海洛欣

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海洛欣药典标准

品名

中文名

海洛欣

汉语拼音

Sanzuolun

英文名

Triazolam

结构式

分子式与分子量

C17H12Cl2N4 343.21

来源(名称)、含量(效价)

本品为1-甲基-8-氯-6-(2-氯苯基)-4H-[1,2,4]三氮唑[4,3-α][1,4]苯并二氮杂革。按干燥品计算,含C17H12Cl2N4应为97.0%~103.0%。

性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。

本品在冰醋酸三氯甲烷中易溶,在甲醇中略溶,在乙醇丙酮中微溶,在水中几乎不溶。

熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为239~243℃。

鉴别

(1)取本品,加无水乙醇溶解并稀释制成每1ml中含5μg的溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在221nm的波长处有最大吸收

(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》586图)一致。

检查

有关物质

取本品,加甲醇溶解并制成每1ml中约含0.5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用甲醇定量稀释制成每1ml中约含5μg的溶液,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件试验,取对照溶液10μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分峰的峰高约为满量程的20%,再精密量取对照溶液和供试品溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0%)。

干燥失重

取本品,在60℃减压干燥16小时,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之二十。

含量测定

高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水(55:45)为流动相;检测波长为220nm。取本品和氯硝西泮对照品适量,加甲醇溶解并制成每1ml中各含0.2mg的混合溶液,作为系统适用性试验溶液。取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图,海洛欣峰与氯硝西泮峰的分离度应大于9.0。

测定法

取本品约12mg,精密称定,置100ml量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取海洛欣对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

类别

抗焦虑药

贮藏

遮光,密封保存

制剂

海洛欣片

版本

中华人民共和国药典》2010年版

海洛欣说明书

药品名称

海洛欣

英文名称

Triazolam , Halcion

海洛欣的别名

海尔神海乐神酣醋乐欣酣乐欣甲基三唑氯安定氯甲三唑安定三唑苯二氮卓三唑林;三唑仑;三唑安定;Clorazolam;Clorazolamum;Halcion;Novidorm;Trizolin

分类

神经系统药物 > 抗焦虑药物 > 苯二氮卓类药物

剂型

片剂:0.125mg,0.25mg,0.5mg。

海洛欣的药理作用

1.缩短入睡时间;

2.延迟快速动眼睡眠的开始,但不减少其所占睡眠的总比率;

3.减少第4期睡眠但增加总的睡眠时间;

4.减少夜间觉醒的次数;

5.睡眠质量良好;

6.没有快速眼动期的重现。但在许多研究报告中有失眠的复发。

海洛欣的药代动力学

口服吸收快而完全。口服起效时间为15~30min,2h血浓度达峰值。蛋白结合率高,约为90%,分布容积0.8~1.8L/kg,清除率为每分钟6.2~8.8ml/kg,且不同性别及年龄等均未见显著差异。经肝脏代谢半衰期为1.5~5.5h,其主要代谢产物几乎没有安眠作用排泄半衰期也短于4h。大部分代谢产物形成葡萄糖醛酸结合物经尿排出,仅少量以原形排出。多次服用很少蓄积,治疗中断后很快排除。

海洛欣的适应证

1.主要用于镇静、催眠

2.也可用于麻醉前给药。

海洛欣的禁忌证

1.对海洛欣过敏者;

2.急性闭角型青光眼患者

3.重症肌无力患者;

4.有自杀倾向和有滥用毒品史;

5.孕妇。

注意事项

1.(1)呼吸功能不全患者;(2)肝、肾功能不全患者;(3)急性脑血管病患者;(4)抑郁症患者;(5)老人、儿童;(6)孕妇、哺乳期妇女。

2.用药前后监测:对长期服药者应定期检查肝功能及血象。

海洛欣的不良反应

头晕头痛嗜睡较多见,恶心呕吐头昏眼花、语言模糊、动作失调则较少见。逆行性遗忘较其他苯二氮卓类更易发生。部分患者长期服用可出现认知力和记忆力下降,机敏动作可轻度受累。极少数人出现反常反应精神抑郁或焦虑。肝内胆汁淤滞也可能与使用海洛欣有关,但与发病的关系还未最终确定。

海洛欣的用法用量

治疗失眠症:每次0.25~0.5mg,睡前服,首次剂量0.25mg或更少,即最小的有效剂量。 疗程3个月。

海洛欣与其它药物的相互作用

1.与其他镇静催眠药镇痛药麻醉药抗组胺药、单胺氧化化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时,可彼此相互增效,加强镇静作用。

2.安普那韦、英地那韦、奈非那韦、利托那韦、沙喹那韦、艾法韦仑等药物可升高海洛欣的血浆浓度,引起严重的甚至危及生命的过度镇静作用,这些药物与海洛欣禁忌联用。

3.大环内酯类抗生素(如红霉素、红霉素/磺胺二甲基异噁唑、罗红霉素交沙霉素克拉霉素、三乙酰夹竹桃霉素)可使海洛欣的血浆浓度明显升高,必要时减少药量。

4.孕激素、口服避孕药可能抑制海洛欣的氧化代谢,从而引起苯二氮卓类药物血清水平的升高)。

5.氟康唑伊曲康唑酮康唑和海洛欣合用,会导致海洛欣浓度-时间曲线下面积(AUC)和半衰期明显升高。

6.海洛欣与西咪替丁奥美拉唑、地拉韦定、咪拉地尔奈法唑酮氟伏沙明异烟肼等药物合用时,可使海洛欣清除减慢,血药浓度升高。

7.与抗酸药合用时,可延迟海洛欣吸收。

8.海洛欣与钙离子通道拮抗药合用时,可发生低血压

9.海洛欣与其他易成瘾药合用时,成瘾的危险性增加。

10.卡马西平与之合用时,由于肝微粒体酶的诱导使卡马西平和(或)本类药的血药浓度下降,清除半衰期缩短。

11.海洛欣与左旋多巴合用,可降低后者的疗效。

12.茶碱能逆转苯二氮卓类药物的镇静作用。

13.酒精可增强海洛欣的中枢抑制作用,服药期间应避免饮酒。吸烟者需服用更大剂量。

14.大剂量咖啡因可能干扰抗焦虑作用。

15.葡萄柚汁可以抑制海洛欣的代谢,增强海洛欣的镇静作用。

16.食物可降低海洛欣的吸收。

专家点评

海洛欣与硝西泮氟西泮相似,能缩短清醒和睡眠第Ⅰ期、延长第二期,对第Ⅲ、Ⅳ期影响较小,起效时间快,仅15~30min。且睡眠深度和睡眠作用时间均优于氟西泮。


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