阿那格雷
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阿那格雷说明书
药品名称
阿那格雷
英文名称
Anagrelide
分类
剂型
阿那格雷胶囊（1）0.5mg。（2）1mg。
阿那格雷的药理作用
阿那格雷是降血小板药，其具体作用机制尚不明确，可能是通过减少巨核细胞过度成熟而减少血小板生成。高于降血小板剂量给药时，阿那格雷可抑制血小板聚集，机制是抑制环磷腺苷磷酸二酯酶活性，使血小板环腺昔-磷酸浓度下降。
阿那格雷的药代动力学
阿那格雷口服2.3～6.9周起效，1h达血药峰值浓度，生物利用度为75%。食物可使阿那格雷曲线下面积轻度减少，达峰浓度时间延迟2h。表观分布容积为12L/kg。药物大部分在肝脏代谢，已知4种有活性的代谢产物。阿那格雷肾脏排泄率为72%～90%，3%～18%随粪便排泄，总体清除率为9L/h。原形药的血浆半衰期为1.3h，终末消除半衰期为76h。
阿那格雷的适应证
用于治疗原发性血小板增多症（国外资料）。
阿那格雷的禁忌证
1.对阿那格雷过敏者。
注意事项
1.慎用 （1）心血管疾病患者。（2）肾功能不全（肌酸酐超过0.2mg/L）者。（3）轻、中度肝功能损害患者。
2.药物对妊娠的影响 美国药品和食品管理局（FDA）对阿那格雷的妊娠安全性分级为C级，孕妇用药须权衡利弊。
3.药物对哺乳的影响 尚不明确。
4.用药前后及用药时应当检查或监测 应在治疗第1周每隔2日及在达到维持剂量前至少每周1次监测血小板计数。
5.禁用其他治疗方案（羟基脲、α干扰素）的患者可使用阿那格雷。
6.一日1.5～3mg的剂量对大多数患者有效。
阿那格雷的不良反应
1.心血管系统 可见心悸（27%）、胸痛（8%）、心动过速（7%）、周围性水肿（7%）、血管扩张（1%～5%）、心力衰竭（1%～5%）、脑血管意外（1%～5%）、心肌梗死、心肌病、心脏肥大、完全性房室传导阻滞、心包炎及心室颤动。在健康志愿者中有发生直立性低血压的倾向。
2.中枢神经系统 可见头痛（44.5%）、晕眩（15%）、感觉异常（7%）、癫痫发作、梦魇及注意力涣散。
3.呼吸系统 可见呼吸困难（11%），有报道出现肺部浸润、肺纤维化、肺动脉高压及咳嗽。
5.胃肠道 可见腹泻（24%）、腹痛（17%）、恶心（15%）、胃肠胀气（11%）、呕吐（7%）、消化不良（6%）、胰腺炎、胃溃疡及十二指肠溃疡。
6.血液 有报道出现贫血、血小板减少（血小板计数在7～14d内开始下降）、淤斑及淋巴瘤。有引起出血、血栓形成的个案报道。阿那格雷对血红蛋白、白细胞计数、网织红细胞计数、凝血酶原时原时间（PT）及出血时间无显著影响。
阿那格雷的用法用量
1.成人口服给药 起始剂量为一次0.5mg，一日4次或一次1mg，一日2次。1周后可进行剂量调整，但一周中日剂量最多增加0.5mg。最大剂量不超过一日10mg，单剂量不超过一次2.5mg。.肝功能不全时剂量 应减量给药。
2.儿童口服给药 用于6岁以上儿童，起始剂量为0.5mg，顿服。1周后可进行剂量调整，但一周中日剂量最多增加0.5mg。最大剂量不超过一日10mg，单剂量不超过一次2.5mg。
阿那格雷与其它药物的相互作用
1.阿那格雷与茴香、小槲树合用，抗凝作用增强，发生出血的危险增加。两者合用须谨慎，应监控严重出血的症状和体征。
