乙苯环庚啶
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概述
乙苯环庚啶是抗组胺药，抗组胺和5-羟色氨的作用强，有轻度抗胆碱、抗抑郁和中枢镇静作用；还有降血糖和刺激食欲的作用。主要用于各种皮肤黏膜的过敏性疾病。口服吸收。
乙苯环庚啶说明书
药品名称
乙苯环庚啶
英文名称
Cyproheptadine
乙苯环庚啶的别名
赛庚啶；安替根；Antegan；Cipractin；Nuran；Peritol；Vimicon
分类
抗变态反应药物 > 抗组胺药
剂型
1.片剂：每片2mg，4mg。
2.霜剂:0.5%（盐酸盐）。
乙苯环庚啶的药理作用
其H1受体拮抗作用较氯苯那敏、异丙嗪强，并具有较强的抗5-羟色胺作用及轻度的抗胆碱、抗抑郁和中枢镇静作用，此外尚有降血糖和增进食欲的作用。其降糖作用可能是通过抗组胺和抗5-羟色胺作用，抑制垂体分泌生长激素和促皮质素，使两者降低而增加胰岛素分泌，其食欲增进作用可能是由于抑制下丘脑饱觉中枢所致。其分子结构与酮替芬甚相似，故乙苯环庚啶还有一定的肥大细胞及嗜碱细胞膜保护或介质缓解作用。此外尚有刺激食欲的作用。
乙苯环庚啶的药代动力学
乙苯环庚啶由口服后经胃肠黏膜吸收，约30～60min内起效。2～3h达药峰浓度，可维持疗效6～8h。乙苯环庚啶分布广泛，可通过血-脑脊液屏障。在肝脏行首过代谢，口服4mg14C标记的乙苯环庚啶，2%～20%由粪排出，其中原形药物为34%，40%以上由尿排泄，尿中代谢物为葡萄糖醛酸结合的季铵盐型乙苯环庚啶。乙苯环庚啶还可经汗液排泄，哺乳妇女亦可由乳汁分泌一部分。孕妇用药可经脐血进入胎儿，故早期妊娠妇女不宜长期用药。肾功能不全时消除减慢。
乙苯环庚啶的适应证
可用于荨麻疹、湿疹、过敏性和接触性皮炎、皮肤瘙痒等，疗效良好。另外可用于鼻炎、偏头痛、支气管哮喘等。对库欣病、肢端肥大症也有一定疗效。用于纳尔逊综合症（Nelson综合征）、神经性厌食、各种过敏性疾病等。近年有报道乙苯环庚啶治疗黑棘皮病取得良好效果。主要用于荨麻疹、湿疹、过敏性和接触性皮炎，如眼睑接触性皮炎、过敏性结膜炎。
乙苯环庚啶的禁忌证
青光眼、前列腺肥大、尿潴留、幽门梗阻、消化道溃疡及孕妇、哺乳妇女、早产儿、新生儿禁用。
注意事项
1.高空作业、机动车驾驶员慎用。
2.对乙苯环庚啶过敏者、中枢神经系统已处于过度抑制状态者、青光眼、消化道溃疡、幽门梗阻及尿潴留者禁用。
3.驾驶员、高空作业及需注意力高度集中者慎用。
乙苯环庚啶的不良反应
1.可有皮疹、光致敏性、低血压、心动过速、期外收缩、过敏性休克、溶血性贫血、白细胞减少、粒细胞缺乏症、血小板减少症、乏力、头痛、失眠、感觉异常、惊厥、幻觉、癔症等不良反应。罕见消化功能紊乱。
2.如长期服用乙苯环庚啶可致血质黏稠，另外可能导致食欲增进而致体重增加。剂量大时可发生精神错乱和共济失调。
3.乙苯环庚啶亦有一定的抗胆碱作用，引起口干、口苦、痰液黏稠、便秘、调节功能紊乱、泪腺分泌下降、支气管分泌稠厚、心动过速、尿潴留等。
乙苯环庚啶的用法用量
1.由每天8mg开始逐渐增量，最多至每天24mg；儿童每天每千克体重250μg，分3次口服。
2.其他疾病每次2～4mg，每天3次。
