甲磺酸帕珠沙星
医用药品。用于治疗革兰氏阳性菌和阴性菌感染，如支气管及肺部感染、细菌性痢疾、泌尿系统、皮肤和软组织等感染。
基本信息
甲磺酸帕珠沙星
分子式：C16H15FN2O4?CH4O3S
CAS： [163680-77-1]
用 途：本品用于治疗革兰氏阳性菌和阴性菌感染，如支气管及肺部感染、细菌性痢疾、泌尿系统、皮肤和软组织等感染。
包 装：纸板桶内衬聚乙烯薄膜或按客户要求。
质量指标：
项 目 质量指标
外 观 白色、类白色或淡黄色结晶性粉末
含 量 ≥98.5％
澄 清 度 0.6g加10ml水溶液澄清，色度不得深于4号标准液
酸 度 3.0-4.0
有关物质 ＜1％
干燥失重 ＜1％
旋 光 -60.5 — 65.5°
重金属 ≤ 10ppm
性质：该品为类白色或淡黄色结晶性粉末，无臭，味苦。熔点256-260℃
结构式
【成份】甲磺酸帕珠沙星。
化学名称：(-)-(3S)-10(1-氨基-环丙基)9-氟-2，3-二氢-3-甲基—7-氧-7H-吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯并恶嗪-6-羧酸甲磺酸盐。
分子式：C16H15FN2O4?CH4O3S
分子量：414.41
【性状】本品为无色至微黄色澄明液体。
（1）慢性呼吸道疾病继发感染，如慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张、肺气肿、肺间质纤维化、支气管哮喘、陈旧性肺结核等；肺炎，肺脓肿；
【规格】100ml：帕珠沙星0.5g与氯化钠0.9g
【用法用量】
用法：静脉滴注，静脉滴注时间为30～60分钟。
用量：一次g，一日二次，可根据患者的年龄和病情酌情减量，如一次0.3g,一日二次。疗程为7～14天。
【禁忌】对帕珠沙星及喹诺酮类药物有过敏史的患者禁用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及有可能怀孕的妇女禁用；因药物可通过乳汁分泌，哺乳期妇女应用时应停止哺乳。
【儿童用药】
儿童用药的安全性尚未建立，建议儿童禁用本品。
【老年用药】
老年患者用药监测血药浓度、尿排泄量时，Cmax，AUC升高，尿中回收率下降，因此老年患者应用本品时应注意剂量。
【贮藏】密闭保存。
【包装】玻璃输液瓶，100ml/瓶×100瓶
【有效期】暂定24个月。
【执行标准】国家食品药品监督管理局标准YBH15122006
【批准文号】国药准字H20061055
药品名称
商品名称：亚征利
英文名称：PazufloxacinMesilateandSodiumChlorideInjection
汉语拼音：JiahuangsuanPazhushaxingLühuanaZhusheye
给药注意事项：
（1）应用本品前应先做细菌学检查。一般来说，为防止细菌出现耐药，在感染的致病菌确定后，在保证病人治疗的情况下，应尽量减少给药时间。
（2）给药期间，不管有无必要继续用药，在开始给药3天后应判断继续用药的必要性，评估是否停用本药或改用其它药物。一般来说，本药最常用治疗疗程为14天。
（3）此药一般不可以与其它药物或输液剂混合使用。
（4）严重肾功能不全者慎用或调整用药剂量或用药疗程。参考如下：
肾清除率（ml/min）给药剂量
44.7一次g，一日二次
13.6一次g，一日一次
透析患者一次g，3天一次
不良反应
本品主要临床不良反应为腹泻、皮疹、恶心、呕吐，实验室检查可见ALT、AST、ALP、r-GTP升高，嗜酸性粒细胞增加。
临床不良反应
1）急性肾功能衰竭：可能会引起急性肾功能衰竭。
3）伪膜性肠炎：可发生伴有血便的严重的肠炎，如果出现腹痛或频繁的腹泻，应立即停药并采取相应的防治措施处理。
5）横纹肌溶解：如果出现肌痛、虚弱、磷酸肌酸激酶（CPK）升高、血或尿中的肌球素升高，应立即停药。横纹肌溶解也可导致急性肾功能衰竭。
6）痉挛。
7）休克、过敏反应，若出现呼吸困难、水肿、红斑等任何异常、应停止给药，并采取适当处理措施。
8）表皮脱落坏死（Lyell综合症），眼、粘膜、皮肤综合症（Stevens-Johnson综合症）。
9）间质性肺炎：伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X片异常的肺炎发生。
10）低血糖：严重低血糖，易发生于老年病人、肾功能衰竭病人，应仔细观察。
给药期间应密切观察，如出现上述不良反应，应立即停药，并采取相应的处理措施。
同类药物的不良反应
PIE综合症：伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X片异常，嗜酸性粒细胞增多的PIE综合症，见于临床应用的其他新喹诺酮类药物报道，如出现上述不良反应立即停药，并采取相应的处理措施。
其它不良反应
如观察到下列不良反应采取适当处理措施：