2.覆盆子、红醋栗、墨角藻、睡菜、琉璃苣可增强抗血小板作用，与阿那格雷合用发生出血的危险增加。两者合用须谨慎，应密切监控严重出血的症状和体征。
3.芹菜含香豆素衍生物成分（具有抗血小板作用），与阿那格雷合用增加发生出血的危险。两者合用须谨慎，应密切监控出血的症状和体征。
4.波尔多可能有抗血小板活性，与阿那格雷合用增加出血的危险性。不推荐两者合用，必需合用时应当维持衡量的波尔多摄入，密切监测PT、过度出血的症状和体征。
5.山金车、猫爪草、丁香油、姜黄素、益母草、山楂可抑制血小板聚集，与阿那格雷合用增加发生出血的危险。两者合用须谨慎，应密切监测出血的症状和体征。
6.黄芪可促进纤维蛋白溶解、抑制血栓素A2合成、升高前列腺素I2浓度，与阿那格雷合用，发生出血的危险增加。两者应避免合用，或在密切监控出血的症状和体征下合用。为避免发生出血性并发症，手术前应停用黄芪。
7.辣椒素可抑制血小板聚集、提高纤溶活性，与阿那格雷合用增加发生出血的危险。两者合用应密切监测出血的症状和体征，尽可能在使用阿那格雷前控制辣椒素的摄入。
8.蒲公英可抑制血小板聚集，所含维生素A可增强抗凝作用，与阿那格雷合用增加发生出血的危险。两者合用须谨慎，应密切监控出血的症状和体征。
9.大蒜可减少血栓素B2、提高纤溶活性而抑制血小板聚集反应，与阿那格雷合用增加发生出血的危险。如使用阿那格雷同时过多食用大蒜，应监测INR和（或）出血时间及严重出血的症状和体征。应在选择性外科手术前10d停止摄入大蒜。
10.大黄减少血栓素A2合成，减少维生素K吸收，可增强阿那格雷作用，与阿那格雷合用增加发生出血的危险。两者合用须谨慎，应密切监控出血的症状和体征。
11.阿那格雷与托西莫单抗（Tositumomab）合用，会导致严重而长期的血小板减少，增加出血的危险。两者合用应当严密监测活化部分凝血活酶时间、全血细胞计数、PT、过度出血的体征。
12.丹参抑制环腺苷酸磷酸二酯酶（cAMP phosphodiesterase）、抑制血小板聚集，与阿那格雷合用增加发生出血的危险，应避免两者合用。
13.黄芩可抑制血小板聚集、抑制凝血因子I转变为纤维蛋白，与阿那格雷合用增加发生出血的危险。两者合用须谨慎，应密切监控出血的症状和体征。
14.绣线菊可抑制血小板功能，与阿那格雷合用增加发生出血的危险。两者合用须谨慎，应密切监控出血的症状和体征。
15.甘草可抑制凝血酶、抑制血小板聚集反应，可增强阿那格雷作用，增加发生出血的危险。两者合用须谨慎，应密切监控出血的症状和体征。
16.卡法根可抑制环氧化酶，与阿那格雷合用，发生出血的危险增加。两者合用须谨慎，应密切监控出血的症状和体征。
17.替伊莫单抗（Ibritumomab）与阿那格雷合用，发生出血的危险增加，两者合用应监控血小板计数。
18.银杏所含银杏内酯B可抑制血小板活化因子（PAF）诱导的血小板聚集反应，与阿那格雷合用增加发生出血的危险，应避免两者合用，或在密切监控出血的症状和体征下合用。
19.生姜可抑制血栓素合成酶及形成血栓素B2，提高前列环素浓度，与阿那格雷合用增加发生出血的危险。两者合用应谨慎。
20.小白菊可通过减少血栓素A2产生而抑制血小板聚集反应，增强抗凝作用。与阿那格雷合用，发生出血的危险增加。两者合用须谨慎，应密切监控出血的症状和体征。
21.月见草抑制血栓素B2产生，增强抗凝作用，与阿那格雷合用，发生出血的危险增加。两者合用须谨慎，应密切监控严重出血的症状和体征。
22.硫糖铝可降低阿那格雷的吸收，应避免两者合用。