乙苯环庚啶与其它药物的相互作用
1.乙苯环庚啶与促甲状腺素释放激素合用时，可能会使血清淀粉酶和催乳素增高而影响诊断。
2.乙苯环庚啶与单胺氧化化酶抑制药苯乙肼合用时，可导致乙苯环庚啶的作用和毒性增强，故两者不宜合用。另外乙苯环庚啶与其他单胺氧化化酶抑制药（如反苯环丙胺、异卡波肼、帕吉林、苯乙肼等）和具有单胺氧化化酶抑制作用的丙卡巴肼、呋喃唑酮等之间可发生类似相互影响。
4.乙苯环庚啶可降低吗啡的镇痛作用。
5.乙苯环庚啶与阿托品或其他阿托品类药物合用时可使阿托品样副作用增加，如增加尿潴留、便秘、口干的症状。
6.乙苯环庚啶与舒托必利合用，会增加室性心律失常，尤其是电生理作用相加致尖端扭转的危险。
7.缬草可增强乙苯环庚啶作用。
8.乙苯环庚啶有抗胆碱作用（阿托品样作用），可减弱胆碱酯酶药（如安贝氯铵、新斯的明、地美溴铵、依可碘酯等）的缩瞳效果。有时影响青光眼的治疗。
9.与儿茶酚胺类药物合用乙苯环庚啶能抑制神经元对儿茶酚胺的摄取，使游离的儿茶酚胺量增加。合用时可增强肾上腺素、去甲肾上腺上腺上腺素等儿茶酚胺类药物的心血管作用。
10.苯妥英钠、扑米酮，乙醇与乙苯环庚啶合用，可相互增强作用。而与苯巴比妥合用可相互减弱各自的作用。乙苯环庚啶若与硝酸酯类药物（如硝酸甘油、戊四硝酯等）合用，可增强乙苯环庚啶的作用或延长其作用时间。
11.与糖皮质激素合用可减弱糖皮质激素的作用，同时增强乙苯环庚啶的抗过敏作用。
12.乙苯环庚啶可掩盖链霉素、新霉素、卡那霉素、庆大霉霉素、小诺米星等氨基糖苷类抗生素的内耳损害，使其早期毒性症状不易发现。而造成不可逆转的后果。
专家点评
乙苯环庚啶抗组胺与抗5-羟色胺作用强，也有抗胆碱与中枢镇静作用。据报道乙苯环庚啶有阻断钙通道作用，并可抑制醛固酮和促肾上腺皮质激素分泌。临床用于缓解过敏反应，包括荨麻疹、湿疹、过敏性或接触性皮炎、皮肤瘙痒、过敏性鼻炎。另外，乙苯环庚啶有刺激食欲作用，长期服用可增加体重。国内报道，某医院针对人体皮肤血管处同时具有H1和H2两种组胺受体，联合应用H1和H2受体拮抗剂，即口服乙苯环庚啶和西咪替丁，每天3次，每次分别为2mg和400mg，睡前加服1次，连续1个月治疗慢性荨麻疹43例，治愈率为51%，总有效率达95%，与安慰剂进行双盲对照试验有非常显著差异。作者认为联合用药比单用任何一种药更为有效、安全。另一报道，对50例婴幼儿哮喘病儿应用乙苯环庚啶每天0.25mg/kg，分2次服用，并同时服用硝苯地平每天0.5～1.9mg/kg，分2～3次。结果能较快地控制哮喘的发作，明显缩短症状和体征的消除时间，有效率达90%以上。另100例精神病患者口服氯氮平出现流涎不良反应后，在保持前者剂量不变的情况下，加服乙苯环庚啶，每次8～16mg，每天3次，连续10天。结果78例流涎消失，21例显著减少，1例无效。继续治疗，除1例无效外，99例流涎均消失。
乙苯环庚啶中毒
乙苯环庚啶抗组胺和5-羟色氨的作用强，有轻度抗胆碱、抗抑郁和中枢镇静作用；还有降血糖和刺激食欲的作用。主要用于各种皮肤黏膜的过敏性疾病。口服吸收，血浆半衰期16h，作用维持时间8h。成人常用量2～4mg，3/d。
临床表现及诊断要点
治疗
乙苯环庚啶中毒的治疗要点为：
对症治疗。