1）过敏反应：皮疹、发热（发生率0.1%～5%）,荨麻疹、瘙痒、面部皮肤潮红（发生率＜0.1%）。
2）肾脏损害：BUN升高、蛋白尿、胆红素尿、管型尿、尿隐血（发生率0.1%～5%），血肌酐升高（发生率＜0.1%）。
3）肝脏损害：ALT（GPT）升高（发生率≥5%），AST（GOT）、ALT、r-GTP、LAP、LDH和胆红素升高（发生率0.1%～5%）
4）血液：嗜酸性粒细胞增多症、白细胞减少症、血小板减少症、贫血（发生率0.1%～5%）。
5）消化道反应：腹泻或软便、恶心、呕吐（发生率0.1%～5%），上腹不适、腹胀、黑便（发生率＜0.1%）。
6）精神神经系统：头痛、头晕（发生率0.1%～5%），短暂性意识障碍、短暂性精神障碍、精神异常（发生率＜0.1%）。
7）其它：静脉炎（发生率≥5%），CK（CPK）升高、电解质紊乱（发生率0.1%～5%），口干、舌炎（发生率＜0.1%）。
注意事项
（1）有支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏性疾病家族史的患者慎用。
（2）肾功能不全患者：严重肾功能不全患者血药浓度持续较高；因本品中的氯化钠可解离出钠离子，可导致高血钠症。
（3）心脏或循环系统功能异常者慎用。本品中含有氯化钠，易导致水钠潴留，从而使水肿症状加重。
（5）6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏患者慎用。
（6）本品可导致休克，所以应用本品前建议做皮肤反应试验；在做皮肤试验和治疗期间必须备有抢救药品以防止休克的发生；用药后病人应卧床休息，密切观察。
药物相互作用
（1）本品可抑制茶碱在肝脏的代谢，使茶碱的血药浓度升高，可能发生茶碱中毒症状，如胃肠道反应、头痛、心律不齐、痉挛等，所以病人需要密切观察，两药合用时应密切观察茶碱的血药浓度。
（2）本品与苯基乙酸类、二乙酮酸类、非类固醇消炎镇痛剂合用时可能发生痉挛，所以应密切观察，如出现症状应立即停药并采取解痉治疗，当出现痉挛时，应终止两药的合用，保持呼吸道畅通，并使用抗痉挛的药物进行治疗。
（3）本品与华法林合用时，可增强华法林的作用，从而延长凝血时间，所以用药时应密切观察并做凝血时间试验。
（4）本品与丙磺舒合用时，血清半衰期延长，AUC增加，但血药峰浓度无明显变化。
【药物过量】
不宜使用高于推荐剂量的治疗。如发生急性过量，应严密观察并给予对症和支持治疗。
药理毒理
本品属喹诺酮类抗菌药，其主要作用机制为抑制金黄色葡萄球菌DNA旋转酶和DNA拓扑异构酶IV活性，阻碍DNA合成而导致细菌死亡；对人拓扑异构酶II的抑制作用弱。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。对G+菌如葡萄球菌、链球菌、肠球菌，对G-菌如大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌、阴沟肠杆菌、柠檬酸杆菌、醋酸钙不动杆菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、绿脓杆菌等均有良好的抗菌活性，本品对某些厌氧菌如产气荚膜梭状芽胞杆菌、核粒梭形杆菌、痤疮丙酸杆菌、卟啉单胞菌、部分消化链球菌、脆弱拟杆菌及普雷沃氏菌也有良好的抗菌活性。
毒理研究
重复给药毒性：大鼠静脉注射本品4、13、39和130mg/kg/天，连续3个月后，130mg/kg组大鼠A/G（白蛋白/球蛋白）比值升高，少数大鼠可见关节软骨空洞形成，但猴静脉注射本品26、52及104mg/kg/天，连续13周后，未出现药物引起的异常反应。
药代动力学
健康志愿者单剂量静脉滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg，静滴持续时间为30分钟，Cmax分别为8.99mg/L与11.0mg/L；AUC0-∞分别为13.3mg.h/L及21.7mg.h/L；t1/2β分别为1.65小时及1.88小时；Tmax均为0.5小时。给药后本药可迅速分布至组织和体液中，静脉滴注本药500mg后，在痰液、肺组织、胆囊组织、烧伤皮肤组织及女性生殖器官组织的浓度分别为2.49～6.24、7.95、9.85～35.5、4.54、5.00～13.9ug/g，在胆汗、胸水、腹水、脓液、盆腔液及脑脊液中的浓度分别为5.47～29.9、1.43、1.87、4.73、3.18及0.33mg/L。50～500mg单次静脉滴注30分钟，24小时内尿排泄率为90%，一次mg一日二次给药，或一次mg一日二次给药的尿排泄率与单次给药基本一致。药物经代谢后，胆汁和尿中的代谢物以葡萄糖醛酸化合物为主，其它代谢物浓度较低。肾功能障碍时，t1/2β显著延长，AUC显著升高，尿中排泄率显著下降。
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