏症，停药后可恢复正常。
6.胃肠反应：口服给药后可出现恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状，偶见梭状芽胞杆菌引起的抗生素相关性肠炎。
米沙西林的用法用量
1.（1）口服给药：每天4～6g，分2～4次空腹服用；（2）肌内注射：每天4～6g，分2～4次给药；每500mg加灭菌注射用水2.8ml，也可加0.5%利多卡因以减少疼痛；（3）静脉注射：每天4～8g，分2～4次，每1g加灭菌注射用水或氯化钠注射剂10ml。静注速度宜缓慢，一般为5min；（4）静脉滴注：每天4～8g，分2～4次；严重感染可每天16g，分4次。静脉滴注米沙西林的溶液浓度一般为20～40mg/ml（快速静脉滴注）。
2.儿童：（1）口服给药：每天25～50mg/kg，分4次空腹服用；（2）肌内注射：①儿童：每天25～50mg/kg，分4次给药；②新生儿（14天以内）：体重低于2kg者，每12小时12.5～25mg/kg；体重超过2kg者，每8小时12.5～25mg/kg；③新生儿（3～4周）：每6小时12.5～25mg/kg；（3）静脉给药：①儿童：每天50～100mg/kg，分4次给药；②新生儿（14天以内）：体重低于2kg者，每12小时12.5～25mg/kg；体重超过2kg者，每8小时12.5～25mg/kg；③新生儿（3～4周）：每6小时12.5～25mg/kg。
米沙西林与其它药物的相互作用
2.丙磺舒可减少米沙西林在肾小管的排泄，升高米沙西林的血药浓度。
3.米沙西林与抗凝药（如华法林）合用，可能增加抗凝药作用，导致出血时间延长。
5.磺胺药在体内外皆可抑制米沙西林与血清蛋白的结合，且可减少米沙西林在胃肠道的吸收。
专家点评
米沙西林为半合成的异唑类抗葡萄球菌青霉素，其抗菌作用及作用机制同苯唑西林。临床主要用于产酶金黄色葡萄球菌或其他葡萄球菌所致的败血症、肺炎、心内膜炎、骨髓炎或皮肤软组织感染等。北京医科大学临床药理研究所对67例由耐金黄色葡萄球菌所致的感染者应用米沙西林，其中包括菌血症、呼吸系统感染、创面及术后感染、肝脓肿、泌尿系统感染、骨髓炎、中耳炎、腮腺炎和胆囊炎等，结果总有效率为88%，仅少数患者出现轻度不良反应，如恶心、腹泻、腹胀等。
米沙西林中毒
米沙西林（氯唑青霉素、邻氯青霉素）临床适应证同苯唑西林。毒性极低，不良反应发生率低。其蛋白结合率达95%，半衰期0.5～1.1h。常用量：口服2～6g/d，分4～6次；肌肉注射4～6g/d，分4次；静脉滴注后静脉注射2～6g/d，分4次。肾功能严重减退时，本品不宜大剂量静脉给药。
临床表现
1.静脉注射极大量可造成神经损害。
2.过敏反应多为皮疹，个别患者发生粒细胞缺乏，或淤胆型黄疸，或血清转氨酶升高。曾报道一例肌注本品第17天发生过敏性休克。
3.个别用药过程中出现继发口腔或肠道念珠菌感染。
治疗
米沙西林中毒的治疗要点为：
参见青霉素G的相关内容：
治疗要点
1.发生过敏反应，立即停用青霉素，不进行药物治疗也可自愈。较重者应给予药物治疗。
（1）维生素C1～2g加入5%葡萄糖500～1000ml中静脉滴注l/d；10%葡萄糖酸钙10ml静脉注射，l/d。
（2）抗组胺药物应用；苯海拉明25～50mg，3～4/d，口服；去氯羟嗪25mg，3/d，口服；阿司咪唑10mg，l/d，口服；必要时可应用肾上腺皮质激素。
2.发生过敏性休克
（1）立即停药。让患者平卧，保暖，吸氧。
（2）立即皮下注射肾上腺素0.5mg，症状如不缓解，可每20～30min注射1次，直至缓解。
（3）同时静脉注射地塞米松5mg或氢化可的松200～300mg加入5%～10%葡萄糖200～300ml，静脉滴注。
（4）抗组胺药物应用。
（5）扩充血容量，可用10%低分子右旋糖酐100～250ml静脉滴注。
（6）上述处理后如血压仍不回升者，可给予血管活性药物，抗休克治疗。
（7）对症、支持治疗。如心跳停止者予以心脏复苏；呼吸衰竭者给予吸氧，人工呼吸；喉头水肿者及时做气管切开。
3.青霉素脑病发生时，则应停用青霉素，停药后症状可迅速消退。同时予以对症支持治疗，但抗惊厥治疗效果不佳。
6.对症、支持治疗。
